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DNA Methyltransferase(DNA甲基转移酶)

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of enzymes that catalyze the transfer of a methyl group from the methyl donor, usually S-adenosyl-L-methionine (SAM) for all known DNMTs, to the 5-position of cytosine residues in DNA. In mammals, four members of the DNMT gene family have been identified and designated, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B and DNMT3L respectively, in which DNMT1 encodes the maintenance methyltransferase, DNMT3A/3B encode the de novo methyltransferases, and DNMT3L encodes an enzyme without any inherent enzymatic activity. Mammalian DNMTs are involved in transcriptional silencing of several sequence classes and play an important role in maintaining genome stability and genomic integrity.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65546 DNMT3A-IN-1 DNMT3A-IN-1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)[1]。
  3. GC65242 TFMB-(S)-2-HG TFMB-(S)-2-HG 是 5'-甲基胞嘧啶羟化酶 TET2 的有效抑制剂。TFMB-(S)-2-HG 也抑制 EglN 脯氨酰羟化酶。TFMB-(S)-2-HG 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
  4. GC64733 Procainamide Procainamide 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂。普鲁卡因胺是一种 1A 类抗心律失常药物。Procainamide 具有研究癌症和心律失常的潜力。
  5. GC64210 (R)-GSK-3685032 (R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
  6. GC63483 GSK-3685032 GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50=0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
  7. GC61662 5-Fluoro-2'-deoxycytidine 5-Fluoro-2'-deoxycytidine,一种氟嘧啶核苷类似物,是DNA甲基转移酶(DNMT)抑制剂。5-Fluoro-2'-deoxycytidine是有效的胸苷酸合酶抑制剂5-fluoro-2′-dUMP的肿瘤选择性前药。
  8. GC60310 Psammaplin A PsammaplinA是一种海洋代谢产物,是HDAC和DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)的有效抑制剂。PsammaplinA是一种高效的选择性HDAC1抑制剂,IC50为0.9nM,对HDAC1的选择性是DAC6的360倍,对HDAC7和HDAC8的效力低1000倍以上。PsammaplinA对革兰氏阳性细菌(Gram-positivebacteria)具有抗菌作用,并抑制DNA合成和DNA促旋酶(DNAgyrase)活性。抗肿瘤活性。
  9. GC36196 Guadecitabine sodium Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,用于研究急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。
  10. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂,体外(细胞提取物)的 IC50 为 32 nM,在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。
  11. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的,G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂,其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  12. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine 6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
  13. GC42562 5-Methyl-2'-deoxycytidine 单链 DNA 中的 5-Methyl-2'-deoxycytidine 可以顺式作用以发出从头 DNA 甲基化信号。
  14. GC34498 Bobcat339 hydrochloride Bobcat339hydrochloride是基于胞嘧啶的TET酶抑制剂,对TET1和TET2的IC50值分别33μM和73μM。它可用于表观遗传学领域研究,并且可作为靶向DNA甲基化和基因转录新疗法的起点。
  15. GC33320 CM-579 CM-579是一线的、可逆的,G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂,其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  16. GC33148 DC-05 DC-05是一种DNMT1抑制剂,IC50和Kd值分别为10.3μM和1.09μM。
  17. GC32872 DC_517 DC_517是一种DNMT1抑制剂,IC50和Kd值分别为1.7μM和0.91μM。
  18. GC31365 γ-Oryzanol γ-Oryzanol有效抑制小鼠纹状体中的DNA甲基转移酶(DNMTs)。抑制DNMT1和DNMT3a,IC50分别为3.2μM和22.3μM。
  19. GC11302 Hinokitiol 桧醇是从扁柏中分离出来的精油的一种成分,可降低 Nrf2 的表达,并降低 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白表达,具有抗感染、抗氧化和抗肿瘤活性。
  20. GC12367 CM-272 CM-272 是一流的、强效、选择性、底物竞争性和可逆的双重 G9a/DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 CM-272 抑制 G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和 GLP,IC50 分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。 CM-272 抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导 IFN 刺激的基因和免疫原性细胞死亡。
  21. GC12775 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine 是 5-Azacytidine 的口服活性前药。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。
  22. GC10243 Nanaomycin C

    Amide of nanaomycin A

  23. GC14364 SGI-1027 SGI-1027 是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,以 poly(dI-dC) 为底物,对 DNMT3B、DNMT3A 和 DNMT1 的 IC50 分别为 7.5 μM、8 μM 和 12.5 μM。
  24. GC14562 Nanaomycin A Nanaomycin A 是第一种选择性 DNMT3B 抑制剂,IC50 为 500 nM。
  25. GC17428 SGI-110 SGI-110 (SGI-110) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂,用于研究急性髓性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。
  26. GC14366 Thioguanine Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,作为 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂,还有效抑制 USP2 活性,IC50 为 25 μ; M 和 40 μ;M 分别代表 Plpros 和重组人 USP2。
  27. GC12153 Zebularine Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂。 Zebularine 还抑制胞苷脱氨酶,Ki 为 0.95 μM。
  28. GC13398 RG 108 RG 108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50\u003d115 nM),可阻断 DNMTs 活性位点。 RG 108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 导致肿瘤抑制基因的去甲基化和重新激活,但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
  29. GC11778 Lomeguatrib Lomeguatrib 是一种 O6-甲基鸟嘌呤-DNA 甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 9 nM,在 MCF-7 细胞中为 ~6 nM。
  30. GC10946 5-Azacytidine 5-Azacytidine (Azacitidine; 5-AzaC; Ladakamycin) 是胞苷的核苷类似物,可特异性抑制 DNA 甲基化。
  31. GC15255 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR) Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR) (NSC 127716) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物和 DNA 甲基转移酶抑制剂。 Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) 结合到 DNA 中代替胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 上,导致酶的不可逆抑制。 Decitabine(NSC127716, 5AZA-CdR) 诱导细胞 G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 Decitabine (NSC127716, 5AZA-CdR) 具有有效的抗癌活性。

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