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Cyclin-Dependent Kinases(细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin-dependent kinases is a group of serine/threonine kinases. It is activated by binding to cyclin and participates in the regulation of cell cycle.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC50175 CGP 74514 dihydrochloride Potent cdk1 inhibitor
  3. GC15841 Alsterpaullone Alsterpaullon (9-Nitropaullone) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。 Alsterpaullon 还与 ATP 竞争结合 GSK-3alpha/GSK-3beta,IC50 均为 4 nM。 Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,并具有研究神经退行性和增殖性疾病的潜力。 Alsterpaullone 在白血病细胞系中诱导细胞凋亡。
  4. GC16520 Olomoucine Olomoucine 是一种 ATP 竞争性 CDK 抑制剂。
  5. GC15215 Iso-Olomoucine inactive stereoisomer of the Cdk5 inhibitor olomoucine
  6. GC14294 Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2 Inhibitor III 是一种有效的 CDK1 和 CDK2 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 分别为 0.6 nM 和 0.5 nM。 Cdk1/2 Inhibitor III 也是一种有效的 CDC2 样激酶 1 (CLK1) 和 CLK3 抑制剂,IC50 分别为 8.9 nM 和 29.2 nM。
  7. GC11564 Cdk4/6 Inhibitor IV GP-82996 (CINK4) 是 CDK4/6 的药理学抑制剂。 GP-82996 的 IC50 分别为 1.5、5.6 和 25 μ;M 分别代表 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35。 GP-82996 诱导癌细胞 U2OS 的凋亡。 GP-82996可用于癌症研究。
  8. GC15607 ON123300 ON123300,一种强效的脑渗透性多激酶抑制剂,抑制 CDK4 (IC50=3.9 nM)、Ark5 (IC50=5 nM)、PDGFRβ (IC50=26 nM)、FGFR1 (IC50=26 nM)、RET (IC50= 9.2 nM) 和 FYN (IC50=11 nM)。单剂 ON123300 导致脑肿瘤中 Akt 磷酸化和 Erk 激活的剂量依赖性抑制。 ON123300 抑制 CDK6,IC50 为 9.82 nM。
  9. GC14002 Bohemine Bohemine 是一种嘌呤类似物,是一种合成的选择性 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E、Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM、83 μM 和 2.7 μM。 Bohemine 还抑制 ERK2,IC50 为 52 μM,对 CDK1、CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。 Bohemine具有广谱抗癌活性。
  10. GC15173 PD 0332991 (Palbociclib) PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 11 和 16 nM。 PD 0332991 (Palbociclib) 具有有效的抗增殖活性,可诱导癌细胞的细胞周期停滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。
  11. GC18051 CCT251545 analogue, Compound 51

    Potent, Selective, orally bioavailable CDK 8/19 Inhibitor

  12. GC16420 THZ531 THZ531 是 CDK12 和 CDK13 的选择性共价抑制剂,IC50 分别为 158 nM 和 69 nM。
  13. GC14230 K03861 K03861 (K03861) 是一种 II 型 CDK2 抑制剂,Kd 为 8.2 nM。 K03861 (K03861) 通过与活化细胞周期蛋白的结合竞争抑制 CDK2 活性。
  14. GC16545 GX-674 GX-674 是一种有效的、状态依赖性、异构体选择性电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂,在 -40 mV 时的 IC50 为 0.1 nM。
  15. GC13511 THZ2 THZ2 是一种有效的选择性 CDK7 抑制剂,IC50 为 13.9 nM。
  16. GC12826 AZD-5597

