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HIF(缺氧诱发因素)

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66464 HIF-1α-IN-2 HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
  3. GC65570 HIF1-IN-3 HIF1-IN-3 (compound F4) 是一种有效的 HIF1 抑制剂,EC50 为 0.9 μM。HIF1-IN-3 可用于抗癌研究。
  4. GC65333 PT2399 PT2399 是一种高效、选择性的 HIF-2α 的拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50 值为 6 nM。PT2399 具有高效的体内抗肿瘤活性。
  5. GC65133 (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (S,R,S)-AHPC-C5-COOH (VH032-C5-COOH) 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物,包含 VH032 配体和 linker。VH032 是强效选择性的针对 VHL/ HIF-1α 相互作用的抑制剂,Kd 值为的 185 nM,有潜力用于贫血和缺血性疾病的相关研究。
  6. GC65046 M1002 M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂,可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
  7. GC64945 M1001 M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
  8. GC64584 PHD-1-IN-1 PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的,有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂,IC50 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe2+ 具有独特的单齿结合相互作用,并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。
  9. GC64001 TRC160334 TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。
  10. GC63828 Izilendustat Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力,如结肠炎和其他炎症性肠病 (提取自专利 WO2011057115A1 和 WO2011057121A1)。
  11. GC63678 HIF-2α-IN-4 HIF-2α-IN-4 是一种有效的 HIF-2α 翻译抑制剂,IC50 值为 5 μM。HIF-2α-IN-4 降低组成型和缺氧诱导的 HIF-2α 蛋白表达。HIF-2α-IN-4 将 5’UTR 铁响应元件与氧传感联系起来。
  12. GC49190 Roxadustat-d5 Roxadustat-d5 是氘标记的 Roxadustat。 Roxadustat 是一种口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂 (HIF-PHI),通过增加内源性红细胞生成素、改善铁调节和减少铁调素来促进红细胞生成。
  13. GC49062 Tiopronin-d3 硫普罗宁-d3 是氘标记的硫普罗宁。
  14. GC62584 HIF-2α-IN-2 HIF-2α-IN-2 是一种低氧诱导因子(HIF-2α) 抑制剂,IC50 为16 nM,详细信息请参考专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
  15. GC62418 HIF-2α-IN-3 HIF-2α-IN-3 是一种 HIF-2α 变构抑制剂,IC50 为 0.4 µM,KD 为 1.1 µM。具有抗肿瘤活性。
  16. GC62406 Moracin O Moracin O 是从 Mori Cortex Radicis 中分离出来的 2-芳基苯并呋喃。Moracin O 对缺氧诱导因子 (HIF-1) 表现出强大的体外抑制活性。Moracin O 减少了氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的活性氧 (ROS) 的产生。Moracin O 具有神经保护和抗炎作用。
  17. GC62354 Acriflavine hydrochloride Acriflavine hydrochloride (Acriflavinium chloride hydrochloride) 是一种荧光吖啶染料,可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种防腐剂。Acriflavine hydrochloride 是一种高效的 HIF-1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Acriflavine hydrochloride 具有抗菌和抗病毒活性。Acriflavine hydrochloride 是一种 PLpro 抑制剂,能抑制 SARS-CoV-2。
  18. GC62277 AKB-6899 AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂,是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1,并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
  19. GC61949 1,4-DPCA ethyl ester 1,4-DPCA ethyl ester 是 1,4-DPCA 的乙酯形式,可以抑制 FIH。
  20. GC61863 Verucopeptin Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 µM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
  21. GC61669 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate Ethyl3,4-dihydroxybenzoate(Ethylprotocatechuate)是一种抗氧化剂,是一种在花生种子的种皮中发现的脯氨酰羟化酶(prolyl-hydroxylase)抑制剂。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate通过激活NO合酶(NOsynthase)并产生线粒体ROS来保护心肌。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate可诱导ESCC细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。Ethyl3,4-dihydroxybenzoate是胶原蛋白合成抑制剂,具有骨骼保护作用。
  22. GC60919 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate(Potassiumcitratemonohydrate)是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate可竞争性抑制柠檬酸裂解酶(ATPcitratelyase),并具有减肥效果。Hydroxycitricacidtripotassiumhydrate有效抑制结石形成并抑制HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
  23. GC50537 FM19G11 FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性,IC50 为 80 nM。
  24. GC50211 TAT-cyclo-CLLFVY TAT-cyclo-CLLFVY 是 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂,可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。 TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白质-蛋白质相互作用,IC50 为 1.3 μM。
  25. GC50128 TC-S 7009 TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。
  26. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 HIF-1 inhibitor-1 是一种芳基羧酰胺化合物,是有效的缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.32 μM,可用于癌症转移。
  27. GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin 是从 Lithospermum erythrorhizon Sieb 中分离得到的,具有抗肿瘤活性。
  28. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
  29. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 ?M。
  30. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ;和 CB2 受体双重激动剂。
  31. GC37801 TM6089 TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂,可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用,诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成,并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
  32. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效且特异性的缺氧诱导因子 2a (HIF-2α) 抑制剂,IC50 为 0.01 μM。
  33. GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) 是一种具有口服活性和选择性的 HIF-2α;抑制剂,IC50 为 9 nM。 PT2977,作为第二代 HIF-2α;抑制剂,增加效力并改善药代动力学特征。 PT2977 是一种潜在的透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 治疗药物。
  34. GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
  35. GC42785 Amifostine (hydrate) Amifostine (hydrate) (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射保护剂。氨磷汀(水合物)选择性地保护正常组织免受放射和化学疗法造成的损害。 Amifostine (hydrate) 是有效的缺氧诱导因子-α1 (HIF-α1) 和 p53 诱导剂。氨磷汀(水合物)通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。氨磷汀(水合物)可降低肾毒性并具有抗血管生成作用。
  36. GC41625 Oroxylin A Oroxylin A 是一种天然活性黄酮类化合物,具有很强的抗癌作用。
  37. GC41572 PRLX-93936

