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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68739 BAY-6672 hydrochloride BAY-6672 hydrochloride 是一种有效的、选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，其 IC50 值为 11 nM。
  3. GC68738 BAY-6672 BAY-6672 是一种有效的、选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，其 IC50 值为 11 nM。
  4. GC68715 AZD8309 AZD8309 是一种口服有效的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 能够调节中性粒细胞的转运，能够用于炎症系列疾病的研究。
  5. GC68708 Atrovastatin-PEG3-FITC Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
  6. GC68698 [Asp5]-Oxytocin [Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩，并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
  7. GC68687 Aripiprazole-d8

    阿立哌唑-D8; OPC-14597-d8

     Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
  8. GC68683 ARC 239 ARC 239 是一种 α2B/C-肾上腺素能受体 (α2B/C-adrenergic receptor) 拮抗剂，对大鼠肾 α2B 和人肾 α2C 的 pKi 分别为 7.06 和 6.95。ARC 239 还抑制 5-HT1A 受体，Ki 为 63.1 nM。
  9. GC68638 Allisartan isoproxil

    阿利沙坦酯

     Allisartan isoproxil(ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1) 的非肽抑制剂。Allisartan isoproxil也是一种降压剂。Allisartan isoproxil 可能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。Allisartan isoproxil 可降低血压和保护器官，防止脑血管损伤。Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中，靶向肝脏器官而显示出毒性。
  10. GC68627 ADRA1D receptor antagonist 1 ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
  11. GC68619 ACT-660602 ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
  12. GC68618 ACT-1004-1239 ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。
  13. GC26069 WAY-639889 WAY-639889 is a bioactive compound relative to neuropeptide Y-5.
  14. GC26027 V-0219 V-0219 is an orally active, positive allosteric modulator (PAM) of the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), can be used for obesity-associated diabetes research.
  15. GC26016 TSHR antagonist S37 TSHR antagonist S37 is a selective and competitive antagonist of the thyrotropin receptor (TSHR).
  16. GC26002 Trazodone

    AF-1161

     Trazodone (AF-1161) is a 5-HT 2A/2C receptor antagonist that is used as an antidepressant for treating major depressive disorder and anxiety disorders.
  17. GC25898 SB 200646

    SB 200646A

     SB 200646 (SB 200646A) is a potent, selective and oral-active antagonist of 5-HT2B/2C over 5-HT2A receptor with 50 fold selectivity. The pKi for rat 5-HT2C receptor, rat 5-HT2B receptor and rat 5-HT2A receptor are 6.9, 7.5 and 5.2, respectively. SB 200646 has electrophysiological and anxiolytic properties in vivo.
  18. GC25786 Propafenone

    SA-79

     Propafenone (SA-79) is an orally active sodium channel blocking agent and a beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) antagonist. Propafenone offers a broad spectrum of activity in the treatment of cardiac arrhythmias.
  19. GC25756 Pirenperone

    R-47456, R-50656

     Pirenperone (R-47456, R-50656), a quinazoline derivative, is a selective antagonist of SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) when employed in low doses. Pirenperone behaves like a typical neuroleptic when used in higher doses (greater than 0.1 mg/kg).
  20. GC25728 PF-4136309

    INCB8761, PF-04136309

     PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist with an IC50 of 5.2 nM for human CCR2.
  21. GC25663 Nebivolol

    Bystolic,R 065824

     Nebivolol (Bystolic,R 065824) is a β1 receptor blocker with nitric oxide-potentiating vasodilatory effect used in treatment of hypertension and also for left ventricular failure.
  22. GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate is a novel neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic properties
  23. GC25569 Lerisetron

    F 0930, F 0930RS

     Lerisetron (F 0930, F 0930RS) is a 5-HT3 receptor antagonist with IC50 of 0.81μM.
  24. GC25563 Lasmiditan succinate

    COL-144, LY573144

     Lasmiditan succinate (COL-144, LY573144) is a novel, centrally acting, highly selective 5-HT(1F) receptor agonist (Ki=2.21 nM) without vasoconstrictor activity.
  25. GC25484 Guanabenz

    GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750

     Guanabenz (GBZ, GA, Wytensin, Wy-8678,BR-750) is an orally active central alpha 2-adrenoceptor (α2 adrenergic receptor) agonist with antihypertensive action.
  26. GC25434 Frovatriptan Succinate

    SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate

     Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) is the succinate salt form of frovatriptan, a synthetic triptan with serotonin (5-HT) receptor agonist activity especially for the 5-HT1B/1D receptors.
  27. GC25412 Fenoterol

    Phenoterol

     Fenoterol (Phenoterol) is a β2 adrenoreceptor agonist with bronchodilator activity.
  28. GC25385 Esmolol Esmolol is a cardioselective beta1 receptor blocker with rapid onset, a very short duration of action, and no significant intrinsic sympathomimetic or membrane stabilising activity at therapeutic dosages.
  29. GC25259 Cisapride hydrate

    Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase

     Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) acts directly as a selective serotonin 5-HT4 receptor agonist with IC50 of 0.483 μM. And It also acts indirectly as a parasympathomimetic.
  30. GC25253 Cinitapride Hydrogen Tartrate Cinitapride Hydrogen Tartrate is a gastroprokinetic agent that acts as an agonist of the 5-HT1 and 5-HT4 receptors and as an antagonist of the 5-HT2 receptors
  31. GC25197 Carvedilol EP IMpurity E

