Microtubule/Tubulin(微管/微管蛋白)
Microtubule is the cylindrical and filamentous structure that required for cell shape, migration, cilia and flagella mobility etc. Tubulin is the major component of microtubules.
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GC70163
Zagotenemab
Zagotenemab (LY3303560) 是一种人源化抗 tau 抗体,能选择性地结合和中和大脑中的 tau 沉积物。Zagotenemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
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GC70076
Tubulin inhibitor 11
Tubulin inhibitor 11 是一种有效的具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 11 靶向微管蛋白上的秋水仙碱结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻断和细胞凋亡 (apoptosis)。
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GC69516
MY-943
MY-943 是一种有效的 tubulin polymerization 和 LSD1 抑制剂,具有抗癌活性。 MY-943 诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡,并抑制细胞迁移,可用于胃癌的研究。
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GC69333
KIF18A-IN-7
KIF18A-IN-7 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 9.4 nM。
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GC69332
KIF18A-IN-6
KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 0.016 μM。
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GC68929
Cys-McMMAF
Cys-McMMAF 是 AlMcMMAF 释放的有效载荷,AlMcMMAF 是一种抗 5T4 的人源化 A1 抗体,通过马来酰咪唑丙基连接物偶联到微管破坏 MMAF 。Cys-McMMAF 对两种肿瘤小鼠模型(H1975 和 MDA-MB-361-DYT2 模型) 均有抑癌效果。
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GC68614
AcLys-PABC-VC-Aur0101
AcLys-PABC-VC-Aur0101 是抗体偶联活性分子 (抗 CXCR4 ADC) 的一部分。由 Aur0101 (一种 auristatin 微管抑制剂) 和可降解 linker AcLys-PABC-VC 连接而成。
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GC68366
Thiocolchicine-d3
Thiocolchicine-d3 是 Thiocolchicine 氘代物。Thiocolchicine 是秋水仙碱 的衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM),竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
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GC68024
Antiproliferative agent-14
Antiproliferative agent-14 (compound 3b) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂,IC50 为 3.41 μM。Antiproliferative agent-14 具有优异的抗增殖活性。Antiproliferative agent-14 具有在细胞周期的 G2/M 期阻滞细胞的能力。
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GC67900
AMXI-5001 hydrochloride
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
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GC67333
Estramustine
Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管,具有抗有丝分裂活性,对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。
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GC66457
MY-875
MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合,同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
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GC66437
SB-216
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。
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GC66242
Flutax-2 (5/6-mixture)
Flutax-2 (5/6-mixture) 是紫杉醇的活性荧光衍生物。Flutax-2 (5/6-mixture) 与聚合的 α,β 微管蛋白二聚体结合。Flutax-2 (5/6-mixture) 能够稳定 T. gallinae 和 T. foetus 滋养体的微管。
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GC66198
Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate
Anti-α-Tubulin Antibody, AF555 conjugate 是小鼠抗 α-tubulin 单抗和红色荧光染料 Alexa Fluor 555 的偶联物,可用于检测微管蛋白 (Ex/Em: 554/567 nm)。
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GC65897
OXi8007
OXi8007是一种 OXi8006(一种微管蛋白结合化合物) 的水溶性磷酸盐前药。
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GC65578
Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA
Aminobenzenesulfonic auristatin E TFA 是抗体偶联药物的一部分,由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
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GC65575
Cabazitaxel-d6
Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) 是 Cabazitaxel 的氘代物。Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III 的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
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GC65143
MKC-1
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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GC64915
Vindesine sulfate
Vindesine sulfate (Eldesine, Eldisine, Desacetyl Vinblastine amide, Desacetylvinblastine amide, DAVA, DVA, VDS), a vinca alkaloid derived from Catharanthus roseus, is a potent inhibitor of mitosis with antineoplastic activities. Vindesine binds to the microtubular proteins of the mitotic spindle, leading to crystallization of the microtubule and mitotic arrest or cell death.
