Home >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> CXCR

CXCR(CXC趋化因子受体)

CXCR (CXC chemokine receptor) is a group of receptors that belong to GPCRs and specifically binds and responds to cytokines of the CXC chemokine family.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66332 Eldelumab Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
  3. GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂,IC50 值为 95 nM。
  4. GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
  5. GC64312 AZD4721 AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。
  6. GC64090 Corydalmine Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径,可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
  7. GC63411 CXCR7 antagonist-1

    CXCR7 antagonist-1 是SDF-1 趋化因子 (CXCL12) 或 I-TAC (CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR 结合的抑制剂。CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病 (信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。

  8. GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体,是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂,在 TANGO 试验中 pIC50 为 9,在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
  9. GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的,可穿过血脑屏障的,具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中,IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性,比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达,IC50 值为 0.04 μM。
  10. GC62296 Ladarixin sodium Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  11. GC62256 Ladarixin Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  12. GC61219 PS372424 hydrochloride PS372424hydrochloride,CXCL10的三个氨基酸片段,是一种特异的人CXCR3激动剂,具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中,PS372424hydrochloride可抑制T细胞迁移。
  13. GC50230 SB 332235 SB 332235 是一种有效的、具有口服活性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。
  14. GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
  15. GC38217 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
  16. GC38204 SX-682 SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
  17. GC37724 TAK-779 TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。
  18. GC37605 SCH 546738 SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
  19. GC37022 PS372424 PS372424,CXCL10 的三个氨基酸片段,是一种特异的人 CXCR3 激动剂,具有抗炎活性,它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合,IC50 值为 42 nM。
  20. GC36737 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
  21. GC36704 NBI-74330 NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
  22. GC36550 Mavorixafor trihydrochloride Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
  23. GC36350 IT1t IT1t是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
  24. GC36184 GPR35 agonist 1 GPR35 agonist 1 (compound 50)是一种高效特异性的 GPR35/CXCR8 激动剂,EC50 值为 5.8 nM,具有很好的成药性。
  25. GC36033 FC131 TFA FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM,具有抗 HIV 的活性。
  26. GC35763 CXCR7 modulator 1 CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂,其 Ki 值为 9 nM。
  27. GC42817 Antileukinate Antileukinate 是一种六肽,是一种有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。
  28. GC34386 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX40-4CTrifluoroacetate是一种趋化因子受体(CXCR4)抑制剂,能够抑制SDF-1与CXCR4结合,Ki值为1μM,具有抗HIV-1作用;ALX40-4CTrifluoroacetate同时为APJ受体拮抗剂,IC50值为2.9μM。
  29. GC34339 CXCR7 modulator 2 CXCR7modulator2是CXCR7的调节剂,其Ki值为13nM。
  30. GC19486 LIT-927

    LIT-927 is a locally and orally active CXCL12 neutraligand

  31. GC33413 USL311 USL311是一种选择性的CXCR4拮抗剂,具有抗癌作用。
  32. GC32707 AZD-5069 AZD-5069是有效的CXCR2chemokine受体拮抗剂,用于癌症治疗。
  33. GC32208 ALX 40-4C ALX40-4C是一种趋化因子受体(CXCR4)抑制剂,能够抑制SDF-1与CXCR4结合,Ki值为1μM,具有抗HIV-1作用;ALX40-4CTrifluoroacetate同时为APJ受体拮抗剂,IC50值为2.9μM。
  34. GC31763 E6130 E6130是一种可口服的,高度选择性的CX3CR1调节剂,有治疗炎症性肠病的潜力。
  35. GC31754 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂,pIC50值为9.3。
  36. GC31653 AZD8797 AZD8797是非竞争的人CX3CR1变构调节剂,Ki分别为3.9,2800nM。
  37. GC30625 Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) (TG-0054 hydrobromide) 是一种口服有效且有效的 CXCR4 拮抗剂,是一种良好的抗血管生成药物,在治疗脉络膜新生血管中具有潜在价值。
  38. GC19255 MSX-122 MSX-122 是一种口服有效的 CXCR4 部分拮抗剂,抑制 CXCR4/CXCL12 的作用,IC50 为 ~10 nM。
  39. GC19230 LY2510924 LY2510924 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂;阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合,IC50 为 0.079 nM。
  40. GC19116 Danirixin Danirixin 是一种选择性的、可逆的 CXCR2 拮抗剂,对 CXCL8 的 IC50 of 12.5 nM。
  41. GC17526 BKT140 BKT140 (BKT140 4-fluorobenzoyl) 是一种新型 CXCR4 拮抗剂,IC50 值约为 1 nM。
  42. GC14711 ATI-2341 ATI-2341 是一种有效且功能选择性的 C-X-C 趋化因子受体 4 (CXCR4) 的变构激动剂,其作为偏向配体发挥作用,有利于 Gαi 激活而不是 Gα13。
  43. GC17538 UNBS 5162 UNBS 5162 是 CXCL 趋化因子表达的泛拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
  44. GC16465 SB 225002 SB 225002 是一种有效的选择性非肽 CXCR2 拮抗剂,抑制 125I-IL-8 与 CXCR2 的结合,IC50 为 22 nM。
  45. GC13458 SB 265610 SB 265610 是一种选择性、竞争性、非肽和变构 CXCR2 拮抗剂。
  46. GC10432 IT1t dihydrochloride IT1t dihydrochloride 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂;抑制 CXCL12/CXCR4 相互作用,IC50 为 2.1 nM。
  47. GC17174 ML 145 ML 145 是一种选择性和竞争性的人 GPR35/CXCR8 拮抗剂,IC50/EC50 为 20.1 nM。
  48. GC12909 Zaprinast Zaprinast (M!!!!B 22948) 是 cGMP 选择性磷酸二酯酶 (PDE) 的抑制剂。
  49. GC16706 AMD 3465 hexahydrobromide AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,抑制 12G5 mAb 和 CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,在 SupT1 细胞中的 IC50 分别为 0.75 nM 和 18 nM; AMD 3465 还有效抑制 X4 HIV 毒株的复制 (IC50: 1-10 nM),但对使用 CCR5 (R5) 的病毒没有影响。
  50. GC10473 AMD 3465 AMD 3465 (GENZ-644494) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,抑制 12G5 mAb 和 CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,在 SupT1 细胞中的 IC50 分别为 0.75 nM 和 18 nM; AMD 3465 还有效抑制 X4 HIV 毒株的复制 (IC50: 1-10 nM),但对使用 CCR5 (R5) 的病毒没有影响。
  51. GC17949 Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl) (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。

Items 1 to 50 of 62 total

per page
  1. 1
  2. 2

Set Descending Direction