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DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70172 ZIM ZIM,由 4-Aminoantipyrine 衍生的降冰片烯,是一种有效的 DNA 损伤诱导剂,可以引起基因组和染色体损伤以及诱导细胞死亡和激活吞噬作用。ZIM 具有化疗潜力,可用于癌症研究。
  3. GC70142 Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 是一种有效的具有口服活性的 Werner 综合征 RecQ DNA 解旋酶 WRN 抑制剂,IC50 值为 0.06 µM。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 显示出抗增殖活性。Werner syndrome RecQ helicase-IN-3 具有抗癌活性。
  4. GC70109 Valproic acid-d15

    VPA-d15; 2-Propylpentanoic Acid-d15

    Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  5. GC70103 USP8-IN-3 USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖,GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
  6. GC70102 USP7-IN-9 USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂,IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平,升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
  7. GC70101 USP7-IN-7 USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂,IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
  8. GC70100 USP7-IN-11 USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
  9. GC70099 USP30 inhibitor 11 USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂,IC50 值为 0.01 µμ。USP30 inhibitor 11 是例 83,源于专利文献 WO2017009650A1,用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
  10. GC70098 USP1-IN-2 USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种有效的 USP1 抑制剂,IC50 小于 50 nM。
  11. GC70096 Uridine-13C

    β-Uridine-13C

    Uridine-13C 是 13C 标记的 Uridine。Uridine (β-Uridine) 是一种核苷化合物, 由尿嘧啶与核糖环组成, 两者由 β-N1-配糖键相连。
  12. GC70044 Topoisomerase I inhibitor 8 Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物,对肿瘤细胞有毒性。
  13. GC70040 TNG260 TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
  14. GC69988 Tanuxiciclib trihydrochloride Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
  15. GC69987 Tanuxiciclib Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
  16. GC69917 Snail/HDAC-IN-1 Snail/HDAC-IN-1是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。Snail/HDAC-IN-1 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。Snail/HDAC-IN-1 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  17. GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
  18. GC69882 SG2057

    DRG16

    SG2057 (DRG16) 是一种含有戊二氧基键的 PBD 二聚体,该键选择性地结合 DNA 小沟中的序列,形成 DNA 链间和链内交联加合物。SG2057 是一种高效抗肿瘤剂。
  19. GC69827 Rohinitib Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡,并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
  20. GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
  21. GC69793 (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose (R)-5-O-Benzoyl-1,2-di-O-isopropylidene-alpha-D-xylofuranose 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
  22. GC69747 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
  23. GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂,其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
  24. GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1(PARP1)的抑制剂,作为抗癌剂。
  25. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

    PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11,IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
  26. GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
  27. GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂,对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15,对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
  28. GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
  29. GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂,对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
  30. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1 OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂,抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
  31. GC69633 Orobol Orobol 是一种主要的大豆异黄酮,具有多种药理活性,包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ,IC50=3.46-5.27μM)。
  32. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

    Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  33. GC69598 NSC 80467 NSC 80467 是一种 DNA 损伤剂,选择性地抑制 survivin。NSC 80467 优先抑制 DNA 合成,诱导 DNA 损伤的两个标志物 γH2AX 和 pKAP1。
  34. GC69589 N-Propargyladenosine N-Propargyladenosine 是一种腺嘌呤核苷类似物。腺苷类似物大多可作为平滑肌血管扩张剂,也被证明能够抑制癌症进展。这一系列的热门产品有 Adenosine phosphate,Acadesine ,Clofarabine ,Fludarabine phosphate 和 Vidarabine 。
  35. GC69577 N-Nitrosodiethylamine-d10

    Diethylnitrosamine-d10

    N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
  36. GC69525 N1-Methyl-2'-deoxyadenosine N1-Methyl-2'-deoxyadenosine, DNA adduct 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
  37. GC69482 MMV688845

    (R)-GSK1729177A

    MMV688845 是一种非结核分枝杆菌 RNA 聚合酶抑制剂,对脓肿分枝杆菌具有杀菌作用,并且具有抗结核病的功效。
  38. GC69466 Mirvetuximab

    M9346A

    Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。
  39. GC69293 Isodiospyrin

    异柿醌

    Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌,是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
  40. GC69249 I-138 I-138 是一种口服有效的、结构上与 ML323 相关的化合物。I-138 和 ML-323 是有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。 I-138 显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。 I-138 消除细胞中的 USP1 自裂解。
  41. GC69210 HDAC10-IN-1 HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
  42. GC69194 GSK3735967 GSK3735967 是一种选择性、可逆、非核苷类 DNMT1 抑制剂。GSK3735967 含有一个平面二氰基吡啶核心,能特异性地嵌入 DNMT1 结合的半甲基化 CpG 二核苷酸中。GSK3735967 有三个结合位点,其中一个能与组蛋白 H4K20me3 结合。
  43. GC69134 FT709 FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂,IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。
  44. GC69079 ERCC1-XPF-IN-2 ERCC1-XPF-IN-2 是一种有效的 ERCC1-XPF 核酸内切酶抑制剂,IC50 值为 0.6 µM。ERCC1-XPF-IN-2 在核苷酸切除修复、顺铂增强和 γH2AX 测定中显示出活性。
  45. GC69053 Elimusertib-d3

    BAY 1895344-d3

    Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 是 Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) 的氘代物。Elimusertib 是一种有效、可口服、选择性的 ATR 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  46. GC69049 eIF4A3-IN-18 eIF4A3-IN-18 (compound 72) 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-18 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC,tub-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 0.8、35 和 2 nM。eIF4A3-IN-18 对 RMPI-8226 细胞具有细胞毒性,LC50 值为 0.06 nM。eIF4A3-IN-18 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
  47. GC69048 eIF4A3-IN-14 eIF4A3-IN-14 (compound 51) 是 silvestrol 类似物。eIF4A3-IN-14 干扰 eIF4F 翻译复合体组装,对 myc-LUC 和抑制 MBA-MB-231 细胞生长的 EC50 值分别为 40 和 50 nM。eIF4A3-IN-14 可用于人类肿瘤发病机制的研究。
  48. GC69047 EIF2α activator 2 EIF2α activator 2(Compound 1)是真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂,在 SRB 细胞增殖试验中, IC50为 0.46 μM。EIF2α activator 2 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.79 和 10.52 μM。
  49. GC69046 EIF2α activator 1 EIF2α activator 1(Compound 40)是真核生物起始因子2α(eIF2α)磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。
  50. GC69030 DY-46-2 DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂,其IC50 值为 1.3 μM。
  51. GC68988 DKFZ-748 DKFZ-748 是一种选择性的 HDAC10 抑制剂 (pIC50=7.66),并具有出抗肿瘤活性。

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