Endothelin Receptor(内皮素受体)
Endothelin receptors are members of rhodopsin-like g-protein coupled receptor (GPCRA) with 4 types (ETA, ETB1, ETB2 and ETC), which mediate various physiological processes including vasoconstriction, vasodilation, and neurotransmission etc.
Products for Endothelin Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC68435 Clazosentan Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
- GC68320 Aprocitentan D4 Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
- GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。
- GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
- GC61118 Nebentan potassium Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂,通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合,Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
- GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂,IC50为4.5nM,Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM,Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。
- GC60266 Nebentan free base Nebentan free base (YM598 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非肽内皮素 ETA 受体拮抗剂,通过对波生坦的修饰。
- GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
- GC50247 A 127722 Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable
- GC45723 Macitentan-d4 An internal standard for the quantification of macitentan
- GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
- GC37644 Sitaxsentan Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
- GC36525 Macitentan n-butyl analogue Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
- GC35811 Darusentan An ETA receptor antagonist
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GC35546
BQ-788
A peptide ETB receptor antagonist
- GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
- GC35424 Atrasentan Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
- GC34031 PD-159020 PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂,对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。
- GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种 28 个氨基酸的激素,通常由人类心脏对心脏损伤和机械拉伸的反应。
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GC34023
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine (Carperitide) is a hormone containing 28 amino acids.
- GC32556 ZD-1611 ZD-1611是一种有效的,可口服的,选择性的ETAreceptor拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。
- GC32548 Aminaftone (Aminaftone) Aminaftone (Aminaftone) 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因的转录,在体外下调 endothelin-1 (ET-1) 的产生。
- GC32528 Ro 46-2005 Ro46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂,抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50分别为220nM。
- GC32479 Sparsentan (RE-021) A dual antagonist of AT1 and ETA
- GC30942 Tezosentan (RO 610612) Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂,ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5、7.7。
- GC30937 IRL-1620 A peptide ETB receptor agonist
- GC30577 Endothelin Mordulator 1 Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。
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GC30485
Endothelin 1 swine, human
Endothelin 1 (swine, human) is a 21aa peptide vasoconstrictor and agonist of endothelin (ET) receptors ETA and ETB (IC50s = 0.15 and 0.12 nM, respectively).
- GC18501 Kendomycin A cytotoxic macrolide
- GC11314 Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 是大鼠体内 ANP 的主要循环形式,以浓度依赖性方式有效抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激的 endothelin-1 分泌。
- GC13175 Sarafotoxin S6a Sarafotoxin S6a 是一种 sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体激动剂,具有与 Endothelin-3 相似的 ETA/ETB 选择性特征。
- GC14678 Sarafotoxin S6b Sarafotoxin S6b 是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。
- GC13924 Endothelin 3 (human, rat) A peptide vasoconstrictor
- GC15246 IRL-2500 IRL-2500 是一种有效的内皮素受体拮抗剂。
- GC15887 BQ-123 A peptide ETA receptor antagonist
- GC12231 Sulfisoxazole An antibiotic and endothelin receptor antagonist
- GC11465 Bosentan Hydrate An antagonist of endothelin receptors
- GC16269 Bosentan An antagonist of endothelin receptors
- GC17184 Ambrisentan An ETA receptor antagonist
- GC17769 Sitaxentan sodium A potent ETA receptor antagonist
- GC13236 ACT-132577 A dual ETA and ETB receptor antagonist and an active metabolite of macitentan
- GC15916 BQ-788 sodium salt A peptide ETB receptor antagonist
- GC17785 Macitentan A dual ETA/ETB receptor antagonist
- GC16862 Zibotentan (ZD4054) A selective ETA receptor antagonist
- GC11405 Avosentan Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种有效的选择性内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂。
- GC11783 Atrasentan hydrochloride Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种选择性内皮素 A 受体拮抗剂,对 ETA 的 IC50 为 0.0551 nM。