    PRLX-93936 is an analog of erastin that has antitumor activity.

  38. GC40918 Gramicidin A 短杆菌肽 A 是短杆菌肽的一种肽成分,短杆菌肽是一种最初从 B 中分离出来的抗生素混合物。
  39. GC34595 GN44028 GN44028 是一种有效且具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 抑制剂,IC50 为 14 nM。 GN44028 抑制缺氧诱导的 HIF-1α 转录活性,而不抑制 HIF-1α mRNA 表达、HIF-1α 蛋白积累或 HIF-1α/HIF-1β 异二聚化。 GN44028可用于癌症研究。
  40. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效且具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,EC50 为 0.22 μM.
  41. GC33416 AFP464 AFP464(NSC710464 游离碱基),是一个活跃的 HIF-1α;抑制剂,IC50 为 0.25 μM,也是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激活剂。
  42. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂,是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管形成减少。
  43. GC33043 EL-102 EL102是HIF1α的抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
  44. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 是一种新型缺氧诱导因子 α (HIFα)-1 抑制剂,IC50 为 3.65 μM。
  45. GC32945 THS-044 THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态,调节HIF2活性。
  46. GC32876 SYP-5 SYP-5是一种新型HIF-1抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
  47. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor) LW6 (HIF-1α inhibitor) (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1 抑制剂,IC50 为 4.4 μM. LW6(HIF-1&alpha;抑制剂)降低 HIF-1α;不影响 HIF-1β 的蛋白质表达;表达。
  48. GC32680 PT-2385 PT-2385是选择性HIF-2α拮抗剂,Ki值小于50nM。
  49. GC32449 Desidustat Desidustat是HIF羟化酶(HIFhydroxylase)的抑制剂,来自专利专利WO2014102818A1化合物实例2。
  50. GC32228 Tilorone dihydrochloride Tiloron二盐酸盐是第一个合成的,小分子量化合物,是一种口服有效的干扰素诱导剂,用作抗病毒药物。
  51. GC32083 Acriflavine Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。

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