    Carvedilol USP E, Carvedilol Impurity E

     Carvedilol is a nonselective beta blocker/alpha-1 blocker and used in management of congestive heart failure (CHF).
  32. GC25140 Bisoprolol Bisoprolol is a cardioselective β1-adrenergic blocking agent used for secondary prevention of myocardial infarction (MI), heart failure, angina pectoris and mild to moderate hypertension.
  33. GC25120 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) is an orally bioavailable peptidic CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) antagonist
  34. GC25051 Alloxazine

    Isoalloxazine

     Alloxazine (Isoalloxazine) is an A2 receptor antagonist, which is approximately 10-fold more selective for the A2B receptor than for the A2A receptor.
  35. GC25046 Albiglutide Fragment Albiglutide fragment is one copy of a 30-amino-acid sequence of modified human GLP-1 (fragment 7-36).
  36. GC68469 CID1231538 CID1231538，苯并噻唑类似物，是一种有效的 GPR35 拮抗剂。GPR35 是一种 G蛋白偶联受体 (GPCR)。
  37. GC68442 L-Glutamine-15N-1

    L-Glutamic acid 5-amide-15N-1

     L-Glutamine-15N-1 (L-Glutamic acid 5-amide-15N-1) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  38. GC68435 Clazosentan

    Ro 61-1790; VML 588; AXV-034343

     Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  39. GC68424 Fingolimod-d4 hydrochloride

    FTY720-d4

     Fingolimod-d4 hydrochloride (FTY720-d4) 是 Fingolimod hydrochloride 的氘代物。Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
  40. GC68419 Prasugrel-d3

    PCR 4099-d3

     Prasugrel-d3 (PCR 4099-d3) 是 Prasugrel 的氘代物。Prasugrel，一种噻吩吡啶和前药，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
  41. GC68418 Clenbuterol-d9

    NAB-365-d9

     Clenbuterol-d9 (NAB-365-d9) 是氘标记的 Clenbuterol。Clenbuterol (NAB-365) 是一种 β2-肾上腺素能受体激动剂，EC50 为 31.9 nM。
  42. GC68410 (S)-Mirtazapine-d3

    (S)-Org3770 D3; (S)-6-Azamianserin D3

     (S)-Mirtazapine D3 ((S)-Org3770 D3) 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体，在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂，在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
  43. GC68407 Phenylethanolamine A-d3 Phenylethanolamine A-D3 是 Phenylethanolamine A 的一种氘代化合物。Phenylethanolamine A 是一种 β-肾上腺素 (β-adrenergic) 激动剂。是 Ractopamine 合成过程中的副产物。
  44. GC68381 L-Glutamine-1-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-1-13C

     L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  45. GC68364 Flibanserin-d4-1

    BIMT-17-d4-1; BIMT-17BS-d4-1

     Flibanserin-d4-1 是 Flibanserin 氘代物。Flibanserin (BIMT-17) 是 5-羟色胺 (5-HT1A) 受体 (Ki=1 nM) 的完全激动剂和 5-HT2A 拮抗剂 (49 nM)。Flibanserin 与多巴胺 D4 受体 (Ki=4-24 nM) 结合，对多种其他神经递质受体和离子通道的亲和力可忽略不计。Flibanserin 有潜力用于性欲减退 (HSDD)的研究。
  46. GC68349 Ifetroban sodium

    BMS-180291 sodium

     Ifetroban (BMS-180291) sodium 是一种具有口服活性的血栓素 A2 (TXA2) 或前列腺素 H2 (PGH2) 受体拮抗剂。Ifetroban sodium 具有抗血小板活性，可抑制肿瘤细胞迁移，但不影响细胞增殖。Ifetroban sodium 可用于心肌缺血、高血压、中风、血栓、心肌病的研究。
  47. GC68335 N-Demethyl MK-6884 N-Demethyl MK-6884 (化合物 34) 是一种有效的 M4 mAChR 变构调节剂。N-Demethyl MK-6884 可用于阿尔茨海默症和由 M4 mAChR 介导的其他疾病的研究。
  48. GC68331 Ramelteon metabolite M-II-d3 Ramelteon metabolite M-II-d3 是 Ramelteon metabolite M-II 的氘代物。Ramelteon metabolite M-II 是雷美替胺 (Ramelteon) 的主要代谢物，其对人褪黑素受体 1 和 2 的 IC50 值分别为 208 pM 和 1470 pM。雷美替胺是褪黑素受体 (melatonin) 的选择性激动剂。
  49. GC68328 3-Hydroxy agomelatine-d3 3-Hydroxy agomelatine D3 是 3-Hydroxy agomelatine 的氘代物。3-Hydroxy agomelatine 是 5-HT2C 受体拮抗剂，IC50 为 3.2 μM，Ki 为 1.8 μM。
  50. GC68327 4-Hydroxyatomoxetine-d3 4-Hydroxyatomoxetine D3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
  51. GC68326 Ipratropium-d3 bromide

    Sch 1000-d3

     Ipratropium-d3 bromide (Sch 1000-d3) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂，对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。

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