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TGF-β / Smad Signaling

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC12027 FR 236924 PKC-ε activator, selective
  3. GC15431 GF 109203X Protein kinase C,MLCK,PKG and PKA inhibitor
  4. GC36167 GMB-475 GMB-475 是一个变构 BCR-ABL1 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC),靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL),导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解。
  5. GC10858 GNF 2 Bcr-Abl inhibitor
  6. GC15079 GNF 5 Bcr-Abl inhibitor
  7. GC10607 GNF-7

    Type II Bcr-Abl inhibitor

  8. GC15564 Go 6976 PKCα/PKCβ1 inhibitor
  9. GC16907 Go 6983 A pan-PKC inhibitor
  10. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  11. GC19177 GSK180736A GSK180736A is a G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) inhibitor with an IC50 of 0.77 uM.
  12. GC17936 GSK269962A ROCK inhibitor
  13. GC18119 GSK429286A Selective ROCK1/ROCK2 inhibitor
  14. GC11878 GW788388 ALK5 inhibitor,potent and selective
  15. GC10915 GZD824 Bcr-Abl inhibitor,novel orally bioavailable
  16. GC33201 GZD856 GZD856是一种新型,有口服活性的PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为68.6和136.6nM。具有抗肺癌活性。也是Bcr-AblT315I的抑制剂,对Bcr-Abl和T315I突变型的IC50分别为19.9和15.4 nM。
  17. GC62453 GZD856 formic GZD856 formic 是一种有效的和具有口服活性的 PDGFRα/β 抑制剂,IC50 值分别为 68.6 和 136.6 nM。GZD856 formic 也是 Bcr-AblT315I 的抑制剂,对天然 Bcr-Abl 和 T315I 突变型的 IC50 值分别为 19.9 和 15.4 nM。GZD856 formic 具有抗肿瘤活性。
  18. GC36207 H-1152

    H-1152 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。

  19. GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
  20. GC31650 Halofuginone (RU-19110)

    Halofuginone(RU-19110)是Febrifugine的一种低毒性衍生物,可从Dichroafebrifuga中分离出来。Halofuginone是一种ATP竞争性的脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNAsynthetase)抑制剂,Ki为18.3nM。Halofuginone通过抑制TGF-β活性可减轻骨关节炎

  21. GC31950 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))

    Halofuginonehydrobromide(RU-19110hydrobromide)是Febrifugine的一种低毒性衍生物,可从Dichroafebrifuga中分离出来。Halofuginone是一种ATP竞争性的脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNAsynthetase)抑制剂,Ki为18.3nM。Halofuginone通

  22. GC10299 Hexadecyl Methyl Glycerol protein kinase C activity inhibitor
  23. GC15018 Hispidin protein kinase Cβ inhibitor
  24. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2 Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
  25. GC17523 Hydrochlorothiazide diuretic drug of the thiazide class
  26. GC10901 Hydroxyfasudil Rho-kinase inhibitor and vasodilator
  27. GC10338 Hydroxyfasudil hydrochloride Rho-kinase inhibitor and vasodilator
  28. GC36282 Hypocrellin A Hypocrellin A,一种天然的 PKC 抑制剂,具有许多生物学和药理学特性,如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。
  29. GC15420 ICP 103 Protein kinase inhibitor
  30. GC10314 Imatinib (STI571) Protein-tyrosine kinase inhibitor
  31. GC60930 Imatinib D4 ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit激酶活性。
  32. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  33. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Abl/c-kit/PDGFR inhibitor
  34. GC50317 IN 1130 Potent and selective inhibitor of TGF-βRI
  35. GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) Ingenol是一种PKC激活剂,Ki值为30μM,具有抗肿瘤活性。
  36. GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Ingenol3,20-dibenzoate是一种有效的蛋白激酶C(PKC)亚型选择性激动剂。Ingenol3,20-dibenzoate诱导nPKC-delta、-epsilon和-theta和PKC-mu从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡(apoptosis)。Ingenol3,20-dibenzoate可促进NK细胞产生IFN-γ和脱颗粒,尤其是当NSCLC细胞刺激NK细胞时。
  37. GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) IngenolMebutate是Euphorbiapeplus中的活性成分,为PKC的调节剂,对PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ和PKC-ε的Ki值分别为0.3,0.105,0.162,0.376和0.171nM。
  38. GC15148 Ionomycin calcium salt A selective calcium ionophore
  39. GC15446 Ionomycin free acid

    calcium ionophore

  40. GC60210 Isosaponarin Isosaponarin是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷,可以增加胶原蛋白(collagen)的合成,这是由上调的TGF-βII型受体(TβR-II)和脯氨酰4-羟化酶(P4H)蛋白产生引起的。
  41. GC12108 ITD 1 First selective TGFβ inhibitor
  42. GC11362 K 252a A protein kinase inhibitor
  43. GC15281 K-252c Protein kinase inhibitor
  44. GC15567 K02288 ALK inhibitor
  45. GC43993 K252b K252b is an indolocarbazole isolated from the actinomycete Nocardiopsis, first described as an inhibitor of protein kinase C.
  46. GC15057 Kartogenin Promote differentiation of multipotent MSCs into chondrocytes
  47. GC64263 Kobophenol A Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
  48. GC17346 KT 5823 A protein kinase G inhibitor
  49. GC14592 KW 2449 Multikinase inhibitor
  50. GC12817 K–115 hydrochloride dihydrate

    Selective Rho kinase inhibitor

  51. GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1) L-erythro Sphingosine is a synthetic stereoisomer of sphingosine (d18:1).

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