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Cathepsin(组织蛋白酶)

Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69824 RO5461111 RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, human Cathepsin S; 0.5 nM, murine Cathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
  3. GC69651 p-Aminophenylmercuric acetate p-Aminophenylmercuric acetate 是一种有机汞基质金属蛋白酶 (MMP) 激活剂。p-Aminophenylmercuric acetate 通过攻击蛋白质巯基或诱导半胱氨酸转换反应，参与 MMP-8 的激活和抑制。p-Aminophenylmercuric acetate 促进了 β 纤维素素前体 (pro-BTC) 脱落。p-Aminophenylmercuric acetate 影响阿片类受体与其激动剂和拮抗剂的结合。
  4. GC69551 N-Ethylmaleimide-d5 N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
  5. GC68836 Cathepsin X-IN-1 Cathepsin X-IN-1 (compound 25) 是一种有效的 组织蛋白酶 X 抑制剂，IC50 为 7.13 µM。Cathepsin X-IN-1 降低 PC-3 细胞迁移且具有低细胞毒性。
  6. GC68620 Ac-VLPE-FMK Ac-VLPE-FMK 是一种四肽基单氟甲基酮 (m-FMK)，是一种 Cat-B 和 Cat-L 抑制剂。Ac-VLPE-FMK 可用于癌症侵袭性研究。
  7. GP26143 CTSZ Mouse, Active CTSZ Mouse Recombinant produced in Baculovirus is a single, glycosylated, polypeptide chain containing 292 amino acids (23-306 aa) and having a molecular mass of32
  8. GP26142 CTSF Human, Sf9 CTSF produced in Sf9 Baculovirus cells is a single, glycosylated polypeptide chain containing 474 amino acids (20-484
  9. GC68008 GÜ2602 GÜ2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。GÜ2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
  10. GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
  11. GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂，其 IC50 值为 24.5 μM，Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性，阻断细胞自噬，并且在体内稳定，无毒且有活性。
  12. GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  13. GC65153 KGP94 KGP94 是一种特异的 cathepsin L 抑制剂，IC50为 189 nM。KGP94 抑制转移癌的运动性和侵袭性，对人类细胞的毒性低 (GI50=26.9µM)。
  14. GC63856 Relacatib Relacatib (SB-462795) 是一种新的，有效的口服活性的人组织蛋白酶 K, L 和 V (cathepsins K, L, V) 的抑制剂，其Ki 值分别为 41, 68 和 53 pM。Relacatib 原位抑制人破骨细胞内源性组织蛋白酶 K 和人破骨细胞介导的骨吸收，IC50 值分别为 45 nM 和 70 nM。Relacatib 对体外人体组织骨吸收的抑制作用，以及对食蟹猴体内骨吸收有抑制作用。
  15. GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate Cathepsin D and E FRET Substrate acetate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate)，而不是 B、H 或 I 的荧光底物，它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
  16. GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660（游离碱）是一种口服的、不可逆的组织蛋白酶 C (CTSC) 抑制剂。
  17. GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 Cysteine protease inhibitor-2 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US20070032499A1中的化合物 12。
  18. GC61791 SID 26681509 quarterhydrate SID26681509quarterhydrate是一种有效的，可逆的，竞争性的，选择性的人组织蛋白酶L(humancathepsinL)抑制剂，IC50为56nM。SID26681509quarterhydrate抑制Plasmodiumfalciparum的体外繁殖，并抑制Leishmaniamajor，IC50分别为15.4μM和12.5μM。SID26681509quarterhydrate对组织蛋白酶G没有抑制活性。
  19. GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
  20. GC61158 ONO-5334 ONO-5334是一种强效、选择性和口服活性的组织蛋白酶K(cathepsinK)抑制剂，对人、兔和大鼠组织蛋白酶K的作用值分别为0.10nM、0.049nM和0.85nM。ONO-5334是一种有效的抗SAR-COV-2病毒活性的抗病毒化合物，其EC50值为500nM。ONO-5334有潜力用于骨质疏松症以及COVID-19的相关研究。
  21. GC60960 JPM-OEt JPM-OEt是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶(cysteinecathepsin)抑制剂。JPM-OEt在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
  22. GC60212 K777 A cysteine protease inhibitor
  23. GC38809 LHVS LHVS 是有效的，非选择性的 cysteine protease 抑制剂，LHVS 有效阻断 T. gondii 微素蛋白分泌 (IC50=10 μM)，滑动运动和细胞侵袭。
  24. GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone 是一种可渗透细胞且不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
  25. GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ 是组织蛋白酶 D 和 E 而不是 B、H 或 L 的荧光底物。
  26. GC35111 3-Epiursolic Acid A pentacyclic triterpenoid with diverse biological activities
  27. GC40769 Asperphenamate A fungal secondary metabolite
  28. GC40694 Calpain Inhibitor II A non-selective cysteine protease inhibitor
  29. GC34924 NSC 185058 An inhibitor of ATG4B
  30. GC34682 N-Ethylmaleimide A modifier of protein sulfhydryl groups
  31. GC19520 Cysteine Protease inhibitor 半胱氨酸蛋白酶抑制剂是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。
  32. GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 CathepsinInhibitor2是一种有效的CathepsinS抑制剂，Ki值<20nM。详细信息请参考专利文献WO2009123623A1中的段落0229。
  33. GC33829 Papain 木瓜蛋白酶（Papain）是一种具有广泛特异性的半胱氨酸蛋白酶，可切割碱性氨基酸、亮氨酸或甘氨酸的肽键。
  34. GC32873 VBY-825

    VBY-825是cathepsin新型可逆抑制剂，对cathepsinB,L,S和V都具有很高的抑制力。
  35. GC31856 Petesicatib Petesicatib是一种cathepsinS抑制剂，可用于免疫疾病研究。
  36. GC31465 L-873724 L-873724是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性cathepsinK抑制剂，对cathepsinK，cathepsinS，cathepsinL，cathepsinB的IC50值分别为0.2，178，264和5239nM。L-873724抑制兔子cathepsinK的活性，IC50值为0.5nM，同时可抑制骨再吸收
  37. GC11553 2-cyano-Pyrimidine A cathepsin K inhibitor
  38. GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride Cysteine Protease inhibitor hydrochloride 是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。
  39. GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 Cathepsin inhibitor 1 (compound 25) 是一种有效的选择性 Cathepsin 抑制剂，对 CatL、CatL2、CatS、CatK 和 CatB 的 pIC50 分别为 7.9、6.7、6.0、5.5 和 5.2。
  40. GC12751 Balicatib A cathepsin K inhibitor
  41. GC16388 Odanacatib (MK-0822) A potent, selective, and neutral inhibitor of cathepsin K
  42. GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
  43. GC10377 SID 26681509 SID 26681509 是一种有效的、可逆的、竞争性的、选择性的人组织蛋白酶 L 抑制剂，IC50 为 56 nM。
  44. GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
  45. GC17989 L 006235 An inibitor of cathepsin K
  46. GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
  47. GC14903 Cathepsin S inhibitor A potent cathepsin S inhibitor
  48. GC10376 Cathepsin G Inhibitor I

    Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效的、选择性的、可逆的、竞争性的、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。
  49. GC16505 E-64-c An active metabolite of E-64d
  50. GC16317 CA 074 A selective cathepsin B inhibitor
  51. GC13787 E 64d

    A protease inhibitor

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