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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70135 VU6019650 VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑透过性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
  3. GC70118 Vicasinabin Vicasinabin (RG7774) 是大麻素受体 2 (CB2) 的有效激动剂。Vicasinabin 具有研究人类疾病的潜力，包括慢性疼痛、动脉粥样硬化、骨量调节、神经炎症和其他相关疾病 (信息提取自专利 US20130116236A1)。
  4. GC70108 Valiglurax Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂，对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。
  5. GC70070 TRV-120027 TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
  6. GC70069 TRV056 TRV056 是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏置的配体。TRV056 有效刺激细胞 Gq 介导的信号传导。TRV056 可用于开发 Gq-偏置的 AT1R 激动剂。
  7. GC70068 TRV055 TRV055，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
  8. GC70025 Theobromine-d3 Theobromine-d3 是 Theobromine 的氘代物。Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
  9. GC69977 (S)-Veliflapon (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成，IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
  10. GC69941 (S)-Renzapride (S)-Renzapride ((S)-BRL 24924) 是 Renzapride 的异构体。Renzapride 是一种 5-HT4 受体激动剂，Ki 值为 115 nM。Renzapride 还是一种 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride 可用于便秘型肠易激综合征（C-IBS）的研究。
  11. GC69940 SR 142948 dihydrochloride SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
  12. GC69933 Spantide I TFA Spantide I TFA 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10，从而显著减少角膜穿孔。
  13. GC69929 SOS1-IN-15 SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
  14. GC69926 Sonepcizumab Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有用于转移性肾细胞癌 (mRCC) 研究的潜力。
  15. GC69904 (S)-JDQ-443 (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
  16. GC69893 Sipagladenant Sipagladenant (Compound I) 是一种具有口服活性的 adenosine receptor A2A 反向激动剂，可用于额叶功能紊乱的研究。
  17. GC69879 Serotonin-d4 Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，其 Ki 值为 44 μM。
  18. GC69875 Selepressin acetate Selepressin (FE 202158) acetate 是一种选择性的加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 激动剂。Selepressin acetate 是一种有效的血管加压素。Selepressin acetate 可用于脓毒性休克的研究。
  19. GC69865 SC 51089 free base SC 51089 free base 是一种选择性的前列腺素受体 EP1 拮抗剂，对 EP1，TP，EP3 和 FP 受体的 Ki 值分别为 1.3，11.2，17.5 和 61.1 μM。SC 51089 free base 具有神经保护活性。
  20. GC69852 Sabcomeline hydrochloride Sabcomeline (SB-202026) hydrochloride 是一种有效的功能性选择性 M1 毒蕈碱受体受体 ( muscarinic M1 receptor) 部分激动剂，可以改善认知功能。Sabcomeline hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
  21. GC69822 RMC-6291 RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。
  22. GC69814 Resomelagon acetate Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  23. GC69813 Resomelagon Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  24. GC69805 (R)-Casopitant (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。
  25. GC69789 Quetmolimab Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。
  26. GC69771 PSB-SB-487 PSB-SB-487 是一种有效的 GPR55 拮抗剂与 CB2 激动剂，对 GPR55 的 IC50 为 0.113 µM，对人 CB2 的 Ki 为 0.292 µM。PSB-SB-487 可用于研究糖尿病、帕金森病、神经性疼痛以及癌症。
  27. GC69719 Plozalizumab Plozalizumab (MLN-1202) 是一种特异性的人源化抗 CCR2 抗体。Plozalizumab 可用于恶性黑色素瘤研究。
  28. GC69700 Phenylephrine-2,4,6-d3 hydrochloride Phenylephrine-2,4,6-d3 (hydrochloride) 是 Phenylephrine hydrochloride 的氘代物。(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂，对α1D，α1B 和α1A 受体的pKis 分为5.86，4.87和4.70。
  29. GC69678 PDC31 PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽，用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间，可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
  30. GC69653 Pan KRas-IN-1 Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
  31. GC69645 Ozanimod hydrochloride Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
  32. GC69625 ONO 1301 ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物，是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin) 激动剂，具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生，改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
  33. GC69624 ONO-0740556 ONO-0740556 是一种有效的 Gi 偶联人类溶血磷脂酸受体1 (LPA1) 激动剂，其EC50 值为 0.26 nM。
  34. GC69568 NK1 receptor antagonist 2 NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。
  35. GC69562 Nimacimab Nimacimab (RYI-018) 是一种靶向 CB1 受体 的负变构调节单克隆抗体。Nimacimab 可用于代谢性疾病研究。
  36. GC69545 Nefazodone Nefazodone 是一种具有口服活性的苯基哌嗪类抗抑郁剂。Nefazodone 可有效、选择性地阻断突触后 5-HT2A 受体，适度抑制 5-HT 和去甲肾上腺素 (noradrenaline) 再摄取。Nefazodone 还可以缓解应激反应对小鼠免疫系统的不良影响。Nefazodone 对 CYP3A4 同工酶具有较高的亲和力，表明其存在一定的活性分子-活性分子相互作用风险。
  37. GC69498 MRTF/SRF-IN-1 MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
  38. GC69484 Mogamulizumab Mogamulizumab (KW-0761) 是一种去岩藻糖基化的重组 抗 CCR4 单克隆抗体 (MAb)。Mogamulizumab 可以通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消除肿瘤细胞。Mogamulizumab 可用于癌症、成人T细胞白血病/淋巴瘤 (ATLL)、皮肤T细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
  39. GC69476 ML375 ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
  40. GC69475 ML353 ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
  41. GC69472 ML00253764 ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
  42. GC69448 Melatonin-d3 Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced 诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
  43. GC69419 [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用，其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM，可用于缓解疼痛的研究。
  44. GC69416 LY377604 LY377604 是一种人类 β3-肾上腺素受体激动剂，其 EC50 值为 2.4 nM，同时也是 β1 和 β2 肾上腺素能受体的拮抗剂。
  45. GC69400 LP-471756 LP-471756 是一种有效的 GPR139 拮抗剂，IC50 值为 640 nM。LP-471756 抑制 LP-360924 刺激的 cAMP 产生。
  46. GC69373 L-Glutamine-5-13C L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  47. GC69372 L-Glutamine-13C5,15N2 L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  48. GC69369 Leronlimab Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
  49. GC69360 Latozinemab Latozinemab (AL001) 是一种重组人源化抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
  50. GC69341 KRAS inhibitor-3 KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
  51. GC69340 KRas G12R inhibitor 1 KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。

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