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Proteases(蛋白酶)

Proteases, also known as peptidases or proteolytic enzymes, consists of a large number of enzymes catalyzing the hydrolysis of peptide bonds and subsequently resulting in the degradation of protein substrates into amino acids. Proteases are involved in a wide range of human diseases, including cancer, neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and cardiovascular diseases. Thus numerous proteases inhibitors (small molecules and proteins) have been identified to block activity of proteases. Proteases inhibitors can be classified into different types based on the class of proteases they inhibit through two general mechanisms, irreversible “trapping” reactions and reversible tight-binding reactions. Proteases inhibitors have been used as diagnostic or therapeutic agents for the treatment of proteases-related diseases.

Products for  Proteases

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67659 Palmitoyl coenzyme A lithium Palmitoyl coenzyme A lithium 是一种酰基-CoA 硫酯,可以通过肉碱穿梭系统转运到线粒体基质中,参与 β-氧化,也可以用作鞘氨醇生物合成的底物。
  3. GC67642 Hexanoyl coenzyme A trilithium Hexanoyl coenzyme A trilithium 是一种以己酰为酰基的中链脂肪酰辅酶 A,存在于所有生物体中。Hexanoyl coenzyme A trilithium 可以作为大麻素生物合成前体。可以作为一种竞争性抑制剂,作用于中链酰基辅酶A脱氢酶 (MCAD)。
  4. GC67633 Propionyl coenzyme A lithium Propionyl coenzyme A lithium,丙酸的辅酶 A 衍生物, 是由辅酶 A 与丙酸通过硫酯键结合成的重要代谢中间产物。 Propionyl coenzyme A lithim 的分解和产生对生物体代谢具有重要的意义。
  5. GC67624 L-Aspartic aicd disodium L-Aspartic acid disodium 是一种氨基酸,可以用于结肠特异性药物输送的前体药物。
  6. GC67535 L-Aspartic acid potassium L-Aspartic acid potassium 是一种氨基酸,可以用于结肠特异性药物输送的前体药物。
  7. GC67484 β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium 是一种口服有效的还原型辅酶。β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium 还是 ADP-核糖基转移酶反应中的 ADP-核糖单元的供体和环状 ADP-核糖的前体。β-Nicotinamide adenine dinucleotide reduced dipotassium 在细胞的能量代谢过程中起到再生电子供体的作用,包括糖酵解,β-氧化和三羧酸 (TCA) 循环。
  8. GC67476 (E/Z)-Sulindac sulfide (E/Z)-Sulindac sulfide 是一种有效的 γ-secretase 调节剂。(E/Z)-Sulindac sulfide 可选择性地减少 Aβ42 产生,有利于更短的 Aβ 类型的产生。(E/Z)-Sulindac sulfide 可用于阿尔兹海默症的研究。
  9. GC67473 L-Tartaric acid sodium hydrate L-Tartaric acid (L-(+)-Tartaric acid) sodium hydrate 是 D-酒石酸的对映异构体。 L-Tartaric acid 是一种白色结晶二羧酸,存在于许多植物中,如葡萄,也是葡萄酒中主要的有机酸之一。L-Tartaric acid sodium hydrate 可以与碳酸氢钠相互作用产生二氧化碳,充当面粉膨松剂,也可作为食品添加剂。
  10. GC67243 Arachidonoyl coenzyme A lithium Arachidonoyl coenzyme A lithium 是一种不饱和脂肪酰基辅酶 A,由辅酶 A 的硫醇基与花生四烯酸的羧基缩合而成。
  11. GC67216 D-Lysine D-赖氨酸是一种有用的原料,用作促黄体激素释放激素的类似物和作为聚赖氨酸形式的药物载体。D-Lysine 在闪烁显像和 PRRT 期间降低肾脏对放射性的摄取,毒性低。D-赖氨酸不干扰天然氨基酸代谢平衡。
  12. GC67209 Xanthosine dihydrate Xanthosine dihydrate 是衍生自黄嘌呤和核糖的核苷。Xanthosine dihydrate 可增加牛和山羊的乳腺干细胞数量和产奶量。
