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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70109 Valproic acid-d15

    VPA-d15; 2-Propylpentanoic Acid-d15

    Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  3. GC70091 UNC4976 TFA UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因,同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
  4. GC70041 TNG908 TNG908 是一种可通过血脑屏障的 MTAP-协同 PRMT5 抑制剂,TNG908 对 MTAPnull 细胞系的选择性比 MTAPWT 细胞系高 15倍,可用于癌症研究。
  5. GC70040 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
  6. GC70037 TMX1 TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上,导致 BRD4 的降解。
  7. GC70033 TK-129 TK-129 是一种口服有效的、低毒的强效 KDM5B 抑制剂 (具有高亲和力; IC50=44 nM)。TK-129 通过抑制 KDM5B 和阻断 KDM5B 相关的 Wnt 通路,来发挥心脏保护作用。TK-129 能在体外减少 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞的活化,并在体内减少异丙肾上腺素诱导的心肌重塑和纤维化。TK-129 可用于心血管疾病的研究。
  8. GC70030 Tinengotinib Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂,例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。Tinengotinib 具有研究这些激酶异常介导的疾病的潜力,尤其是癌症相关疾病 (摘自专利 WO2018108079A1)。
  9. GC70022 TGP-377/421

    Targapre-miR-377/421

    TGP-377/421 (Targapre-miR-377/421) 是一种有效的 miR-377 和 miR-421 抑制剂,与它们的功能位点结合。
  10. GC69980 SW2_152F SW2_152F 是一种有效的选择性 chromobox 2 chromodomain (CBX2 ChD) 抑制剂,Kd 为 80 nM。SW2_152F 在体外对 CBX2 ChD 的选择性比其他 CBX paralogs 高 24-1000 倍。
  11. GC69956 Steppogenin

    草大戟素

    Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究,如实体瘤。
  12. GC69950 SRT 1720 dihydrochloride SRT 1720 dihydrochloride 是选择性的和具有口服活性的 SIRT1 激活剂,EC50 为 0.10 μM,对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。
  13. GC69917 Snail/HDAC-IN-1 Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  14. GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
  15. GC69898 SIRT5 inhibitor 3 SIRT5 inhibitor 3 (compound 46) 是一种有效且具有竞争性的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。SIRT5 inhibitor 3 可抑制 SIRT5 去乙酰化。SIRT5 inhibitor 3 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
  16. GC69897 SIRT1-IN-2 SIRT1-IN-2 (compound 3h) 是一种有效且选择性的 SIRT1 (沉默信息调节因子1)抑制剂,其IC50 为 1.6 μM。
  17. GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
  18. GC69794 (Rac)-Arnebin 1

    (Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-?Dimethylacrylshikonin

    (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
  19. GC69780 Pumecitinib Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
  20. GC69669 PCAF-IN-2 PCAF-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 PCAF 抑制剂,IC50 值为 5.31 µM。PCAF-IN-2 显示出抗肿瘤活性。CAF-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞在 G2/M 期。
  21. GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
  22. GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)的抑制剂,作为抗癌剂。
  23. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

    PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
  24. GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
  25. GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
  26. GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
  27. GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
  28. GC69636 OTS193320 OTS193320 是一种咪唑并 [1,2-a] 吡啶化合物,一种 SUV39H2 甲基转移酶活性抑制剂。OTS193320 降低乳腺癌细胞中的全局组蛋白 H3 赖氨酸 9 三甲基化水平并引发凋亡细胞死亡。与单一药剂 OTS193320 或 DOX 相比,OTS193320 与 Doxorubicin (DOX; A) 的组合可以导致 γ-H2AX 水平以及癌细胞活力的降低。
  29. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

    Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  30. GC69601 OARV-771 OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。
  31. GC69597 NSC 694623 NSC 694623 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,对重组 HAT p300/CBP 相关因子 (PCAF) 的 IC50 为 15.9 μM。NSC 694623 对某些癌细胞具有抗增殖活性。NSC 694623 可用于抗癌研究。
  32. GC69504 MS8815 MS8815 是 zeste 同源物2 (EZH2) PROTAC 降解剂,具有选择性。MS8815 对 EZH2 有抑制活性, IC50 值为 8.6 nM。MS8815 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
  33. GC69499 MRTX-1719 hydrochloride MRTX-1719 盐酸盐,是一种有效的、首创的、选择性的 PRMT5/MTA 复合体抑制剂,其对PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA 细胞系的 IC50 值为 <10 nM。
  34. GC69488 Moracin P

    桑辛素P

    Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。
  35. GC69456 MI-2-2 MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
  36. GC69329 KDM5-C49 hydrochloride

    KDOAM-20 hydrochloride

    KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,抑制 KDM5A,KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM,160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
  37. GC69328 KDM4C-IN-1 KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长,IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
  38. GC69327 KDM2B-IN-4 KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。
  39. GC69326 KAT6-IN-1 KAT6-IN-1 是一种有效的 KAT6 抑制剂。KAT6-IN-1可用于癌症研究。
  40. GC69306 JAK-IN-25 JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
  41. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
  42. GC69273 INCB059872 dihydrochloride INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性,选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
  43. GC69227 HIF-IN-1 HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集,不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
  44. GC69226 HIF-2α agonist 2 HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂,在 20 μM 剂量下,EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
  45. GC69225 HIF-2α-IN-8 HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂,对 HIF2α SPA,HIF2α iScript,HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
  46. GC69210 HDAC10-IN-1 HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
  47. GC69197 GSK761 GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂,IC50 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206+ 调节巨噬细胞的产生。
  48. GC69194 GSK3735967 GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
  49. GC69190 GS-829845 GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂,但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
  50. GC69108 FHD-609 FHD-609 是含溴结构域蛋白 BRD9 的抑制剂和降解剂。FHD-609 靶向 ncBAF,可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401,可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。
  51. GC69068 ENMD-2076 Tartrate ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂,抑制 Aurora A,Flt3,KDR/VEGFR2,Flt4/VEGFR3,FGFR1,FGFR2,Src,PDGFRα 的IC50 值分别为1.86,14,58.2,15.9,92.7,70.8,20.2 and 56.4 nM。

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