    Potent CDK inhibitor

  17. GC14707 Purvalanol A Purvalanol A 是一种有效的 CDK 抑制剂,可分别抑制 cdc2-cyclin B、cdk2-cyclin A、cdk2-cyclin E、cdk4-cyclin D1 和 cdk5-p35,IC50 分别为 4、70、35、850、75 nM。
  18. GC12348 Ro 3306 Ro 3306 是一种有效的选择性 CDK1 抑制剂,对 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的 Kis 分别为 20 nM、35 nM 和 340 nM。
  19. GC11971 LY2857785 LY2857785 是一种 I 型可逆的竞争性 ATP 激酶抑制剂,针对 CDK9 (IC50 11 nM) 和其他转录激酶 CDK8 (IC50 16 nM) 和 CDK7 (IC50 246 nM)。
  20. GC17067 LDC000067 LDC000067 是一种高度特异性的 CDK9 抑制剂,体外的 IC50 值为 44±10 nM。
  21. GC11944 PF 4800567 hydrochloride casein kinase 1ε inhibitor
  22. GC16413 TMCB TMCB 是一种选择性的 ATP 竞争性 CK2(酪蛋白激酶 II)抑制剂,两种不同的催化 CK2 亚基 α 和 α' 的 Ki 值分别为 83 nM 和 21 nM。
  23. GC16429 (R)-DRF053 dihydrochloride cdk/CK1 inhibitor,potent and ATP-competitive
  24. GC17150 Ryuvidine Ryuvidine 是一种有效的 SET 结构域蛋白 8(SETD8) 抑制剂,IC50 为 0.5 μM,并在体外抑制 H4K20 的单甲基化。 Ryuvidine 还抑制 CDK4,IC50 为 6.0 μM,并且对一系列人类癌细胞具有细胞毒性。
  25. GC12886 NSC 625987 NSC 625987 是一种特异性和高亲和力的 CDK4 抑制剂,对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。 NSC 625987 对 CDK4 的选择性比 CDK2 高 500 倍以上。
  26. GC11410 Aminopurvalanol A Aminopurvalanol A 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 Cyclins/Cdk 复合物抑制剂。 Aminopurvalanol A 优先靶向抑制癌细胞分化的 G2/M 期转变。 Aminopurvalanol A 通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合来抑制精子受精能力。
  27. GC11634 NSC 693868 NSC 693868 是 CDK1 和 CDK5 的选择性抑制剂,IC50 分别为 600 nM 和 400 nM。 NSC 693868 对 GSK3β 的抑制作用较弱,IC50 为 1 µM),并且不阻断 CDC25 活性。 NSC 693868 用于帮助定义 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
  28. GC13100 [Ala92]-p16 (84-103) inhibitor of cyclin-dependent kinase-4 (cdk4)/cyclin D1
  29. GC13649 Arcyriaflavin A Arcyriaflavin A 是从真菌 Nocardiopsis sp 中获得的真菌代谢物。
  30. GC14182 Kenpaullone Kenpaullon 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 为 0.4 μM 和 23 nM,还抑制 CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25,IC50 分别为 0.68 μM、7.5 μM、分别为 0.85 μM。 Kenpaullon 是一种 KLF4 的小分子抑制剂,可在体外减少乳腺癌干细胞的自我更新和细胞运动。
  31. GC12642 THZ1 Hydrochloride THZ1 Hydrochloride 是一种选择性的、有效的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。 THZ1 Hydrochloride 还抑制密切相关的激酶 CDK12 和 CDK13 并下调 MYC 表达。
  32. GC14162 ML167 ML167 是一种高度选择性的 Cdc2 样激酶 4 (Clk4) 抑制剂,IC50 为 136 nM,对密切相关的激酶 Clk1、Clk2、Clk3 和 Dyrk1A/1B 的选择性 > 10 倍。
  33. GC10840 THZ1 THZ1 是一种选择性和有效的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。 THZ1 还抑制密切相关的激酶 CDK12 和 CDK13 并下调 MYC 表达。
  34. GC15377 LEE011 succinate LEE011 succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合物的作用比其低 1,000 多倍。
  35. GC15922 LEE011 hydrochloride LEE011 hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合物的作用比其低 1,000 倍以上。
  36. GC11785 CDK4 inhibitor

    CDK4/Cyclin D1 inhibitor

  37. GC14974 AMG 925 AMG 925 是一种有效的、选择性的、可口服的 FLT3/CDK4 双重抑制剂,IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
  38. GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) 是一种多激酶抑制剂;抑制 RET、KDR 和 EGFR,IC50 分别为 5 nM、66 nM 和 4 μM。
  39. GC17400 R547 R547 是一种有效、选择性和口服活性的 ATP 竞争性 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 的 Kis 分别为 2 nM、3 nM 和 1 nM。
  40. GC10842 LEE011 LEE011 (LEE01) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM,对 cyclin B/CDK1 复合物的效力降低 1,000 倍以上。
  41. GC16425 Flavopiridol hydrochloride Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种广泛的 CDK 抑制剂,与 ATP 竞争抑制 CDKs,包括 CDK1、CDK2、CDK4,IC50 分别为 30、170、100 nM。
  42. GC11835 Deferasirox Deferasirox (ICL 670) 是一种口服铁螯合剂,用于治疗输血性铁过载。
  43. GC16268 Purvalanol B Purvalanol B (NG 95) 是一种有效的、选择性的、可逆的和 ATP 竞争性抑制剂 CDK,对 cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E 和CDK5-p35,分别。
  44. GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Dinaciclib(SCH727965) (SCH 727965) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK2、CDK5、CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM、1 nM、3 nM 和 4 nM。
  45. GC12865 BMS265246 BMS265246 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK1 和 CDK2 抑制剂,IC50 值分别为 6 和 9 nM。
  46. GC15588 PHA-848125 PHA-848125 (PHA-848125) 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK 和原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 双重抑制剂,对 cyclin A/CDK2 的 IC50 分别为 45、150、160、363、398 nM 和 53 nM。 cyclin H/CDK7、cyclin D1/CDK4、cyclin E/CDK2、cyclin B/CDK1 和 TRKA。
  47. GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 11 和 16 nM。 Palbociclib (PD0332991) Isethionate 具有有效的抗增殖活性,可诱导癌细胞的细胞周期停滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。
  48. GC12438 AZD-5438 AZD-5438 是一种有效的 CDK1、CDK2 和 CDK9 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 分别为 16 nM、6 nM 和 20 nM。 AZD-5438 对 GSK3β、CDK5 和 CDK6 的抑制活性较低。
  49. GC17935 PD 0332991 (Palbociclib) HCl Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂,IC50 值分别为 11 和 16 nM。 PD 0332991 (Palbociclib) HCl 具有有效的抗增殖活性,可诱导癌细胞的细胞周期停滞,可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究。
  50. GC16822 LY2835219 LY2835219 (LY2835219 methanesulfonate) 是一种选择性 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  51. GC15963 Nu 6027 Nu 6027 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK1 和 CDK2 抑制剂,Kis 分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。 Nu 6027 也是一种有效的 ATR 抑制剂,并以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

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