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IRAK(白细胞介素受体相关激酶)

Interleukin receptor-associated kinase (IRAK) is a family of serine/threonine-protein kinase that plays a vital role in innate immune immunity. It is involved in the TLR and IL-1R signaling pathways which associated with the autoimmune and inflammatory diseases.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65941 HS-276 HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用,IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
  3. GC63925 JH-X-119-01 JH-X-119-01 是一种有效的选择性白介素 1 受体相关激酶 1 (IRAK1) 抑制剂。JH-X-119-01 可改善 LPS 诱导的小鼠败血症。JH-X-119-01 抑制 IRAK1,IC50 为 9 nM,而在浓度高达 10 μM 时对 IRAK4 也没有抑制作用。
  4. GC63263 Zabedosertib Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能。IRAK4 是一种参与 toll 样受体的先天免疫反应信号的蛋白激酶。
  5. GC62583 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 (compound 1) 是一种有效的白介素 1 (IL-1) 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 抑制剂,IC50 值为 4 μM。IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 可用于研究与炎症和免疫相关的疾病。
  6. GC62429 HS271 HS271 是一个强效的、口服有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,其 IC50 值为 7.2 μM。HS271 具有优越的体外酶活性和细胞活性,同时也表现出极好的药代动力学特征。
  7. GC62197 PROTAC IRAK4 degrader-1 PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
  8. GC61944 IRAK4-IN-6 IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂,IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
  9. GC46013 AS-2444697 (hydrochloride) AS-2444697 (hydrochloride) 是一种具有口服活性的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 21 nM。
  10. GC38799 IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 是一种白介素-1 受体相关激酶 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。IRAK4-IN-4 还抑制环 GMP-AM 合酶 (cGAS),IC50 为 2.1 nM。
  11. GC36328 IRAK inhibitor 4 trans IRAK inhibitor 4 (trans)是IRAK inhibitor 4的trans形式,IRAK inhibitor 4是IRAK4的有效抑制剂。
  12. GC33054 AZ1495 AZ1495 是一种弱碱,是一种有效的口服活性白细胞介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂。 AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的物理化学和激酶选择性,IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。 AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用,Kd 值为 0.0007 μM。 AZ1495可用于弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的研究。
  13. GC32748 CA-4948 CA-4948 是一种选择性、有效且具有口服活性的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,提取自专利 WO2015104688(实施例 1)。
  14. GC31688 IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1是白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)抑制剂,IC50为7nM。
  15. GC19287 PF06650833 PF06650833 (PF-06650833) 是一种有效的、选择性的和口服活性的白细胞介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,在细胞和 PBMC 试验中的 IC50 分别为 0.2 和 2.4 nM。
  16. GC15999 IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I 是一种白介素 1 受体相关激酶 1/4 (IRAK 1/4) 的抑制剂,IC50 分别为 0.2 μM 和 0.3 μM。
  17. GC17371 IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK-4) 的抑制剂,IC50 为 160 nM。
  18. GC16264 IRAK inhibitor 4 IRAK inhibitor 4 是一种白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂。
  19. GC11103 IRAK inhibitor 3 IRAK inhibitor 3 是一种从专利 WO2008030579 A2 中提取的白细胞介素-1 (IL-I) 受体相关激酶 (IRAK) 激酶调节剂。
  20. GC12651 IRAK inhibitor 2 IRAK inhibitor 2 是 IL-1 受体相关激酶抑制剂。
  21. GC17158 IRAK inhibitor 1 IRAK inhibitor 1 是一种有效的 IRAK-4 抑制剂,IC50 为 216 nM,对 JNK-1 和 JNK-2 活性较差,IC50 分别为 3.801 μM 和 >10 μM。
  22. GN10156 Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 是人参根的主要成分,抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。

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