Topoisomerase(拓扑异构酶)

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GC70044 Topoisomerase I inhibitor 8 Topoisomerase I inhibitor 8 是一种强效 topoisomerase I 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 8 是一种喜树碱六环类似物，对肿瘤细胞有毒性。

GC69293 Isodiospyrin Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌，是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。

GC68772 Bisantrene dihydrochloride Bisantrene dihydrochloride 是高效的抗癌剂，它通过影响 DNA 插入发挥细胞毒性。Bisantrene dihydrochloride 靶向真核生物的拓扑异构酶 II。Bisantrene dihydrochloride 是MDR1 的底物。

GC67990 RPR121056 RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。

GC52455 Pixantrone-d8 (maleate) An internal standard for the quantification of pixantrone

GC65939 Indimitecan Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂，具有抗癌活性。

GC65079 MC-DOXHZN hydrochloride A prodrug form of doxorubicin

GC64465 SN-38-d3 SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。

GC49804 Acridine An azaarene

GC49760 SN-38 Glucuronide A phase II metabolite of irinotecan

GC63354 Intoplicine dimesylate Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

GC49308 Ungeremine A betaine-type alkaloid with diverse biological activities

GC49134 Flumequine-13C3 An internal standard for the quantification of flumequine

GC62425 ARN-21934 ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50=120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。

GC62212 Dxd-D5 Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。

GC62184 Exatecan D5 mesylate Exatecan D5 mesylate (DX8951f-D5) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。

GC61965 Coralyne chloride Coralyne chloride 是一种具有强抗癌活性的原小檗碱化合物。Coralyne chloride 可以作为一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 毒性分子，诱导拓扑异构酶 I 介导 DNA 裂解。Coralyne chloride 可用于制备 Coralyne 衍生物，并可以用作 DNA 结合荧光探针制备。

GC61961 NHC-triphosphate tetrasodium NHC-triphosphate tetrasodium是 NHC的活性胞内磷酸盐代谢物 (intracellular metabolite )，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate tetrasodium是病毒聚合酶 (viral polymerase) 的弱底物替代物，会被并入 HCV 复制子 RNA 中。

GC61956 NHC-diphosphate NHC-diphosphate 是 NHC 的活性胞内磷酸化代谢物 (intracellular metabolite )，以二磷酸盐的形式存在。NHC 是一种嘧啶核糖核苷，是一种有效的抗病毒剂 (anti-virus agent)。NHC 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制。

GC61844 Merbarone Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割，而不会稳定拓扑 II-DNA 共价复合物。Merbarone 具有抗肿瘤功效。

GC61531 PluriSIn #2 PluriSIn#2是一种拓扑异构酶IIα(TOP2A)的选择性转录抑制剂。PluriSIn#2是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞(hPSC)的化合物。

GC47098 CL2-SN-38 (dichloroacetic acid salt) An antibody-drug conjugate containing SN-38

GC46880 ARN24139 A topoisomerase II poison

GC61224 Pyrazoloacridine Pyrazoloacridine(NSC366140)具有抗癌活性，抑制拓扑异构酶1和2的活性(topoisomerases1and2)。Pyrazoloacridine(NSC366140)对K562髓系白血病细胞中的IC50值为1.25μM(24h)。

GC61130 NHC-triphosphate

NHC-triphosphate是NHC的活性胞内磷酸盐代谢物(intracellularmetabolite)，以三磷酸盐的形式存在。NHC-triphosphate是病毒聚合酶(viralpolymerase)的弱底物替代物，会被并入HCV复制子RNA中。

GC60873 Gimatecan Gimatecan(ST1481)是一种有效的拓扑异构酶I(topoisomeraseI)抑制剂。Gimatecan是一种具有口服活性的喜树碱类似物。具有抗肿瘤活性。

GC60826 Etoposide phosphate Etoposidephosphate(BMY-40481)是一种有效的抗癌(anti-cancer)化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶II(topoisomeraseII)抑制剂，可以防止DNA链的重新连接。Etoposidephosphate是依托泊苷的磷酸酯前药，被认为与Etoposide活性相当。Etoposidephosphate诱导细胞周期阻滞、凋亡(apoptosis)和自噬(autophagy)。

GC60714 CL2A-SN-38 An antibody-drug conjugate containing SN-38

GC60692 CH-0793076 TFA CH-0793076(TP3076)TFA，喜树碱的六环类似物，是TP300的活性药物和主要代谢物。CH-0793076TFA抑制DNA拓扑异构酶I(DNAtopoisomeraseI)，IC50为2.3μM。CH-0793076TFA对表达BCRP(乳腺癌耐药蛋白)的细胞也有活性。

GC60669 Camptothecin-20(S)-O-propionate Camptothecin-20(S)-O-propionate(CZ48)是喜树碱(CPT)的类似物，是强效的抗肿瘤化合物。Camptothecin-20(S)-O-propionate(CZ48)是拓扑异构酶I(topoisomerase-Ι)的抑制剂。

GC60374 Trovafloxacin A topoisomerase IV and DNA gyrase inhibitor

GC60107 Chloroquinoxaline sulfonamide Chloroquinoxaline sulfonamide (Chloroquinoxaline) 是 sulfaquinoxaline 的结构类似物，是拓扑异构酶 II alpha/beta (topoisomerase II alpha/beta) 毒物。Chloroquinoxaline sulfonamide 用于控制家禽，兔，绵羊和牛的球虫病。具有抗肿瘤活性。

GC18620 EIDD-1931 A ribonucleoside analog with antiviral activity

GC39699 Aurintricarboxylic acid A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities

GC39425 Proscillaridin A Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。

GC50105 CKD 602 Topoisomerase I inhibitor

GC46113 CAY10744 A topoisomerase II-α poison

GC45998 Mitoxantrone-d8 An internal standard for the quantification of mitoxantrone

GC38774 DRF-1042 DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株，包括多药耐药 (MDR)表型，显示出良好的抗癌活性。

GC45888 Topotecan-d6 An internal standard for the quantification of topotecan

GC38511 Groenlandicine Groenlandicine 是从黄连中分离得到的一种原小檗碱生物碱。Groenlandicine 对人类重组醛糖还原酶 (HRAR) 具有中度的抑制作用，IC50 值为 154.2 μM。Groenlandicine 能诱导拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 介导的 DNA 裂解。

GC38194 (±)-10-Hydroxycamptothecin Hydroxy Camptothecine (10-Hydroxycamptothecin, Hydroxycamptothecine) is a cell-permeable powerful DNA topoisomerase I inhibitor. It has selective inhibitory effect on the phosphorylation of histone H1 and H3, but less effect on other histones.