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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69625 ONO 1301

    ONO-AP 500-02

     ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物，是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂，具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生，改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
  3. GC69624 ONO-0740556 ONO-0740556 是一种有效的 Gi 偶联人类溶血磷脂酸受体1 (LPA1) 激动剂，其EC50 值为 0.26 nM。
  4. GC69568 NK1 receptor antagonist 2 NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。
  5. GC69562 Nimacimab

    RYI-018

     Nimacimab (RYI-018) 是一种靶向 CB1 受体 的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab 可用于代谢性疾病研究。
  6. GC69545 Nefazodone

    奈法唑酮

     Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
  7. GC69498 MRTF/SRF-IN-1 MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
  8. GC69484 Mogamulizumab

    KW-0761

     Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
  9. GC69476 ML375

    VU0483253

     ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
  10. GC69475 ML353 ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
  11. GC69472 ML00253764 ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
  12. GC69448 Melatonin-d3

    N-Acetyl-5-methoxytryptamine-d3

    Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
  13. GC69419 [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)

    JMV438

     [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用，其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM，可用于缓解疼痛的研究。
  14. GC69416 LY377604 LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂，其 EC50 值为 2.4 nM，同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
  15. GC69400 LP-471756 LP-471756 是一种有效的 GPR139 拮抗剂，IC50 值为 640 nM。LP-471756 抑制 LP-360924 刺激的 cAMP 产生。
  16. GC69373 L-Glutamine-5-13C

    L-Glutamic acid 5-amide-5-13C

     L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  17. GC69372 L-Glutamine-13C5,15N2

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2

     L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  18. GC69369 Leronlimab

    PRO 140

     Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
  19. GC69360 Latozinemab

    AL001

     Latozinemab (AL001) 是一种重组人源化抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
  20. GC69341 KRAS inhibitor-3 KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
  21. GC69340 KRas G12R inhibitor 1 KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
  22. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14 KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
  23. GC69338 KRAS G12C inhibitor 19 KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
  24. GC69274 INCB13739 INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
  25. GC69224 HHS-0701 HHS-0701 是一种硫-三唑交换 (SuTEx) 配体，是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶 2 (PTGR2) 抑制剂。HHS-0701 阻断脂质底物 15-Keto-PGE2 的 PTGR2 代谢。
  26. GC69201 GW438014A GW438014A 是一种有效的选择性 NPY-Y5 受体拮抗剂。GW438014A 抑制食物摄入并减少肥胖啮齿动物的体重增加。
  27. GC69193 GSK3004774 GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂，对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3，6.6 和 6.5， 对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。
  28. GC69187 GPR84 antagonist 2 GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
  29. GC69172 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。
  30. GC69143 Galantide TFA Galantide TFA 是一种可逆的非特异性甘丙肽 galanin (GAL) 受体拮抗剂。Galantide TFA 剂量依赖性显示出对 galanin 诱导的 K+ 电导的拮抗作用，IC50 值为 4 nM。Galantide TFA 可用于神经疾病和激素代谢的研究。
  31. GC69142 Galanin (1-29)(rat, mouse) TFA Galanin (1-29)(rat, mouse) TFA 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂，对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
  32. GC69135 Fulimetibant Fulimetibant 是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 拮抗剂。
  33. GC69120 Tivumecirnon

    FLX475

     Tivumecirnon (FLX475) 是一种有效的 CCR4 拮抗剂，可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞，具有抗肿瘤活性。
  34. GC69095 Fasoracetam

    NS 105

     Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
  35. GC69035 E-3620 E-3620 是一种有效的 5-HT3 受体拮抗剂。E-3620 可用于运动障碍和胃肠动力障碍研究。
  36. GC69014 DS-3801b DS-3801b 是一种有效的非大环内酯类激动剂 GPR38。DS-3801b 有望成为用于研究胃轻瘫和慢性便秘等功能性胃肠疾病的新型胃肠促动力剂。
  37. GC69003 DOTA-LM3 TFA DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
  38. GC68965 Dersimelagon

    MT-7117

     Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究[1][2]。
  39. GC68917 CXCR2 antagonist 8 CXCR2 antagonist 8 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 8 可用于胰岛素抵抗研究。
  40. GC68915 CVN636 CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
  41. GC68909 Cudarolimab

    IBI101

     Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。
  42. GC68908 C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human TFA C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human TFA 是 C-型钠尿肽的 1-53 片段。C-Type Natriuretic Peptide TFA 是利尿钠肽家族肽，其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
  43. GC68879 CL 316243 CL 316,243 (disodium salt) 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂，EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率，具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。
  44. GC68878 CKLF1-C27 CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
  45. GC68877 CKLF1-C19 CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用，抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
  46. GC68832 Carlumab

    CNTO 888

    Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
  47. GC68814 Budesonide impurity C

    布地奈德杂质C

     Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
  48. GC68806 Brexpiprazole S-oxide-d8

    DM-3411 d8

     Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
  49. GC68786 BMY 14802 BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
  50. GC68784 BMS-984923 BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
  51. GC68760 BI-2865 BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。

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