Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

Cat.No. 产品名称 Information

GC70169 Zenocutuzumab Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体，包含两个不同的 Fab 臂，靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。

GC70165 Zanidatamab Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。

GC70164 Zalutumumab Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。

GC70151 Xentuzumab Xentuzumab (Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody; BI836845) 是重组的人源化单克隆抗体，靶向 IGF 配体 IGF1 和 IGF2。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT 的激活。

GC70125 Vosoritide acetate Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂，可作用于软骨细胞的增殖和分化，促进骨骼生长。

GC70122 Vofatamab Vofatamab (B-701) 是一种抗 FGFR3 单克隆抗体 (mAb)。Vofatamab 阻断野生型和基因激活受体的激活。Vofatamab 可用于转移性尿路上皮癌 (Muc) 的研究。

GC70111 Vanucizumab Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体，可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。

GC70110 Vamotinib Vamotinib (PF-114) 是一种有效的，选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。

GC70097 Urolithin D Urolithin D 是 EphA 受体的竞争性可逆拮抗剂。Urolithin D 表现出类内选择性。

GC70077 Tunlametinib Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物，是一种酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂。

GC70065 TrkA-IN-4 TrkA-IN-4 是一种有效和具有口服活性的 TrkA 变构抑制剂，是 TrkA-IN-3 的前体。TrkA-IN-4 显示出有效的抗伤害作用。

GC70064 TrkA-IN-3 TrkA-IN-3 是一种有效和亚选择性的 TrkA 变构抑制剂，IC50 值为 22.4 nM。TrkA-IN-3 对 TrkA 的选择性超过 TrkB 和 TrkC 8000 倍。TrkA-IN-3 可用于研究疼痛。

GC70013 Teprotumumab Teprotumumab 是一种阻断 IGF-1 受体 (IGF-1R) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。

GC69990 Tarcocimab Tarcocimab (OG1953) 是一种人源化抗 VEGFA 单克隆抗体 (IgG1 型)。Tarcocimab 可用于视网膜静脉阻塞 (RVO) 和湿性老年性黄斑变性 (AMD) 的研究。

GC69931 Sotuletinib hydrochloride Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。

GC69843 Ruserontinib Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂，作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM，具有抗肿瘤活性。

GC69830 RORγt agonist 3 RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。

GC69825 Robatumumab Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。

GC69817 Rilotumumab Rilotumumab (AMG 102) 是一种 anti-HGF (抗肝细胞生长因子) 的单克隆抗体，抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。Rilotumumab 具有抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤的研究。

GC69769 Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride Protein kinase inhibitor 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂，对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM，对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。

GC69728 Ponezumab Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平，并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。

GC69690 Petosemtamab Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

GC69665 Patritumab Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

GC69662 Parsatuzumab Parsatuzumab (Anti-EGFL7; RG 7414) 是一种人源化单克隆抗体，作为免疫调节剂与 EGFL7 结合。Parsatuzumab 选择性阻断 EGFL7 与内皮细胞之间的相互作用，可能抑制血管再生，降低血管内皮生长因子 (VEGF) 抑制。

GC69623 Onartuzumab Onartuzumab (MetMAb) 是一种人源化亲和成熟的单价单克隆抗体，抑制受体酪氨酸激酶 MET。Onartuzumab 可有效抑制 HGF 结合、受体磷酸化和信号转导。Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。

GC69619 Olaratumab Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα)的人单克隆 IgG1 抗体，具有抗肿瘤活性。

GC69599 NT219 NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 1/2 (IRS1/2) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。

GC69596 NSC689857 NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂，对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性，对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。

GC69584 Norleual TFA Norleual TFA 是一种血管紧张素 (Ang) IV 类似物，是一种肝细胞生长因子 (HGF)/c-Met 抑制剂，IC50 为 3 pM。Norleual TFA 还是一种 AT4 拮抗剂，具有强大的抗血管生成活性。

GC69496 MRL-871 MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。

GC69460 Mefatinib Mefatinib 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GC69459 Mefatinib free base Mefatinib free base 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。

GC69436 Matuzumab Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体，可阻断 EGFR 活化和下游信号传导，抑制肿瘤生长。

GC69418 Lyn-IN-1 Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。

GC69410 Lumretuzumab Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体，可用于癌症研究。

GC69402 LRRK2-IN-7 LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。

GC69358 Larotinib mesylate hydrate Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，以 EGFR 为主要靶点，IC50 为 0.6 nM。

GC69356 Laprituximab Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1 抗 EGFR 抗体，可用于合成 ADC IMGN289。

GC69321 JTE-952 JTE-952 是集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型选择性抑制剂，其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。

GC69318 JNJ-61803534 JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。

GC69289 IRAK4-IN-22 IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。

GC69288 IRAK4-IN-21 IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50=0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。

GC69283 Insulin glargine Insulin glargine 是一种长效胰岛素类似物。Insulin glargine 可用于研究糖尿病。

GC69258 Ifabotuzumab Ifabotuzumab (KB004) 是靶向 EphA3 的 IgG1κ 抗体 (KD=610 pM)。Ifabotuzumab 能够导致肿瘤细胞凋亡，并激活抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)，破坏肿瘤脉管系统。Ifabotuzumab 能够减少人特发性肺纤维化 (IPF) CCR10+ 细胞，改善肺纤维化。

GC69252 Icrucumab Icrucumab (Anti-VEGFR1/FLT1 Reference Antibody; IMC-18F1) 是一种人源化的抗 VEGFR-1 IgG1 单克隆抗体。Icrucumab 具有用于晚期实体瘤研究的潜力。

GC69233 Tuspetinib Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC69185 GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride GNF-8625 monopyridin-N-piperazine hydrochloride (TRKi-2) 是TRK 的抑制剂，信息来自专利 WO 2020038415 A1。

GC69183 GNE-9822 GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。

GC69149 Ganitumab Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD=0.22 nM)，并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。

GC69112 Figitumumab Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合，IC50 为 1.8 nM。