Cell Cycle/Checkpoint(细胞周期/检查点)

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GC67333 Estramustine Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。

GC66457 MY-875 MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

GC66437 SB-216 SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。

GC66338 ROCK1-IN-1 ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 Ki 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。

GC66242 Flutax-2 (5/6-mixture) Flutax-2 (5/6-mixture) 是紫杉醇的活性荧光衍生物。Flutax-2 (5/6-mixture) 与聚合的 α,β 微管蛋白二聚体结合。Flutax-2 (5/6-mixture) 能够稳定 T. gallinae 和 T. foetus 滋养体的微管。

GC66198 Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate 是小鼠抗 α-tubulin 单抗和红色荧光染料 Alexa Fluor 555 的偶联物，可用于检测微管蛋白 (Ex/Em: 554/567 nm)。

GC66056 Dynole 2-24 Dynole 2-24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC50=0.56 μM)。Dynole 2-24 无毒，在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC??(CME)=1.9 μM)。Dynole 2-24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2-24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis

GC66050 Rho-Kinase-IN-2 Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。

GC66036 AZ13705339 hemihydrate AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。

GC65994 WEE1-IN-5 WEE1-IN-5 是一种有效的 WEE1 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。WEE1-IN-5 可抑制磷酸化 CDC2。WEE1-IN-5 消除 G2 检查点，增加癌细胞对 DNA 损伤剂 Carboplatin 的敏感性。WEE1-IN-5 可用于抗癌研究。$

GC65935 CAM833 CAM833 是一种有效的抑制 BRCA2 和 RAD51 之间相互作用的正位抑制剂，对 ChimRAD51 蛋白的 Kd 为 366 nM。 CAM833 也抑制 RAD51 的寡聚。

GC65897 OXi8007 OXi8007是一种 OXi8006（一种微管蛋白结合化合物）的水溶性磷酸盐前药。

GC65887 SOP1812 SOP1812 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物，具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合，并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力，其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。

GC52196 RGD Peptide RGD Peptide 作为整合素-配体相互作用的抑制剂，在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。

GC52192 (S)-4'-nitro-Blebbistatin (S)-4'-nitro-Blebbistatin 是一种非细胞毒性、光稳定、荧光和特异性肌球蛋白 II 抑制剂，用于研究肌球蛋白 II 在生理、发育和细胞生物学研究中的特定作用。

GC52140 2-Methoxyhydroquinone A phenolic compound

GC52129 3-Amino-5-hydroxybenzoic Acid A biosynthetic precursor to ansamycin antibiotics

GC52126 8-chloro Caffeine A derivative of caffeine

GC65578 Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA 是抗体偶联药物的一部分，由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成，具有抗肿瘤活性。

GC65575 Cabazitaxel-d6 Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) 是 Cabazitaxel 的氘代物。Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III 的半合成衍生物，具有显著的抗肿瘤功效。

GC65514 ATR inhibitor 1 ATR inhibitor 1 是一种 ATR 抑制剂，Ki 值低于 1 µμ，详细信息请参考专利 WO2015187451A1，化合物 I-l。

GC65383 RAD51-IN-2 RAD51-IN-2 (化合物 example 67A) 是一种 RAD51 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2019/051465A1。

GC65339 Mps1-IN-3 hydrochloride Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。

GC65331 IZCZ-3 IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GC65327 ATM Inhibitor-5 ATM Inhibitor-5 [formula (1)] 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂 (信息提取自专利 WO2022058351A1)。

GC65189 PLK4-IN-1 PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。

GC65188 IRES-C11 IRES-C11 是一种特异的 c-MYC 内部核糖体进入位点 (IRES) 翻译抑制剂。IRES-C11 阻断必需的 c-MYC IRES 反式作用因子、异质核核糖核蛋白 A1 与其 IRES 的相互作用。IRES-C11 不抑制 BAG-1、XIAP 和 p53 IRESes。

GC65143 MKC-1 MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC64938 AZD-7648 AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。

GC64927 Drp1-IN-1 Drp1-IN-1 (comp A-7) 是Drp1 蛋白的抑制剂，其IC50 值为0.91 μM。

GC64915 Vindesine sulfate Vindesine sulfate 是一种有效的 tubulin 抑制剂，Ki 为 0.110 ?M。Vindesine sulfate 在体外显示出抗增殖作用。Vindesine sulfate 在体内显示出抗肿瘤作用。

GC64866 PERK-IN-5 PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。

GC64857 KIF18A-IN-3 KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。

GC64808 KIF18A-IN-2 KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞，增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。

GC64705 Podophyllotoxone Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的，具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。

GC64698 AM-5308 AM-5308 是一种有效的驱动蛋白 KIF18A 抑制剂 (WO2021211549A1, C13)。

GC64626 Oryzalin Oryzalin 是一种二硝基苯胺除草剂，能在体外与植物微管蛋白结合，抑制微管(MT)聚合。Oryzalin 可在有丝分裂周期的各个阶段解聚微管并阻止新微管的聚合。

GC64591 MM41 MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用，IC50 值 <10 nM。

GC64562 VPC-70619 VPC-70619 是一种有效的口服活性 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 杂复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性以及口服和腹腔内给药的高生物利用度。

GC64539 SKLB-197 SKLB-197对ATR的IC50值为0.013μM，但对其他402种蛋白激酶的活性非常弱或没有活性。在体外和体内，它对ATM缺陷型肿瘤显示出强大的抗肿瘤活性。

GC64451 Vincristine-d3-ester sulfate Vincristine-d3-ester (Leurocristine-d3-ester) sulfate 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱，抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成，导致中期阶段的分裂细胞停滞。它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。