  13. GC66869 Guanosine 5'-diphosphate sodium Guanosine 5'-diphosphate (GDP) sodium 是一种核苷二磷酸,可激活 5'-三磷酸腺苷敏感的 K+ 通道。Guanosine 5'-diphosphate sodium 是一种潜在的铁动员剂,可阻断铁调素-铁转运蛋白 (hepcidin-ferroportin ) 相互作用并调节 IL-6/stat-3 通路。Guanosine 5'-diphosphate sodium 可用于炎症研究,如炎症性贫血 (AI)。
  14. GC66842 β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium β-Methylcrotonyl coenzyme A lithium 是亮氨酸代谢的中间体,可被用作底物来研究 β-甲基巴豆酰辅酶 A 羧化酶 (MCCase) 的特异性和动力学。
  15. GC66838 Gamibetal Gamibetal 是 γ-氨基-β-羟基丁酸。Gamibetal 具有研究癫痫的潜力。
  16. GC66825 Uridine diphosphate glucuronic acid ammonium Uridine diphosphate glucuronic acid (UDP-GlcA) ammonium 是 UDP - 葡萄糖脱氢酶催化活性形成的一种辅助因子。Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 是糖核苷酸生物合成的中心前体,是分别释放 UDP -半乳糖醛酸 (UDP-GalA) 和UDP -戊糖产物的 C4 表聚酶和脱羧酶的共同底物。Uridine diphosphate glucuronic acid (ammonium) 作为葡萄糖醛酸供体,可用于研究胆红素在内质直肠的结合。
  17. GC66717 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架,是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。1,3,4- 噻二唑类化合物具有出潜在的抗癌活性,并对谷氨酰胺酶有抑制作用。
  18. GC66682 D-Thyroxine D-Thyroxine (D-T4) 是一种甲状腺激素,可以抑制 TSH 的分泌。D-Thyroxine 可用于高胆固醇血症的研究。
  19. GC66668 N-Methyl-DL-glutamic acid N-Methyl-DL-glutamic acid 是具有细胞毒性作用的 L-Glutamic acid 类似物。
  20. GC66491 L-Lysine acetate L-Lysine acetate 是一种必需氨基酸。赖氨酸醋酸盐可用于血管钙化 (VC) 和急性胰腺炎的研究。
  21. GC66490 L-Lysine hydrate L-Lysine hydrate 是一种必需氨基酸。L-Lysine hydrate 可用于血管钙化 (VC) 和急性胰腺炎的研究。
  22. GC66484 4-Amino-L-phenylalanine hydrochloride 4-Amino-L-phenylalanine (H-Phe(4-NH2)-OH) hydrochloride 是一种内源性代谢物。
  23. GC66449 Ferulic acid 4-O-sulfate Ferulic acid 4-O-sulfate (Ferulic acid 4-sulfate) 是 Ferulic acid 的代谢物。Ferulic acid 4-O-sulfate 可以放松小鼠的动脉,降低血压。$
  24. GC66424 3-Hydroxyglutaric acid-d5 3-Hydroxyglutaric acid-d5 是 3-Hydroxyglutaric acid 的氘代物。3-Hydroxyglutaric acid是戊二酸衍生物。
  25. GC66411 L-Cysteine 13C3,15N L-Cysteine 13C3,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Cysteine。L-Cysteine 是一种条件必需氨基酸,是硫化氢 (H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-Cysteine 能抑制胃饥饿素,降低啮齿动物和人类的食欲。
  26. GC66403 Z-DEVD-AMC Z-DEVD-AMC 是一种选择性 caspase-3 底物,可通过荧光光谱法测量。 AMC 可用作基于 AMC 的酶底物 (包括基于 AMC 的半胱天冬酶底物) 的荧光参考标准。
  27. GC66401 MPP+-d3(iodide) MPP+-d3(iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
  28. GC66400 Hinokinin Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
  29. GC66377 Nudifloramide-d3 Nudifloramide-d3 是 Nudifloramide 的氘代物。Nudifloramide (2PY) 是烟酰胺-腺嘌呤二核苷酸 (NAD) 降解的最终产物之一。Nudifloramide 在体外可显著抑制 PARP-1 活性。
  30. GC66373 Quinolinic acid-d3 Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂,通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成,因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
  31. GC66372 Cholic acid-d5 Cholic acid-d5 是 Cholic acid 的氘代物。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
  32. GC66368 Defensin HNP-2 human Defensin HNP-2 human is an endogenous antibiotic peptide and monocyte chemotactic peptide produced by human neutrophils.
