PKC(蛋白激酶C)
PKC (protein kinase C) is a serine/threonine protein kinase that mediates insulin signaling, actin cytoskeleton, cell mobility, apoptosis and tumorigenesis etc.
Products for PKC
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GC90543
EGFR Peptide (human, mouse) (myristoylated) (trifluoroacetate salt)
一种PKC抑制剂
- GC70166 Z-Arg-SBzl Z-Arg-SBzl 是牛和人激活蛋白C的底物。
- GC69792 R 59-022 hydrochloride R 59-022 (DKGI-I) hydrochloride 是一种 DGK 抑制剂 (IC50: 2.8 µM)。R 59-022 hydrochloride 抑制 OAG 磷酸化为 OAPA。R 59-022 hydrochloride 是一种 5-HT Receptor 拮抗剂,可激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强血小板中凝血酶诱导的甘油二酯的产生,并抑制嗜中性粒细胞中磷脂酸的产生。
- GC68679 Aprinocarsen sodium Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
- GC26065 WAY-354831 WAY-354831 exhibits antibacterial activity.
- GC26055 WAY-301398 WAY-301398 (6-methoxynaphthalene) can bind to protein kinase C (PKC).
- GC25662 N-Desmethyltamoxifen N-Desmethyltamoxifen, the major metabolite of Tamoxifen in humans and a ten-fold more potent protein kinase C (PKC) inhibitor than Tamoxifen, also is a potent regulator of ceramide metabolism in human AML cells, limiting ceramide glycosylation, hydrolysis, and sphingosine phosphorylation.
- GC67686 PKCiota-IN-2 formic PKCiota-IN-2 formic 是一种有效的 PKCiota (PKC-Ι) 抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PKCiota-IN-2 formic 还抑制 PKC-α 和 PKC-ε,IC50 分别为 71 nM 和 350 nM。
- GC66006 Protein kinase inhibitor H-7 Protein kinase inhibitor H-7 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 和环核苷酸依赖性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKC的 Ki 值为 6 μM。
- GC65126 PKC-iota inhibitor 1 PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-Ι ?) 抑制剂,IC50 值为 0.34 μM。
- GC64815 Aurothiomalate sodium Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
- GC64263 Kobophenol A Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯,可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用,IC50 为 1.81 μM,并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染,EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性,IC50 为 52 μM。
- GC63778 Myelin Basic Protein TFA Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km=7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
- GC63439 Sangivamycin Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
- GC63177 Ruboxistaurin Ruboxistaurin (LY333531) HCl is a β-specific protein kinase C inhibitor. It competitively and reversibly inhibits PKCβ1 and PKCβ2 with IC50 values of 4.7 and 5.9 nM respectively.
- GC49269 Myr-ZIP A PKMζ inhibitor
- GC62612 CC-90005 CC-90005 是一种有效,选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50=4440 nM)。CC-90005 可以通过 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
- GC62478 ζ-Stat ζ-Stat (NSC37044) is a specific and atypical protein kinase Cζ (PKCζ) inhibitor, with an IC50 of 5 μM.
- GC61776 Ingenol 3,20-dibenzoate Ingenol3,20-dibenzoate是一种有效的蛋白激酶C(PKC)亚型选择性激动剂。Ingenol3,20-dibenzoate诱导nPKC-delta、-epsilon和-theta和PKC-mu从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡(apoptosis)。Ingenol3,20-dibenzoate可促进NK细胞产生IFN-γ和脱颗粒,尤其是当NSCLC细胞刺激NK细胞时。
- GC61585 Pep2m, myristoylated TFA Pep2m,myristoylatedTFA(Myr-Pep2mTFA)是一种细胞通透性肽。Pep2m,myristoylatedTFA能破坏蛋白激酶ζ(PKMζ)下游靶点NSF/GluR2相互作用。PKMζ具有自主活性的PKC同工酶。
- GC50704 CRT 0066854 hydrochloride A PKCι and PKCζ inhibitor
- GC60274 O-Desmethyl Midostaurin O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
- GC60037 A-3 hydrochloride A-3 hydrochloride, a potent, cell-permeable, reversible, ATP-competitive non-selective antagonist of various kinases, againsts cAMP-dependent protein kinase (PKA) (Ki=4.3 ?M), casein kinase II (CK2) (Ki=5.1 ?M) and myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7.4 ?M), also inhibits Protein Kinase C (PKC) and casein kinase I (CK1) with Ki values of 47 ?M and 80 ?M, respectively.
- GC38931 N-Desmethyltamoxifen hydrochloride N-Desmethyltamoxifen hydrochloride (N-Desmethyl tamoxifen HCl), the primary metabolite of tamoxifen, is an estrogen response modifer and protein kinase C inhibitor with IC50 of 25 ?M.
- GC38482 Desmethylglycitein An active metabolite of daidzein
- GC38388 DCPLA-ME DCPLA-ME 是 DCPLA 的甲酯形式。DCPLA-ME 是一种有效的 PKCε 激活剂。DCPLA-ME 可用于治疗神经退行性疾病。
- GC38186 Daphnoretin A coumarin with diverse biological activities
- GC38085 Decursinol angelate A pyranocoumarin with diverse biological activities
- GC45414 CRT0066854 A PKCι and PKCζ inhibitor
- GC37015 Protein Kinase C 19-36 Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
- GC37014 Protein Kinase C 19-31 Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
- GC36974 Procyanidin A1 原花青素 A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。
- GC36833 p32 Inhibitor M36 p32 inhibitor M36 (M36) 是一种 p32 线粒体蛋白小分子抑制剂,可直接与 p32 结合,抑制 p32 与 LyP-1 的结合。
- GC36282 Hypocrellin A A perylenequinoid with diverse biological activities
- GC35530 BJE6-106 BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性 PKCδ 抑制剂,IC50 值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
- GC44729 Prostratin An HIV re-activator
- GC44655 PKCε Inhibitor Peptide An inhibitor of PKCε translocation
- GC43993 K252b A cell-impermeable kinase inhibitor
- GC43286 CMPD101 A GRK2 and GRK3 inhibitor
- GC43105 C8 Ceramide (d18:1.8:0) A cell-permeable ceramide analog
- GC42747 Afuresertib (hydrochloride) A pan-Akt inhibitor
- GC40770 L-erythro Sphingosine (d18:1) A bioactive sphingolipid
- GC32870 Ingenol ((-)-Ingenol) A PKC activator
- GC32811 LXS196 A PKC inhibitor
- GC32714 Mitoxantrone (mitozantrone) Mitoxantrone作为一种有效的拓扑异构酶II抑制剂,它可以抑制DNA复制,同时它是一种线粒体钙单转运蛋白(MCU)抑制剂,它还能抑制蛋白激酶C (PKC)活性,IC50为8.5 µM。.
- GC31959 AS2521780 AS2521780是新颖的PKCθ选择性抑制剂,IC50值为0.48nM。
- GC31912 VTX-27 A PKCθ inhibitor
- GC31892 Decursin ((+)-Decursin) A phytochemical with diverse biological activities
- GC31711 PKC-IN-1 PKC-IN-1是一种有效的,ATP-竞争性的,可逆的PKC抑制剂,对人PKCβ和PKCα的Ki值分别为5.3和10.4nM,对人PKCα,PKCβI,PKCβII,PKCθ,PKCγ,PKCmu和PKCε的IC50值分别为2.3,8.1,7.6,25.6,57.5,314,808nM。
- GC31656 Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) A natural cytotoxic diterpene ester