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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67620 Methacholine bromide Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2]。
  3. GC66678 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 是 substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 的前体化合物。substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 是 V1a/V2 受体拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
  4. GC66645 L-Adenosine L-Adenosine 是一种代谢稳定的对映异构体类似物,也是一种潜在的探针。L-Adenosine 具有弱抑制性腺苷脱氨酶 (ADA) 活性,Ki 值为 385 μM。L-Adenosine 可用于腺苷摄取和积累的研究。
  5. GC66473 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
  6. GC66468 Azilsartan mepixetil Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
  7. GC66459 SLF1081851 SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂,抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
  8. GC66440 Azilsartan mopivabil Azilsartan mopivabil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的强效拮抗剂。
  9. GC66431 NCRW0005-F05 NCRW0005-F05 是一种有效的 GPR139 激动剂,IC50 为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。
  10. GC66413 RVD-Hpα TFA RVD-Hpα TFA is the N-terminally extended form of human hemopressin that acts as a selective CB1 receptor agonist. RVD-Hpα TFA increases intracellular Ca2+ levels in cells expressing CB1 receptors in vitro. RVD-Hpα TFA also high affinity CB2 positive allosteric modulator (Ki=50 nM).
  11. GC66383 ACTH (11-24) (acetate) ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段,可诱导皮质醇释放。ACTH(11-24)可用于中枢神经系统的研究。
  12. GC66332 Eldelumab Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
  13. GC66088 α-Helical CRF(9-41) TFA α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
  14. GC66030 CB1 agonist 1 CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。
  15. GC66025 Angiotensin III, human, mouse TFA Angiotensin III, human, mouse (TFA) 是一种血管紧张素。
  16. GC66020 ZINC69391 ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
  17. GC66007 Adenosine receptor antagonist 3 Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1,化合物1)。
  18. GC66001 RBC10 RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
  19. GC65990 MLN3126 MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis),抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。
  20. GC65987 EP3 antagonist 3 EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂,其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
  21. GC65986 SAE-14 SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂,IC50值为 28.5 nM,可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导, IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
  22. GC65983 5-HT3 antagonist 5 5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物,是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用,并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
  23. GC65971 L-Glutamine-13C5 L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  24. GC65955 Denopamine Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的,具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。
  25. GC65946 VA-K-14 hydrochloride VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。
  26. GC65910 SAR247799 SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的,选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂,在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究,包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
  27. GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂,IC50 值为 95 nM。
  28. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 为 57 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
  29. GC65901 Adenosine receptor antagonist 2 Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂,IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
  30. GC65893 Tildacerfont Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
  31. GC65874 Medroxalol Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂,可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。
  32. GC65873 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 。$
  33. GC65614 Ticlopidine hydrochloride Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。
  34. GC65579 ONO-0300302 ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
  35. GC65568 5-HT2B antagonist-1 5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂,其 IC50 值为 33.4 nM。可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究,如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。
  36. GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂,对人 M4 的 IC50 >10 μM。
  37. GC65565 Cyproheptadine Cyproheptadine 是一种有效的口服活性 5-HT2A 受体 拮抗剂,具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine 具有抗血小板活性。Cyproheptadine 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。
  38. GC65550 Danavorexton Danavorexton 是促食素受体 (orexin receptor) 的激动剂。
  39. GC65504 L-Hyoscyamine-d3 L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱,是有效的,竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。
  40. GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne,一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂,是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
  41. GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子(也称为 CXCL12 趋化因子)或 I-TAC(也称为 CXCL11)与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病(信息来自专利WO2014085490A1,化合物1.128)。
  42. GC65450 CT1812 CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
  43. GC65415 Felypressin acetate Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂,也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。
  44. GC65389 Auglurant Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  45. GC65382 Orexin receptor antagonist 5 Orexin receptor antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。rexin receptor antagonist 5 可用于原发性失眠的研究。
  46. GC65379 Guvacoline hydrochloride Guvacoline hydrochloride 是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体的全激动剂。
  47. GC65370 ORIC-101 ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂,EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
  48. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  49. GC65324 RP101988 RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物,是一种选择性强的 S1PR1 激动剂,对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
  50. GC65317 EP2 receptor antagonist-1 EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的,可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
  51. GC65313 SSTR5 antagonist 1 SSTR5 antagonist 1 是一种有效,选择性,可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂,对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM;(化合物25a)。

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