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Endothelin Receptor(内皮素受体)

Endothelin receptors are members of rhodopsin-like g-protein coupled receptor (GPCRA) with 4 types (ETA, ETB1, ETB2 and ETC), which mediate various physiological processes including vasoconstriction, vasodilation, and neurotransmission etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68435 Clazosentan Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  3. GC68320 Aprocitentan D4 Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  4. GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA) 是具有人和猪内皮素 1 序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。Endothelin 1 通过两种类型受体 ETA 和 ETB 发挥作用。
  5. GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  6. GC61118 Nebentan potassium Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂,通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合,Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  7. GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂,IC50为4.5nM,Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM,Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。
  8. GC60266 Nebentan free base Nebentan free base (YM598 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非肽内皮素 ETA 受体拮抗剂,通过对波生坦的修饰。
  9. GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
  10. GC50247 A 127722 Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable
  11. GC45723 Macitentan-d4 An internal standard for the quantification of macitentan
  12. GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
  13. GC37644 Sitaxsentan Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
  14. GC36525 Macitentan n-butyl analogue Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
  15. GC35811 Darusentan An ETA receptor antagonist
  16. GC35546 BQ-788

    A peptide ETB receptor antagonist

  17. GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  18. GC35424 Atrasentan Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。
  19. GC34031 PD-159020 PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂,对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。
  20. GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种 28 个氨基酸的激素,通常由人类心脏对心脏损伤和机械拉伸的反应。
  21. GC34023 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine (Carperitide) is a hormone containing 28 amino acids.

  22. GC32556 ZD-1611 ZD-1611是一种有效的,可口服的,选择性的ETAreceptor拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。
  23. GC32548 Aminaftone (Aminaftone) Aminaftone (Aminaftone) 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因的转录,在体外下调 endothelin-1 (ET-1) 的产生。
  24. GC32528 Ro 46-2005 Ro46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂,抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50分别为220nM。
  25. GC32479 Sparsentan (RE-021) A dual antagonist of AT1 and ETA
  26. GC30942 Tezosentan (RO 610612) Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂,ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5、7.7。
  27. GC30937 IRL-1620 A peptide ETB receptor agonist
  28. GC30577 Endothelin Mordulator 1 Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。
  29. GC30485 Endothelin 1 swine, human

    Endothelin 1 (swine, human) is a 21aa peptide vasoconstrictor and agonist of endothelin (ET) receptors ETA and ETB (IC50s = 0.15 and 0.12 nM, respectively).

  30. GC18501 Kendomycin A cytotoxic macrolide
  31. GC11314 Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 是大鼠体内 ANP 的主要循环形式,以浓度依赖性方式有效抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激的 endothelin-1 分泌。
  32. GC13175 Sarafotoxin S6a Sarafotoxin S6a 是一种 sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体激动剂,具有与 Endothelin-3 相似的 ETA/ETB 选择性特征。
  33. GC14678 Sarafotoxin S6b Sarafotoxin S6b 是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。
  34. GC13924 Endothelin 3 (human, rat) A peptide vasoconstrictor
  35. GC15246 IRL-2500 IRL-2500 是一种有效的内皮素受体拮抗剂。
  36. GC15887 BQ-123 A peptide ETA receptor antagonist
  37. GC12231 Sulfisoxazole An antibiotic and endothelin receptor antagonist
  38. GC11465 Bosentan Hydrate An antagonist of endothelin receptors
  39. GC16269 Bosentan An antagonist of endothelin receptors
  40. GC17184 Ambrisentan An ETA receptor antagonist
  41. GC17769 Sitaxentan sodium A potent ETA receptor antagonist
  42. GC13236 ACT-132577 A dual ETA and ETB receptor antagonist and an active metabolite of macitentan
  43. GC15916 BQ-788 sodium salt A peptide ETB receptor antagonist
  44. GC17785 Macitentan A dual ETA/ETB receptor antagonist
  45. GC16862 Zibotentan (ZD4054) A selective ETA receptor antagonist
  46. GC11405 Avosentan Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种有效的选择性内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂。
  47. GC11783 Atrasentan hydrochloride Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种选择性内皮素 A 受体拮抗剂,对 ETA 的 IC50 为 0.0551 nM。

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