Ras(Ras蛋白)
Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.
Products for Ras
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC69929 SOS1-IN-15 SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
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GC69904
(S)-JDQ-443
(S)-NVP-JDQ443
(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。 - GC69822 RMC-6291 RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。
- GC69653 Pan KRas-IN-1 Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
- GC69498 MRTF/SRF-IN-1 MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
- GC69341 KRAS inhibitor-3 KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM,KRAS G12C 为 0.63 μM,KRAS G12D 为 0.37 μM,KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
- GC69340 KRas G12R inhibitor 1 KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂,可以利用突变半胱氨酸的强亲核性,在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
- GC69339 KRAS G12D inhibitor 14 KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
- GC69338 KRAS G12C inhibitor 19 KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
- GC68760 BI-2865 BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合,KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
- GC68708 Atrovastatin-PEG3-FITC Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
- GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2,是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 Ras 抑制剂,可用于癌症的研究。
- GC66473 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
- GC66020 ZINC69391 ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
- GC66001 RBC10 RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
- GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 为 57 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
- GC65873 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂,IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 。$
- GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne,一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂,是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
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GC65270
Digeranyl bisphosphonate
DGBP
Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂,抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。 -
GC65263
SOS1-IN-11
SOS1抑制剂
SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂,其 IC50 值为 30 nM。 - GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
- GC64964 MRTX-1257 A covalent inhibitor of K-RasG12C
- GC64784 GGTI-286 hydrochloride GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂,IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B,IC50 为 1 μM。
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GC64723
Garsorasib
D-1553
Garsorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,其 IC50 值为10 nM。Garsorasib 具有研究胰腺癌、子宫内膜癌、结直肠癌或肺癌 (非小细胞肺癌) 等多种癌症的潜力 (信息摘自专利 WO2020233592A1,化合物 2)。 - GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。
- GC64558 KRA-533 KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。
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GC64510
GDC-6036
抑制剂
GDC-6036 is a KRAS G12C inhibitor that binds irreversibly to switch II pocket of KRAS G12C (when in the inactive GDP-bound state) thereby blocking GTP binding and activation. - GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂,对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。
- GC64447 KRpep-2d KRpep-2d is a K-Ras(G12D) selective inhibitory cyclic peptide with selectivity against wild-type (WT) K-Ras and the K-Ras(G12C) mutant. The IC50 value is 1.6 nM.
- GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 18 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
- GC64365 MRTX0902 MRTX0902 is a potent SOS1 inhibitor for therapeutic intervention of KRAS-driven cancers with an IC50 of 46 nM.
- GC64341 ASP2453 ASP2453, a potent, selective and covalent KRAS G12C inhibitor, inhibits the Son of Sevenless (SOS)-mediated interaction between KRAS G12C and Raf. ASP2453 is a potential therapeutic agent for KRAS G12C-mutated cancer.
- GC64216 GGTI-286 GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
- GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 5 nM,详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
- GC63647 Rasarfin Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。
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GC63564
JDQ-443
NVP-JDQ443
JDQ443, a potent and selective, orally bioavailable covalent inhibitor of GDP-bound KRASG12C with an IC50 of 0.012 ?M for inhibition of c-Raf recruitment. - GC63562 RM-018 RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合,激活 KRASG12C 的 ["RAS(ON)"] 状态。
- GC63079 MRTX1133 formic An inhibitor of K-RasG12D
- GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非常有效的选择性 KRASG12D 抑制剂,具有高亲和力 (<2nM)。
- GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4,化合物 1,是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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GC62494
RMC-0331
RM-023
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物,通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。 - GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白,特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物,可用于癌症研究,如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11),详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
- GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
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GC62347
CMC2.24
TRB-N0224
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂,通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂,IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。 -
GC62238
Sotorasib
索托拉西布; AMG-510
Sotorasib(AMG510)是一种有效的KRASG12C(KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸)共价抑制剂,通过将KRASG12C锁定在无活性的GDP结合状态,特异性且不可逆地抑制KRASG12C。Sotorasib是一种手性化合物,具有潜在的抗肿瘤活性。 - GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂,其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。
- GC61766 LC-2 LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.
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GC46893
Atranorin
荔枝素
A depside lichen metabolite with diverse biological activities -
GC61076
MLS000532223
1-(3-硝基苯基)-3-苯基丙-2-炔-1-酮
MLS000532223 is a high affinity, selective inhibitor of Rho family GTPases with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM.