Endothelin Receptor(内皮素受体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC68435 Clazosentan

Ro 61-1790; VML 588; AXV-034343

Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。

GC68320 Aprocitentan D4

ACT-132577 D4

Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。

GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。

GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。

GC61118 Nebentan potassium

YM598

Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂，通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合，Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。

GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂，IC50为4.5nM，Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM，Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。

GC60266 Nebentan free base

YM598 free base

Nebentan free base (YM598 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非肽内皮素 ETA 受体拮抗剂，通过对波生坦的修饰。

GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂，抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。

GC50247 A 127722 Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable

GC45723 Macitentan-d4

马其顿D4,ACT-064992-d4

An internal standard for the quantification of macitentan

GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。

GC37644 Sitaxsentan

N-(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-2-[(2-甲基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙酰]噻吩-3-磺酰胺,IPI 1040; TBC-11251

Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。

GC36525 Macitentan n-butyl analogue

马西替坦正丁基类似物

Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。

GC35811 Darusentan

达卢生坦,Lu-135252

An ET_A receptor antagonist

GC35546 BQ-788

A peptide ET_B receptor antagonist

GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

GC35424 Atrasentan

(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸,ABT-627; (+)-A 127722; A-147627

Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂，对ETA的IC50为0.0551 nM，可作用于前列腺癌。

GC34031 PD-159020 PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂，对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。

GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种 28 个氨基酸的激素，通常由人类心脏对心脏损伤和机械拉伸的反应。

GC34023 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

卡培立肽,Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine (Carperitide) is a hormone containing 28 amino acids.

GC32556 ZD-1611 ZD-1611是一种有效的，可口服的，选择性的ETAreceptor拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。

GC32548 Aminaftone (Aminaftone)

Aminaftone; Aminaphthone

Aminaftone (Aminaftone) 是 4-氨基苯甲酸的衍生物，通过干扰 pre-pro-ET-1 基因的转录，在体外下调 endothelin-1 (ET-1) 的产生。

GC32528 Ro 46-2005 Ro46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂,抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50分别为220nM。

GC32479 Sparsentan (RE-021)

4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺,RE-021; DARA-a

A dual antagonist of AT₁ and ET_A

GC30942 Tezosentan (RO 610612)

RO 610612

Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂，ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5、7.7。

GC30937 IRL-1620

索伐肽

A peptide ET_B receptor agonist

GC30577 Endothelin Mordulator 1

N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-[[(3,4-二甲基-5-异恶唑基)氨基]磺酰基]-2-噻吩甲酰胺

Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂，用于研究内皮素介导的疾病。

GC30485 Endothelin 1 swine, human

内皮缩血管肽 1 (猪,人)

Endothelin 1 (swine, human) is a 21aa peptide vasoconstrictor and agonist of endothelin (ET) receptors ETA and ETB (IC50s = 0.15 and 0.12 nM, respectively).