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TGF-β / Smad Signaling(TGF-β / Smad 信号转导)

Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Products for  TGF-β / Smad Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC60930 Imatinib D4

    [2H4]-伊马替尼,STI571 D4; CGP-57148B D4

     ImatinibD4(STI571D4)是Imatinib(STI571)的氘代物。Imatinib是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit激酶活性。
  3. GC60782 Disitertide TFA

    P144 TFA

     Disitertide TFA是转化生长因子β1（TGF-β1）受体I型的特异性抑制剂。
  4. GC60274 O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

     O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。
  5. GC60210 Isosaponarin

    异肥皂草苷

     Isosaponarin是一种从芥末叶中分离出的黄酮苷，可以增加胶原蛋白(collagen)的合成，这是由上调的TGF-βII型受体(TβR-II)和脯氨酰4-羟化酶(P4H)蛋白产生引起的。
  6. GC60037 A-3 hydrochloride

    赤霉酸

     A-3 hydrochloride, a potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive non-selective antagonist of various kinases, againsts cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4.3 ?M), casein kinase II (CK2) (Ki=5.1 ?M) and myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 ?M), also inhibits Protein Kinase C (PKC) and casein kinase I (CK1) with Ki values of 47 ?M and 80 ?M, respectively.
  7. GC39612 Imatinib D8

    伊马替尼D8,STI571-d8; CGP-57148B-d8

     Imatinib D8 (STI571 D8) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL，v-Abl，PDGFR，c-kit 激酶活性。
  8. GC39398 LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) (TFA)

    LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽，是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
  9. GC50593 BMP signaling agonist sb4 BMP signaling agonist sb4 是一种有效的苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂，EC50 值为 74 nM，通过稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 来激活 BMP 信号传导。 BMP 信号激动剂 sb4 激活 BMP4 靶基因（DNA 结合抑制剂，Id1 和 Id3）经典 BMP 信号。
  10. GC50589 AZ 12799734 AZ 12799734 是一种选择性的、口服活性的 TGFBR1 激酶抑制剂，IC50 为 47 nM。
  11. GC50317 IN 1130 IN 1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。
  12. GC50116 OXA 06 dihydrochloride Potent ROCK inhibitor
  13. GC50092 RKI 1447 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  14. GC50043 SR 3677 dihydrochloride A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  15. GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride

    N-去甲基三苯氧胺盐酸盐

     N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), the primary metabolite of tamoxifen, is an estrogen response modifer and protein kinase C inhibitor with IC50 of 25 ?M.
  16. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.
  17. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  18. GC45828 Ponatinib-d8

    纳替尼-D8,AP24534-d8

     An internal standard for the quantification of ponatinib
  19. GC38482 Desmethylglycitein

    4',6,7-三羟基异黄酮; 4',6,7-Trihydroxyisoflavone

     An active metabolite of daidzein
  20. GC38388 DCPLA-ME

    DCPLA methyl ester

     DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
  21. GC38186 Daphnoretin

    西瑞香素,Dephnoretin; Thymelol

     A coumarin with diverse biological activities
  22. GC45414 CRT0066854 A PKCι and PKCζ inhibitor
  23. GC37947 Y-33075

    (R)-4-(1-氨基乙基)-N-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基苯甲酰胺,Y 39983

     An inhibitor of ROCK2
  24. GC37880 Vactosertib Hydrochloride

    EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride

     Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是 TGFβRI (ALK5) 的小分子 ATP 竞争性抑制剂，其 IC50 值为 12.9 nM。
  25. GC37551 ROCK inhibitor-2 ROCK inhibitor-2是一种选择性Rho激酶（ROCK）抑制剂，抑制ROCK1和ROCK2的IC50值分别为17nM和2nM，具有抗肿瘤活性。
  26. GC37534 Ripasudil free base

    K-115 (free base)

     Ripasudil free base (K-115 free base) 是 ROCK 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM。
  27. GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂，其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大，抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  28. GC37014 Protein Kinase C 19-31

    PKC (19-31)

     Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来，25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽，用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  29. GC36974 Procyanidin A1

    原花青素 A1; Proanthocyanidin A1

     原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
  30. GC36833 p32 Inhibitor M36

    M36

     p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂，可直接与 p32 结合，抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
  31. GC36807 ON 146040 ON 146040 是一种有效的 PI3Kα 和 PI3Kδ 抑制剂，IC50 分别约为 14 和 20 nM。ON 146040 也抑制 Abl1 (IC50<150 nM)。
  32. GC36433 LDN193189 Tetrahydrochloride An inhibitor of BMP receptors ALK1, ALK2, ALK3, and ALK6
  33. GC36282 Hypocrellin A

    竹红菌甲素

     A perylenequinoid with diverse biological activities
  34. GC36208 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) is a membrane-permeable and selective inhibitor of Rho-associated protein kinase (ROCK). H-1152 inhibits ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA and CaMK2 with IC50 of 0.0120 μM, 3.03 μM, 5.68 μM, 0.360 μM, 0.745 μM and 0.180 μM, respectively.
  35. GC36207 H-1152 A ROCK inhibitor
  36. GC36167 GMB-475 GMB-475 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruit the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), resulting in ubiquitination and subsequent degradation of the oncogenic fusion protein.
  37. GC35897 DPH

    5-(3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑-4-基)咪唑烷-2,4-二酮

     DPH 是一种有效的细胞渗透性 c-Abl 激活剂，在刺激 c-Abl 活化方面表现出有效的酶和细胞活性。
  38. GC35812 Dasatinib hydrochloride

    达沙替尼盐酸盐; BMS-354825 hydrochloride

     An inhibitor of Abl and Src
  39. GC35753 CT-721 CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
  40. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155

    CHMFL-ABL-KIT-155

     CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM), PDGFRβ (IC50=80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
  41. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  42. GC35530 BJE6-106

    B106

     BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂，IC50 值为 0.05 μM，BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
  43. GC35462 Bafetinib

    巴氟替尼; INNO-406; NS-187

     A Bcr-Abl inhibitor
  44. GC35442 Azaindole 1

    6-氯-N4-[3,5-二氟-4-[(3-甲基-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-4-基)氧]苯基]-2,4-嘧啶二胺,ROCK-IN-2?，TC-S 7001

     A ROCK1 and ROCK2 inhibitor
  45. GC35210 A 83-01 sodium salt

    3-(6-Methylpyridin-2-yl)-N-phenyl-4-(quinolin-4-yl)-1H-pyrazole-1-carbothioamide, sodium salt

    A TGF-β type I receptor inhibitor
  46. GC44903 SMAD3 Inhibitor, SIS3 An inhibitor of TGF-β signaling
  47. GC44729 Prostratin

    13-O-乙酰基-12-脱氧佛波醇,13-O-Acetylphorbol

     An HIV re-activator
  48. GC44655 PKCε Inhibitor Peptide

    Protein Kinase Cɛ Inhibitor Peptide，ɛV1-2

     PKCε Inhibitor Peptide，也称为 εV1-2，是一种蛋白激酶 C ε (PKCε) 衍生肽，作为选择性 PKCε 抑制剂，抑制 PKCε 的易位 。
  49. GC44303 N-Acetylpuromycin A non-ribotoxic form of puromycin
  50. GC44094 LX7101 (hydrochloride) A LIMK and ROCK inhibitor
  51. GC43993 K252b A cell-impermeable kinase inhibitor

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