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GC64857
KIF18A-IN-3
KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。
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GC64808
KIF18A-IN-2
KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。
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GC64705
Podophyllotoxone
Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的,具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。
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GC64698
AM-5308
AM-5308 是一种有效的驱动蛋白 KIF18A 抑制剂 (WO2021211549A1, C13)。
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GC64626
Oryzalin
Oryzalin 是一种二硝基苯胺除草剂,能在体外与植物微管蛋白结合,抑制微管(MT)聚合。Oryzalin 可在有丝分裂周期的各个阶段解聚微管并阻止新微管的聚合。
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GC64451
Vincristine-d3-ester sulfate
Vincristine-d3-ester (Leurocristine-d3-ester) sulfate 是 Vincristine sulfate 的氘代物。Vincristine sulfate是一种抗肿瘤长春花生物碱,抑制有丝分裂纺锤体中的 microtubule 形成,导致中期阶段的分裂细胞停滞。 它与 microtubule 结合的 Ki 为85 nM。
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GC64273
AMXI-5001
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
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GC64085
KIF18A-IN-1
KIF18A-IN-1 是一种有丝分裂驱动蛋白 KIF18A 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。详细信息请参考专利文献 WO2021026098A1 中的化合物 100-13。
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GC64019
Sovilnesib
AMG 650 (Sovilnesib) is an oral, first in class, selective kinesin-like protein KIF18A inhibitor, can be used for the research of cancer.
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GC63845
Eribulin-d3 mesylate
Eribulin-d3 mesylate 是 Eribulin mesylate 的氘代物。Eribulin mesylate 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂,可用于研究癌症。
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GC49736
10-acetyl Docetaxel
A derivative of paclitaxel and an inhibitor of microtubule depolymerization
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GC63774
MMAF-d8 hydrochloride
D8-MMAF hydrochloride是MMAF hydrochloride的氘代形式。
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GC63740
PF-06380101-d8
PF-06380101 D8 (Aur0101 D8) 是 PF-06380101 的氘代物。PF-06380101 是一种 Auristatin 微管抑制剂,是一种细胞毒性 Dolastatin 10 类似物。
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GC63663
Avanbulin
Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。
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GC63596
Fmoc-MMAE
Fmoc-MMAE 是保护基团共轭连接到 MMAE。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。
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GC63461
MMAE-d8
D8-MMAE (D8-Monomethyl auristatin E) 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂,抑制有丝分裂。
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GC63211
Tau tracer 2
Tau tracer 2 (Pl-2620) 是一种 Tau 示踪剂,用于 Tau 蛋白聚集体成像。Tau tracer 2 可用于诊断神经退行性疾病。
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GC49404
Paclitaxel C
A taxoid and an inhibitor of microtubule depolymerization
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GC49077
Podophyllotoxin-d6
An internal standard for the quantification of podophyllotoxin and picropodophyllotoxin
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GC48968
Docetaxel (hydrate)
A microtubule-stabilizing agent
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GC62205
Maytansine
An ansa macrolide with anticancer activity
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GC61584
Vinflunine ditartrate
Vinflunineditartrate是一种长春花生物碱家族的氟化微管抑制剂。Vinflunineditartrate具有抗血管生成,破坏血管和抗转移的活性。Vinflunineditartrate可用于尿路上皮移行细胞癌,非小细胞肺癌和乳腺癌的研究。
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GC61400
MAP4343
MAP4343是Pregnenolone的3-甲基醚衍生物。MAP4343在体外与微管相关蛋白2(MAP2)结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
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GC48901
BRD9876
An Eg5 inhibitor
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GC48688
Griseofulvin-d3
An internal standard for the quantification of griseofulvin
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GC48394
Phomopsinamine
An inhibitor of microtubule polymerization
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GC48119
Suprafenacine
An inhibitor of tubulin polymerization with anticancer activity
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GC61314
Taltobulin hydrochloride
Taltobulinhydrochloride(HTI-286hydrochloride)是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin是一种有效的抗微管剂(antimicrotubule),可在体内外规避P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulinhydrochloride抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡(apoptosis)。
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GC60621
Batabulin sodium
An inhibitor of tubulin polymerization
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GC60620
Batabulin
An inhibitor of tubulin polymerization