ML375
(Synonyms: VU0483253) 目录号 : GC69476ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
Cas No.:1488362-55-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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ML375 (VU0483253) is a potent, highly selective, brain-penetrant and orally active M5 Produced dose-related reductions in cocaine self-administration.
[1]. Patrick R Gentry, et al. Discovery of the first M5-selective and CNS penetrant negative allosteric modulator (NAM) of a muscarinic acetylcholine receptor: (S)-9b-(4-chlorophenyl)-1-(3,4-difluorobenzoyl)-2,3-didro-1H-imidazo[2,1-a]isoindol-5(9bH)-one (ML
[2]. Barak W Gunter, et al. Selective inhibition of M 5 muscarinic acetylcholine receptors attenuates cocaine self-administration in rats. Addict Biol. 2018 Sep;23(5):1106-1116.
| Cas No. | 1488362-55-5 | SDF | Download SDF |
| 别名 | VU0483253 | ||
| 分子式 | C23H15ClF2N2O2 | 分子量 | 424.83 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3539 mL | 11.7694 mL | 23.5388 mL |
| 5 mM | 0.4708 mL | 2.3539 mL | 4.7078 mL |
| 10 mM | 0.2354 mL | 1.1769 mL | 2.3539 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。