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HIF(缺氧诱发因素)

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69956 Steppogenin Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。Steppogenin 可用于血管生成疾病的研究，如实体瘤。
  3. GC69794 (Rac)-Arnebin 1 (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
  4. GC69488 Moracin P Moracin P 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin P 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin P 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin P 具有神经保护和抗炎作用。
  5. GC69227 HIF-IN-1 HIF-IN-1 (Compound 3c) 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1) 抑制剂。HIF-IN-1 抑制 HIF-1α 蛋白聚集，不影响 HIF-1α mRNA 的水平。HIF-IN-1 无明显细胞毒性。
  6. GC69226 HIF-2α agonist 2 HIF-2α agonist 2 (compound 10) 是一种 HIF-2α 激动剂，在 20 μM 剂量下，EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2 可用于氧代谢研究。
  7. GC69225 HIF-2α-IN-8 HIF-2α-IN-8 是一种有效的具有口服活性的 HIF2α 抑制剂，对 HIF2α SPA，HIF2α iScript，HIF2α HRE RGA 的 IC50 值分别为 9, 37, 246 nM。HIF-2α-IN-8 具有抗肿瘤活性。
  8. GC68955 Deferoxamine Deferoxamine (Deferoxamine B) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine 具有较好的抗氧化活性，可上调 HIF-1α 水平。Deferoxamine 还具有抗增殖活性，能诱导癌细胞凋亡和自噬。Deferoxamine 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
  9. GC67941 HIF-PHD-IN-1 HIF-PHD-IN-1 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 (HIF-PHD) 的抑制剂，抑制 hHIF-PHD2 的 IC50 值为 54 nM。HIF-PHD-IN-1 是有希望的肾性贫血研究药物。
  10. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
  11. GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (compound F4) 是一种有效的 HIF1 抑制剂，EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
  12. GC65333 PT2399 PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β.
  13. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物，包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂，Kd 值为的 185 nM，有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
  14. GC65046 M1002 M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
  15. GC64945 M1001 M1001 is a weak agonist of hypoxia-inducible factor-2α (HIF-2α) that binds to the HIF-2α PAS-B domain with Kd of 667 nM.
  16. GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC50 of 0.034 μM
  17. GC64001 TRC160334 TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。
  18. GC63828 Izilendustat Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂，可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力，如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。
  19. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂，IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5’UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
  20. GC49190 Roxadustat-d5 An internal standard for the quantification of roxadustat
  21. GC49062 Tiopronin-d3 An internal standard for the quantification of tiopronin
  22. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂，IC50 为16 nM，详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
  23. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂，IC50 为 0.4 µM，KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  24. GC62406 Moracin O Moracin O 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin O 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin O 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin O 具有神经保护和抗炎作用。
  25. GC62354 Acriflavine hydrochloride Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂，能抑制 SARS-CoV-2。
  26. GC62277 AKB-6899 AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂，是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1，并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
  27. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式，可以抑制 FIH。
  28. GC61863 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 µM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D)，Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性，常用作癌症相关研究。
  29. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Ethyl3,4-dihydroxybenzoate(Ethylprotocatechuate)是一种抗氧化剂，是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶(prolyl-hydroxylase)抑制剂。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate通过激活NO合酶(NOsynthase)并产生线粒体ROS来保护心肌。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate可诱导ESCC细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate是胶原蛋白合成抑制剂，具有骨骼保护作用。
  30. GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate(Potassiumcitratemonohydrate)是藤黄果的主要活性成分，也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate可竞争性抑制柠檬酸裂解酶(ATPcitratelyase)，并具有减肥效果。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate有效抑制结石形成并抑制HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。
  31. GC50537 FM19G11 FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂，在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性，IC50 为 80 nM。
  32. GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY 是 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。 TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白质-蛋白质相互作用，IC50 为 1.3 μM。
  33. GC50128 TC-S 7009 An inhibitor of HIF-2α PAS-B domain heterodimerization
  34. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 An inhibitor of HIF-1 signaling
  35. GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin 是从 Lithospermum erythrorhizon Sieb 中分离得到的，具有抗肿瘤活性。
  36. GC38044 Fraxinellone A liminoid degradant with diverse biological activities
  37. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂，IC50 值为 2.0 ?M。
  38. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ；和 CB2 受体双重激动剂。
  39. GC37801 TM6089 TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂，可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用，诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成，并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
  40. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体，是一种有效且特异性的缺氧诱导因子 2a (HIF-2α) 抑制剂，IC50 为 0.01 μM。
  41. GC37034 PT2977 PT2977 (Belzutifan, MK-6482), an orally active and selective HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile, providing a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC).
  42. GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
  43. GC42785 Amifostine (hydrate) A broad-spectrum radioprotective thiol
  44. GC41625 Oroxylin A A flavonoid with diverse biological activities
  45. GC41572 PRLX-93936 An erastin analog with antitumor activity
  46. GC40918 Gramicidin A A channel-forming ionophore
  47. GC34595 GN44028 GN44028 是一种有效且具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 抑制剂，IC50 为 14 nM。 GN44028 抑制缺氧诱导的 HIF-1α 转录活性，而不抑制 HIF-1α mRNA 表达、HIF-1α 蛋白积累或 HIF-1α/HIF-1β 异二聚化。 GN44028可用于癌症研究。
  48. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) A pan HIF-PH inhibitor
  49. GC33416 AFP464 AFP464（NSC710464 游离碱基），是一个活跃的 HIF-1α；抑制剂，IC50 为 0.25 μM，也是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激活剂。
  50. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂，是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管形成减少。
  51. GC33043 EL-102 EL102是HIF1α的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。

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