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Tyrosine Kinase(酪氨酸激酶)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66476 DDR1-IN-6 DDR1-IN-6 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 9.72 nM。DDR1-IN-6 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 9.7 nM。DDR1-IN-6 具有抗癌活性。
  3. GC66451 AKN-028 acetate AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50=1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  4. GC66432 EAI001 EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
  5. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
  6. GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab 可用于癌症研究,例如结肠癌。
  7. GC66385 Tovetumab Tovetumab (MEDI-575) 是一种抗 PDGFRα 单克隆抗体,可选择性的阻断 PDGFRα 信号转导。Tovetumab 可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
  8. GC66349 Mavrilimumab Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体,可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合,并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
  9. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究,例如结肠癌。
  10. GC66327 Zilovertamab Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体,可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
  11. GC66043 VEGFR-2-IN-29 VEGFR-2-IN-29 (Compound 5) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 16.5 nM。
  12. GC66028 c-Fms-IN-13 c-Fms-IN-13 (compound 14) 是一种有效的 FMS 激酶抑制剂,IC50 为 17 nM。c-Fms-IN-13 可用作抗炎剂。
  13. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  14. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  15. GC65984 FLT3-IN-16 FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
  16. GC65976 cFMS Receptor Inhibitor IV cFMS Receptor Inhibitor IV (Compound 42) 是一种有效的 cFMS 抑制剂,IC50 为 0.017 μM。
  17. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  18. GC65966 BPI-9016M BPI-9016M是一种有效的,口服活性的,选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长,迁移和侵袭。
  19. GC65953 RORγt inverse agonist 23 RORγt inverse agonist 23 是一种有效、选择性和口服的新型 RORγt 反向激动剂。
  20. GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂,在激酶试验和细胞试验中的 IC50 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。
  21. GC65941 HS-276 HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
  22. GC65894 ABN401 ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
  23. GC65886 BI-853520 BI 853520 (IN-10018) 是一种具有口服活性的粘附斑激酶 (FAK) 强效抑制剂 (重组 FAK IC50=1 nM),BI 853520 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
  24. GC65592 SNIPER(ABL)-020 SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
  25. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  26. GC65555 PROTAC FLT-3 degrader 1 PROTAC FLT-3 degrader 1 是基于 von Hippel-Lindau 的 FLT-3内部串联重复 (ITD) 降解剂 PROTAC,IC50为0.6 nM。抗增殖,诱导凋亡活性。
  27. GC65516 Bemarituzumab Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  28. GC65515 Aprutumab Aprutumab (BAY 1179470) 是一种人源 FGFR2 单克隆抗体,可与 FGFR2 同工型 FGFR2-IIIb 和 FGFR2-IIIc 结合。Aprutumab 具有用于实体瘤研究的潜力。
  29. GC65478 Gemnelatinib Gemnelatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (WO2018077227,实施例1)。Gemnelatinib 可用于癌症的研究。
  30. GC65457 BI-3663 BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM),具有CereblonE3 连接酶配体,能够降解 PTK2,IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 与 Pomalidomide 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
  31. GC65436 JND3229 JND3229 是一种高效的 EGFRC797S 的第四代可逆抑制剂, IC50 值为 5.8 nM ,同时对于EGFR L858R/T790M 和 EGFRWT 的 IC50 值分别为 30.5 和 6.8 nM。
  32. GC65395 T025 T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
  33. GC65390 LRRK2 inhibitor 1 LRRK2 inhibitor 1 是有效,选择性的 LRRK2 抑制剂,IC50 为 6.8。
  34. GC65380 Envonalkib Envonalkib 是一种有效和具有口服活性的 ALK 抑制剂,抑制 WT 和突变的 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM,35.1 nM 和 61.3 nM。Envonalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
  35. GC65378 DDR1-IN-5 DDR1-IN-5 是选择性的盘状结构域受体家族成员 1 (DDR1) 抑制剂,IC50 为 7.36 nM。DDR1-IN-5 抑制 DDR1b (Y513) 自磷酸化,IC50 为 4.1 nM。DDR1-IN-5 具有抗癌活性。
  36. GC65366 PDGFRα kinase inhibitor 1 PDGFRα kinase inhibitor 1 是一种高选择性 II 型 PDGFRα 激酶抑制剂,抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 132 nM 和 6115 nM。
  37. GC65354 Enbezotinib Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂,可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
  38. GC65335 PTC299 PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  39. GC65310 TAS0728 TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和 人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  40. GC65243 MS4077 MS4077 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK, Kd 为 37 nM。
  41. GC65212 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 和盘状蛋白域受体 2 (DDR2) 的抑制剂,其对 FGFR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 31.1 nM、3.2 nM。具有抗肿瘤活性。
  42. GC65179 MAX-40279 MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  43. GC65155 S18-000003 S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
  44. GC65134 HIV-IN-6 HIV-IN-6 是一种 HIV-Ⅰ 病毒复制抑制剂,通过靶向与病毒 Nef 蛋白相互作用的 Src 家族激酶 (SFK) (如 Hck) 而起作用。
  45. GC65009 PF-6683324 PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂,抑制 TrkA,TrkB 和 TrkC 细胞,IC50 分别为 1.9 nM,2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
  46. GC64996 Tivozanib hydrochloride hydrate Tivozanib hydrochloride hydrate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  47. GC64992 YH-306 YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
  48. GC64966 MS4078 MS4078 是基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) PROTAC (降解物),结合 ALK,Kd 为 19 nM。
  49. GC64961 CSF1R-IN-2 CSF1R-IN-2 (compound 5) 是 SRC,MET 和c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对SRC,MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
  50. GC64950 ODM-203 ODM-203 是一种有效的 FGFR 和 VEGFR 家族的抑制剂,对 FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4 的 IC50 值分别为 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM,对 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 的 IC50 值分别为 26 nM, 9 nM, 5 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性并诱导抗肿瘤免疫。
  51. GC64947 Glumetinib Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂,IC50 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

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