TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)
Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Products for TGF-β / Smad Signaling
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC90543
EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
一种PKC抑制剂
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GC70166
Z-Arg-SBzl
Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C的底物。
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GC70110
Vamotinib
Vamotinib (PF-114) 是一种有效的,选择性具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂。Vamotinib 抑制 BCR/ABL 和 BCR/ABL-T315I 的自磷酸化。Vamotinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vamotinib 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Vamotinib 在耐药性费城染色体阳性 (Ph+) 白血病的研究中具有潜力。
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GC70050
Trabedersen
Trabedersen (AP 12009) 是一种反义寡脱氧核苷酸,可特异性抑制 TGF-β2 (TGF-beta/Smad)。Trabedersen 可用于研究恶性脑肿瘤和其他过度表达 TGF-β2 的实体瘤,例如皮肤、胰腺和结肠肿瘤。
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GC69981
SY-LB-35
SY-LB-35 是一种有效的骨形态发生蛋白 (BMP) 受体激动剂。SY-LB-35 能刺激 C2C12 成肌细胞显著增加细胞数量和细胞活力,使细胞周期向 S 期和 G2/M 期转变。SY-LB-35 刺激典型的 Smad 和非典型的 PI3K/Akt、ERK、p38 和 JNK 胞内信号通路。
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GC69903
SJ000063181
SJ000063181 是一种有效的 BMP 信号激活剂,EC50 ≤1 µM。SJ000063181 可以作为化学探针来探索 BMP 信号,因为它可以穿透斑马鱼胚胎。
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GC69792
R 59-022 hydrochloride
R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
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GC69776
PT-262
PT-262 是一种有效的 ROCK 抑制剂,IC50 值约为 5 μM。PT-262 诱导线粒体膜电位的丧失并提高 caspase-3 的激活和细胞凋亡。PT-262 通过 p53 独立途径抑制 ERK 和 CDC2 磷酸化。PT-262 阻断细胞骨架功能和细胞迁移。PT-262 具有抗癌活性。
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GC69418
Lyn-IN-1
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
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GC69412
Luspatercept
Luspatercept (ACE-536) 是一种重组修饰的 ActRIIB 融合蛋白,可与转化生长因子 β 超家族配体结合。Luspatercept 增加红细胞数量,促进红细胞前体成熟。Luspatercept 与 GDF11 结合,抑制 Smad2/3 信号通路。Luspatercept 可用于贫血的研究。
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GC69052
Elezanumab
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) 是一种人单克隆抗体,可选择性靶向排斥性引导分子 A (RGMa)。Elezanumab 通过 SMAD1/5/8 通路有效抑制 RGMa 介导的 BMP 信号传导,IC50 约为 97 pM。Elezanumab 促进神经元损伤和脱髓鞘模型中的神经再生和神经保护作用,可结合 N 末端 RGMa、阻断 BMP 信号传导并缺乏 RGMc 交叉反应性。Elezanumab 具有神经再生和神经保护活性,对铁代谢没有影响。
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GC68833
Carotuximab
Carotuximab (TRC105) 是一种 IgG1 单克隆抗体,可阻断内皮糖蛋白 (CD105) 及其下游 Smad 信号通路。Carotuximab 具有免疫调节和抗肿瘤作用。
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GC68679
Aprinocarsen sodium
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
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GC26065
WAY-354831
WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
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GC26055
WAY-301398
WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
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GC26000
TP0427736 HCl
TP0427736 is a potent inhibitor of ALK5 kinase activity with an IC50 of 2.72 nM and this effect is 300-fold higher than the inhibitory effect on ALK3 (IC50 = 836 nM for ALK3). It also inhibits Smad2/3 phosphorylation in A549 cells induced by TGF-β1 with an IC50 value of 8.68 nM.
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GC25669
Nilotinib hydrochloride
Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
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GC25662
N-Desmethyltamoxifen
N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
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GC25482
GSK269962A HCl
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962) is a selective ROCK(Rho-associated protein kinase) inhibitor with IC50 values of 1.6 and 4 nM for ROCK1 and ROCK2, respectively.
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GC68339
Ponsegromab
Ponsegromab (PF 06946860) 是一种有效的,选择性的人源化抗 GDF15 抗体抑制剂,具有抗恶病质活性。 Ponsegromab 与 GDF15 结合并阻止其与 GFRAL 结合,从而阻断 GDF15/GFRAL 介导的信号传导。 Ponsegromab 可用于癌症研究。
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GC68333
Disitertide diammonium
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (Apoptosis) 诱导剂。
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GC67686
PKCiota-IN-2 formic
PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-Ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
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GC66338
ROCK1-IN-1
WAY-624704 is a novel Rho kinases (ROCK) inhibitor with an Ki of 17 nM.
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GC66050
Rho-Kinase-IN-2
Rho-Kinase-IN-2 (Compound 23) 是一种具有口服活性的、选择性的和中枢神经系统 (CNS) 渗透性的 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂 (ROCK2 IC50=3 nM)。Rho-Kinase-IN-2 可用于亨廷顿病的研究。
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GC66006
Protein kinase inhibitor H-7
Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
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GC65592
SNIPER(ABL)-020
SNIPER(ABL)-020,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 Bestatin (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白。
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GC65585
Mongersen
Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
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GC65539
Fresolimumab
Fresolimumab (GC1008) 是一种高亲和力的全人单克隆抗体,可中和人 TGFβ1、TGFβ2 和 TGFβ3 的活性形式。Fresolimumab 可用于癌症和纤维性疾病的研究。
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GC65329
EW-7195
EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
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GC65294
ALK2-IN-2
ALK2-IN-2 是一种有效的、选择性的活化素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂,IC50 值为 9 nM,对 ALK2 的抑制作用是 ALK3 的 700 倍。
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GC65126
PKC-iota inhibitor 1
PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-Ι ?) 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。
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GC64815
Aurothiomalate sodium
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
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GC64462
Asciminib hydrochloride
An allosteric inhibitor of Abl1
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GC64326
Hydrochlorothiazid-d2
Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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GC64263
Kobophenol A
Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
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GC63829
A 83-01 sodium
A TGF-β type I receptor inhibitor
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GC63778
Myelin Basic Protein TFA
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
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GC63716
Sovesudil hydrochloride
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
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GC63439
Sangivamycin
Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
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GC63351
Sovesudil
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
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GC63333
Cotosudil
Cotosudil 是一种 ROCK 激酶抑制剂,可用于青光眼或高眼压症的研究。
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GC63332
S116836
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 能有效抑制 BCR-ABL 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。S116836 抑制 WT 和 T315I 突变型 BCR-ABL 肿瘤的生长,不会引起明显的心脏毒性。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
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GC63253
Verosudil
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
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GC63177
Ruboxistaurin
Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.
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GC62868
BIO-013077-01
BIO-013077-01 是一种吡唑类的 TGF-β 抑制剂。
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GC49334
Chroman 1 (hydrochloride hydrate)
A ROCK2 inhibitor
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GC49269
Myr-ZIP
A PKMζ inhibitor
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GC62612
CC-90005
CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
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GC62478
ζ-Stat
ζ-Stat (NSC37044) is a specific and atypical protein kinase Cζ (PKCζ) inhibitor, with an IC50 of 5 μM.
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GC62453
GZD856 formic
GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。