Home >> Signaling Pathways >> Proteases >> Cathepsin

Cathepsin(组织蛋白酶)

Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
  3. GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
  4. GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  5. GC65153 KGP94 KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂,IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性,对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
  6. GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) 是一种新的,有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂,其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用,以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
  7. GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
  8. GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660(游离碱)是一种口服的、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂。
  9. GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
  10. GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID26681509quarterhydrate是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂,IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖,并抑制Leishmaniamajor,IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。
  11. GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
  12. GC61158 ONO-5334 ONO-5334是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶K(cathepsinK)抑制剂,对人、兔和大鼠组织蛋白酶K的作用值分别为0.10nM、0.049nM和0.85nM。ONO-5334是一种有效的抗SAR-COV-2病毒活性的抗病毒化合物,其EC50值为500nM。ONO-5334有潜力用于骨质疏松症以及COVID-19的相关研究。
  13. GC60960 JPM-OEt JPM-OEt是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteinecathepsin)抑制剂。JPM-OEt在活性位点共价结合,并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  14. GC60212 K777

    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

  15. GC38809 LHVS LHVS 是有效的,非选择性的 cysteine protease 抑制剂,LHVS 有效阻断 T. gondii 微素蛋白分泌 (IC50=10 μM),滑动运动和细胞侵袭。
  16. GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone 是一种可渗透细胞且不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
  17. GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ 是组织蛋白酶 D 和 E 而不是 B、H 或 L 的荧光底物。
  18. GC35111 3-Epiursolic Acid 3-Epiursolic Acid 是从桃金娘科植物中分离到的三萜类物质,为竞争性的组织蛋白酶 L (cathepsin L) 抑制剂,ICIC50 和 Ki 值分别为 6.5 和 19.5 μM,对 cathepsin B 无明显作用。
  19. GC40769 Asperphenamate Asperphenamate 是扁平曲霉的一种真菌代谢物,具有抗癌作用,在 T47D、MDA-MB-231 和 HL-60 细胞中的 IC50 值分别为 92.3 μM、96.5 μM 和 97.9 μM。
  20. GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain Inhibitor II (Calpain inhibitor II) 是一种有效的钙蛋白酶和组织蛋白酶抑制剂。
  21. GC34924 NSC 185058 NSC185058是一种ATG4B抑制剂。ATG4B是一种主要的半胱氨酸蛋白酶(cysteineprotease)。NSC185058显著减弱自噬(autophagic)活性。
  22. GC34682 N-Ethylmaleimide N-乙基马来酰亚胺(NEM)来源于马来酸,它可以烷基化游离的巯基。
  23. GC19520 Cysteine Protease inhibitor 半胱氨酸蛋白酶抑制剂是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。
  24. GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 CathepsinInhibitor2是一种有效的CathepsinS抑制剂,Ki值<20nM。详细信息请参考专利文献WO2009123623A1中的段落0229。
  25. GC33829 Papain

    Papain is a cysteine protease with wide specificity, cleaving peptide bonds of basic amino acids, leucine, or glycine.

  26. GC32873 VBY-825

    VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂,对cathepsinB,L,S和V都具有很高的抑制力。

  27. GC31856 Petesicatib Petesicatib是一种cathepsinS抑制剂,可用于免疫疾病研究。
  28. GC31465 L-873724 L-873724是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性cathepsinK抑制剂,对cathepsinK,cathepsinS,cathepsinL,cathepsinB的IC50值分别为0.2,178,264和5239nM。L-873724抑制兔子cathepsinK的活性,IC50值为0.5nM,同时可抑制骨再吸收
  29. GC11553 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine 是一种有效的非选择性半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K 抑制剂,IC50 为 170 nM。
  30. GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。
  31. GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin inhibitor 1 (compound 25) 是一种有效的选择性 Cathepsin 抑制剂,对 CatL、CatL2、CatS、CatK 和 CatB 的 pIC50 分别为 7.9、6.7、6.0、5.5 和 5.2。
  32. GC12751 Balicatib Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性的选择性组织蛋白酶 K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的 IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。
  33. GC16388 Odanacatib (MK-0822) Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) 是一种有效的选择性组织蛋白酶 K 抑制剂,对人组织蛋白酶 K 的 IC50 为 0.2 nM。
  34. GC15917 CA-074 Me CA-074 Me 是一种组织蛋白酶 B 的特异性抑制剂,具有强大的生物活性,如神经保护、抗癌和抗炎作用。
  35. GC10377 SID 26681509 SID 26681509 是一种有效的、可逆的、竞争性的、选择性的人组织蛋白酶 L 抑制剂,IC50 为 56 nM。
  36. GC11640 MDL 28170 MDL 28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种强效、选择性和膜渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂,可在全身给药后迅速穿透血脑屏障。
  37. GC17989 L 006235 L 006235 (L-235) 是一种有效的、选择性的、可逆的和口服活性的组织蛋白酶 K 抑制剂,在骨吸收试验中的 IC50 为 5 nM。
  38. GC10342 Calpeptin Calpeptin 是一种有效的细胞穿透性钙蛋白酶抑制剂,对人血小板中的钙蛋白酶 I 的 ID50 为 40 nM 。
  39. GC14903 Cathepsin S inhibitor Cathepsin S inhibitor 是一种有效的选择性 Cathepsin S (Cat S) 抑制剂,对 hCat S 和 mCat S 的 IC50 分别为 7.7 和 1.67 nM。
  40. GC10376 Cathepsin G Inhibitor I Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效的、选择性的、可逆的、竞争性的、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。
  41. GC16505 E-64-c E-64-c 是天然存在的半胱氨酸蛋白酶环氧化物抑制剂、钙激活中性蛋白酶 (CANP) 抑制剂和非常弱的不可逆组织蛋白酶 C 抑制剂的衍生物。
  42. GC16317 CA 074 CA 074 是一种有效的组织蛋白酶 B 抑制剂,Ki 为 2 到 5 nM。
  43. GC13787 E 64d E 64d (E64d) 是一种细胞渗透性和不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
  44. GC10477 PMSF PMSF 是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂,常用于制备细胞裂解物。
  45. GC13418 E-64 E-64 (Proteinase inhibitor E 64) 是一种有效的不可逆抑制剂,抑制一般半胱氨酸蛋白酶,对木瓜蛋白酶的 IC50 为 9 nM。
  46. GC10027 Leupeptin, Microbial Leupeptin, Microbial 是一种可渗透膜的硫醇蛋白酶抑制剂,可抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 H 和组织蛋白酶 L,同时也会损害两性体-溶酶体融合。

45 Item(s)

per page

Set Descending Direction