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Endothelin Receptor(内皮素受体)

Endothelin receptors are members of rhodopsin-like g-protein coupled receptor (GPCRA) with 4 types (ETA, ETB1, ETB2 and ETC), which mediate various physiological processes including vasoconstriction, vasodilation, and neurotransmission etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。
  3. GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  4. GC61118 Nebentan potassium Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂,通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合,Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  5. GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂,IC50为4.5nM,Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM,Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。
  6. GC60266 Nebentan free base Nebentan free base (YM598 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非肽内皮素 ETA 受体拮抗剂,通过对波生坦的修饰。
  7. GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
  8. GC50247 A 127722 Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable
  9. GC45723 Macitentan-d4 Macitentan D4 (ACT-064992 D4) 是一种氘标记的磺胺甲恶唑。
  10. GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
  11. GC37644 Sitaxsentan Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
  12. GC36525 Macitentan n-butyl analogue Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
  13. GC35811 Darusentan Darusentan 是一种选择性内皮素 A (endothelin A; ETA) 受体拮抗剂。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素,Ki 为 13 nM。
  14. GC35546 BQ-788 BQ-788是内皮素B型受体ETB高效选择性拮抗剂,IC50值为1.2 nM。
  15. GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  16. GC35424 Atrasentan Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
  17. GC34031 PD-159020 PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂,对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。
  18. GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种 28 个氨基酸的激素,通常由人类心脏对心脏损伤和机械拉伸的反应。
  19. GC34023 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种由 28 个氨基酸组成的激素,通常由人类心脏产生和分泌以应对心脏损伤和机械拉伸。
  20. GC32556 ZD-1611 ZD-1611是一种有效的,可口服的,选择性的ETAreceptor拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。
  21. GC32548 Aminaftone (Aminaftone) Aminaftone (Aminaftone) 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因的转录,在体外下调 endothelin-1 (ET-1) 的产生。
  22. GC32528 Ro 46-2005 Ro46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂,抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50分别为220nM。
  23. GC32479 Sparsentan (RE-021) Sparsentan (RE-021) (RE-021) 是一种高效的双重血管紧张素 II 和内皮素 A 受体拮抗剂,Kis 分别为 0.8 和 9.3 nM。
  24. GC30942 Tezosentan (RO 610612) Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂,ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5、7.7。
  25. GC30937 IRL-1620

    IRL-1620是高效,选择性的内啡肽受体(endothelinreceptor)B型激动剂,Ki值为16pM。

  26. GC30577 Endothelin Mordulator 1 Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。
  27. GC30485 Endothelin 1 swine, human Endothelin1(swine,human)是具有人和猪内皮素1序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin1通过两种类型受体ETA和ETB发挥作用。
  28. GC18501 Kendomycin Kendomycin ((-)-TAN 2162) 是一种聚酮化合物抗生素,具有显着的抗菌和癌细胞细胞毒活性。
  29. GC11314 Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 是大鼠体内 ANP 的主要循环形式,以浓度依赖性方式有效抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激的 endothelin-1 分泌。
  30. GC13175 Sarafotoxin S6a Sarafotoxin S6a 是一种 sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体激动剂,具有与 Endothelin-3 相似的 ETA/ETB 选择性特征。
  31. GC14678 Sarafotoxin S6b Sarafotoxin S6b 是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。
  32. GC13924 Endothelin 3 (human, rat) 内皮素 3(人、大鼠)是一种 21 个氨基酸的血管活性肽,可与 G 蛋白连接的跨膜受体 ET-RA 和 ET-RB 结合。
  33. GC15246 IRL-2500 IRL-2500 是一种有效的内皮素受体拮抗剂。
  34. GC15887 BQ-123 BQ-123 是一种有效的选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,IC50 为 7.3 nM,Ki 为 25 nM。
  35. GC12231 Sulfisoxazole Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂,对内皮素受体 A 和内皮素受体 B 的 IC50 值分别为 0.60 μM 和 22 μM。
  36. GC11465 Bosentan Hydrate Bosentan hydrate 是 endothelin-1 (ET) 的竞争性双重拮抗剂,作用于 ETA 和 ETB 受体,在人 SMC 中的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  37. GC16269 Bosentan Bosentan 是一种竞争性和双重拮抗剂 endothelin-1 (ET),作用于 ETA 和 ETB 受体,在人 SMC 中的 Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  38. GC17184 Ambrisentan Ambrisentan 是一种选择性 ET A 型受体 (ETAR) 拮抗剂。
  39. GC17769 Sitaxentan sodium Sitaxentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种具有口服活性的高选择性内皮素 A 受体拮抗剂。
  40. GC13236 ACT-132577 ACT-132577 (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢物。
  41. GC15916 BQ-788 sodium salt BQ-788 sodium salt 是一种有效的选择性 ETB 受体拮抗剂,抑制 ET-1 与 ETB 受体结合,在人 Girardi 心脏细胞中的 IC50 为 1.2 nM。
  42. GC17785 Macitentan Macitentan (ACT-064992) 是一种具有口服活性的非肽双重 ETA 和 ETB(内皮素受体)拮抗剂。
  43. GC16862 Zibotentan (ZD4054) Zibotentan (ZD4054) (ZD4054) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。
  44. GC11405 Avosentan Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种有效的选择性内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂。
  45. GC11783 Atrasentan hydrochloride Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种选择性内皮素 A 受体拮抗剂,对 ETA 的 IC50 为 0.0551 nM。

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