  33. GC66355 Linagliptin-d4 Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效,选择性的 DPP-4 抑制剂,IC50 值为 1 nM。
  34. GC66184 Menadiol Menadiol (Dihydrovitamin K3) 是一种甲基萘醌类似物,是一种电子供体,用于亚线粒体颗粒中的反向氧化磷酸化。
  35. GC66167 Calcium Phytate Calcium Phytate 存在于食物中,对人类营养的吸收有重要意义。
  36. GC66092 Chymotrypsin Chymotrypsin (Chymotrypsin A) 是一种由胰腺产生的丝氨酸蛋白酶(serine protease)。Chymotrypsin 在芳香氨基酸的羧基侧切割蛋白质链。
  37. GC66063 Tulipalin A Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是一糖苷。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 是引起过敏性接触皮炎的致敏性致敏物 (causative allergen)。Tulipalin A (α-Methylene butyrolactone) 在低剂量影响免疫细胞的功能,例如 Jurkat T 细胞。
  38. GC66059 YZ129 YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  39. GC66057 10,11-Dihydrocarbamazepine 10,11-Dihydrocarbamazepine 是 Oxcarbazepine 的活性代谢物。10,11-Dihydrocarbamazepine 也是一种有机中间体。Oxcarbazepine 会迅速且几乎完全转化为 10,11-Dihydrocarbamazepine,可能具有抗惊厥功效。
  40. GC66048 δ-Secretase inhibitor 11 δ-Secretase inhibitor 11 (compound 11) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的、无毒、选择性和特异性的 δ-secretase 抑制剂,其 IC50 为 0.7 μM。δ-Secretase inhibitor 11 与 δ-Secretase 的活性位点和变构位点相互作用。δ-Secretase inhibitor 11 可衰减 tau 和 APP (淀粉样前体蛋白)的裂解。δ-Secretase inhibitor 11 可改善tau P301S 和 5XFAD 转基因小鼠模型的突触功能障碍和认知功能障碍。δ-Secretase inhibitor 11 可用于阿尔茨海默病的研究。
  41. GC66031 5-LOX-IN-1 5-LOX-IN-1 (compound 2b) 是 5-Lipoxygenase (5-LOX) 的抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。5-LOX-IN-1 可用于癌症的研究。
  42. GC66023 L-Tyrosine 15N L-Tyrosine-15N 是 15N 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  43. GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
  44. GC65989 MFI8 MFI8 是一种线粒体融合 (mitochondrial fusion) 的小分子抑制剂。
  45. GC65958 Sebetralstat Sebetralstat (KVD900) 是一种血浆激肽酶抑制剂 (WO2016083820)。Sebetralstat 可用于代谢疾病的研究。
  46. GC65957 MMP13-IN-2 MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50=0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
  47. GC65956 Edoxaban M4 Edoxaban M4 是 Edoxaban 的活性代谢物,具有可重复性的、浓度依赖性的基质效应。Edoxaban (DU-176) 是选择性的、有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂。
  48. GC65929 Menadione-d3 Menadione-d3 (Vitamin K3-d3) 是 Menadione 的氘代物。Menadione是合成的萘醌,可在体内转化为活性维生素K2。
  49. GC65896 D-Alanine-d4 D-Alanine-d4 ((R)-Alanine-d4) 是 D-Alanine 的氘代物。D-Alanine (((R)-Alanine)) 是 GlyR 和PMBA 的弱激动剂,其对 GlyR 的 EC 50 值为 9 mM。
  50. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
  51. GC65881 Teslexivir hydrochloride Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。

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