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Ras(Ras蛋白)

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66473 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
  3. GC66020 ZINC69391 ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
  4. GC66001 RBC10 RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
  5. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 为 57 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
  6. GC65873 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 。$
  7. GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne,一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂,是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
  8. GC65270 Digeranyl bisphosphonate Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。
  9. GC65263 SOS1-IN-11 SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂,其 IC50 值为 30 nM。
  10. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
  11. GC64964 MRTX-1257 MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
  12. GC64784 GGTI-286 hydrochloride GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂,IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B,IC50 为 1 μM。
  13. GC64723 Garsorasib Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1,化合物 2)。
  14. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。
  15. GC64558 KRA-533 KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。
  16. GC64510 GDC-6036 GDC-6036 (compound 17a) 是一种有效的 K-Ras G12C 抑制剂,对 K-Ras G12C 的 IC50<0.01 μM。 GDC-6036 在 K-Ras G12C-烷基化 HCC1171 细胞中的 EC50 为 2 nM。
  17. GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。
  18. GC64447 KRpep-2d KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
  19. GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 18 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
  20. GC64365 MRTX0902 MRTX0902 是一种有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 46 nM。
  21. GC64341 ASP2453 ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用,IC50值为40 nM。
  22. GC64216 GGTI-286 GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
  23. GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
  24. GC63647 Rasarfin Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。
  25. GC63564 JDQ-443 JDQ-443 (example 1a) 是 KRAS G12C 的共价抑制剂。
  26. GC63562 RM-018 RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合,激活 KRASG12C 的 ["RAS(ON)"] 状态。
  27. GC63079 MRTX1133 formic MRTX1133 是一种高选择性、首创的 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 靶向处于活性和非活性状态的 KRAS G12D 蛋白。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞,但不抑制 KRAS 野生型。
  28. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非共价、有效和选择性的 KRAS G12D 抑制剂。 MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋并延伸三个取代基以有利地与蛋白质相互作用,导致对 KRAS G12D 的估计 KD 为 0.2 pM。 MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或 KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成,从而抑制突变的 KRAS 依赖性信号转导。 MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体,但不抑制 KRAS 野生型肿瘤细胞。 MRTX1133 在细胞试验中具有个位数的纳摩尔活性,并且在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显着的体内功效。
  29. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
  30. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  31. GC62494 RMC-0331 RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  32. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白,特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物,可用于癌症研究,如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11),详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
  33. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
  34. GC62347 CMC2.24 CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  35. GC62238 Sotorasib Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂,能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
  36. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂,其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。
  37. GC61766 LC-2 LC-2是首创的内源性KRASG12C的PROTAC降解剂,DC50在0.25和0.76μM之间。LC-2是一种PROTAC,与MRTX849共价结合KRASG12C并招募E3连接酶VHL,诱导KRASG12C快速持续降解,导致纯合和杂合子KRASG12C细胞系MAPK信号的抑制。
  38. GC46893 Atranorin Atranorin 是一种地衣次生代谢产物。 Atranorin 通过影响 AP-1、Wnt 和 STAT 信号传导和抑制 RhoGTPase 活性来抑制肺癌细胞运动和肿瘤发生。
  39. GC61076 MLS000532223 MLS000532223是一种选择性的,具有高亲和力的Rho家族GTPases(RhofamilyGTPases)抑制剂,其EC50范围为16-120μM。MLS000532223能阻止GTP与几种GTPases相结合。小GTPases是细胞活性的关键调节因子。
  40. GC60969 KRAS inhibitor-9 KRASinhibitor-9是有效的KRAS抑制剂(Kd=92μM),阻止GTP-KRAS的形成和KRAS下游激活。KRASinhibitor-9以中等的结合亲和力与KRASG12D,KRASG12C和KRASQ61H蛋白结合。KRASinhibitor-9导致G2/M细胞周期停滞并诱导凋亡(apoptosis)。KRASinhibitor-9选择性抑制具有KRAS突变的NSCLC细胞的增殖,但不抑制正常肺细胞的增殖。KRASinhibitor-9
  41. GC60533 6H05 (TFA) 6H05TFA是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
  42. GC39763 Z62954982 Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
  43. GC50609 SAH-SOS1A SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 SAH-SOS1A 以纳摩尔级亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS(G12D、G12V、G12C、G12S 和 Q61H)结合,直接且独立地阻断核苷酸结合,削弱 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过机制阻断 KRAS 下游的 ERK-MAPK 磷酸信号级联发挥其作用。
  44. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1 PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂,在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。
  45. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 是一种有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
  46. GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) 是一种有效的、可口服的、突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 MRTX849 在残基 12 的半胱氨酸处与 KRAS G12C 共价结合,将蛋白质锁定在其无活性的 GDP 结合构象中,并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
  47. GC37973 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
  48. GC36901 PHT-7.3 PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂,抑制突变型 KRas,但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  49. GC36599 Methylophiopogonanone B Methylophiopogonanone B,高异二氢黄酮,从麦冬的根中提取,具有很高的抗氧化能力。Methylophiopogonanone B 增加 GTP-Rho 并通过 Rho 信号传导途径起作用,Methylophiopogonanone B 通过肌动蛋白细胞骨架重组诱导细胞形态变化,包括树突收缩和应力纤维形成。
  50. GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
  51. GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。

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