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CXCR(CXC趋化因子受体)

CXCR (CXC chemokine receptor) is a group of receptors that belong to GPCRs and specifically binds and responds to cytokines of the CXC chemokine family.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69789 Quetmolimab Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。
  3. GC68917 CXCR2 antagonist 8 CXCR2 antagonist 8 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 8 可用于胰岛素抵抗研究。
  4. GC68715 AZD8309 AZD8309 是一种口服有效的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 能够调节中性粒细胞的转运，能够用于炎症系列疾病的研究。
  5. GC68619 ACT-660602 ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
  6. GC68618 ACT-1004-1239 ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。
  7. GC25120 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) is an orally bioavailable peptidic CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) antagonist
  8. GC68040 MSX-127 MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。
  9. GC66332 Eldelumab Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
  10. GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。
  11. GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病（信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128）。
  12. GC64312 AZD4721 AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。
  13. GC64090 Corydalmine Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。
  14. GC63411 CXCR7 antagonist-1

    CXCR7 antagonist-1 是SDF-1 趋化因子 (CXCL12) 或 I-TAC (CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR 结合的抑制剂。CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病 (信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128)。
  15. GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
  16. GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
  17. GC62296 Ladarixin sodium Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  18. GC62256 Ladarixin Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  19. GC61219 PS372424 hydrochloride PS372424hydrochloride，CXCL10的三个氨基酸片段，是一种特异的人CXCR3激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424hydrochloride可抑制T细胞迁移。
  20. GC50230 SB 332235 A CXCR2 antagonist
  21. GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.
  22. GC38217 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
  23. GC38204 SX-682 SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.
  24. GC37724 TAK-779 An antagonist of CCR5, CXCR3, and CCR2b
  25. GC37605 SCH 546738 SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
  26. GC37022 PS372424 PS372424，CXCL10 的三个氨基酸片段，是一种特异的人 CXCR3 激动剂，具有抗炎活性，它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合，IC50 值为 42 nM。
  27. GC36737 Nicotinamide N-oxide A metabolite of nicotinamide
  28. GC36704 NBI-74330 A CXCR3 antagonist
  29. GC36550 Mavorixafor trihydrochloride A CXCR4 antagonist
  30. GC36411 Kynurenic acid sodium Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
  31. GC36350 IT1t A CXCR4 antagonist
  32. GC36184 GPR35 agonist 1 GPR35 agonist 1 (compound 50)是一种高效特异性的 GPR35/CXCR8 激动剂，EC50 值为 5.8 nM，具有很好的成药性。
  33. GC36033 FC131 TFA An inhibitor of CXCR4 activation
  34. GC35763 CXCR7 modulator 1 CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂，其 Ki 值为 9 nM。
  35. GC42817 Antileukinate A CXCR2 chemokine receptor antagonist
  36. GC34386 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX40-4CTrifluoroacetate是一种趋化因子受体(CXCR4)抑制剂，能够抑制SDF-1与CXCR4结合，Ki值为1μM，具有抗HIV-1作用；ALX40-4CTrifluoroacetate同时为APJ受体拮抗剂，IC50值为2.9μM。
  37. GC34339 CXCR7 modulator 2 CXCR7modulator2是CXCR7的调节剂，其Ki值为13nM。
  38. GC19486 LIT-927 A neutraligand of CXCL12
  39. GC33413 USL311 USL311是一种选择性的CXCR4拮抗剂，具有抗癌作用。
  40. GC32707 AZD-5069 A CXCR2 antagonist
  41. GC32208 ALX 40-4C ALX40-4C是一种趋化因子受体(CXCR4)抑制剂，能够抑制SDF-1与CXCR4结合，Ki值为1μM，具有抗HIV-1作用；ALX40-4CTrifluoroacetate同时为APJ受体拮抗剂，IC50值为2.9μM。
  42. GC31763 E6130 E6130是一种可口服的，高度选择性的CX3CR1调节剂，有治疗炎症性肠病的潜力。
  43. GC31754 CXCR2-IN-1 CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。
  44. GC31653 AZD8797 AZD8797是非竞争的人CX3CR1变构调节剂，Ki分别为3.9，2800nM。
  45. GC30625 Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) (TG-0054 hydrobromide) 是一种口服有效且有效的 CXCR4 拮抗剂，是一种良好的抗血管生成药物，在治疗脉络膜新生血管中具有潜在价值。
  46. GC19255 MSX-122 A partial antagonist of CXCR4
  47. GC19230 LY2510924 LY2510924 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂；阻断 SDF-1 与 CXCR4 的结合，IC50 为 0.079 nM。
  48. GC19116 Danirixin A CXCR2 antagonist
  49. GC17526 BKT140 A CXCR4 antagonist
  50. GC14711 ATI-2341 A Gαi-signaling biased CXCR4 agonist
  51. GC17538 UNBS 5162 A antagonist of CXCL chemokine expression

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