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Angiogenesis(血管生成)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65909 Bexotegrast Bexotegrast 是 αΝβ6 整合素的有效抑制剂。Bexotegrast 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF) 和非特异性间质性肺炎 (NSIP) 等纤维化 (信息摘自专利 WO2020210404A1,compound 5)。
  3. GC65597 Abciximab Abciximab (C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体,是一种糖蛋白 IIb/IIIa(glycoprotein IIb/IIIa)抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
  4. GC65529 TRAP-6 amide TRAP-6 amide 是一个 PAR-1 凝血酶受体的肽类激动剂。
  5. GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
  6. GC65439 GB-88 GB-88 是一种口服、选择性的非肽类 PAR2 拮抗剂,可抑制 PAR2 介导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 2 µM。
  7. GC65312 AZ8838 AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂,对 hPAR2 的 pKi 为 6.4。
  8. GC64979 I-191 I-191 是一种有效选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。
  9. GC64932 αvβ5 integrin-IN-1 αvβ5 integrin-IN-1 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂(pIC50 = 8.2)。
  10. GC64819 Elsubrutinib Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
  11. GC64571 Sibrafiban Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。
  12. GC49882 Hemokinin 1 (human) (trifluoroacetate salt) A peptide agonist of NK1 receptors
  13. GC49873 Protectin D1 methyl ester An esterified form of protectin D1
  14. GC49808 12-methyl Tridecanoic Acid A methylated fatty acid
  15. GC49799 Apatinib-d8 An internal standard for the quantification of apatinib
  16. GC64360 BTK inhibitor 18 BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂,IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。
  17. GC64347 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板药物,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
  18. GC64212 Valategrast hydrochloride Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  19. GC64120 TAK-020 TAK-020 是一种Btk共价抑制剂,成为临床候选药物。
  20. GC63896 AS-1763 AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(IC50 = 0.85 nM)。
  21. GC63846 BIIB091 BIIB091 是一种高选择性可逆性 BTK 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病的。
  22. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
  23. GC49716 Cyclo(RGDyK) (trifluoroacetate salt) A cyclic peptide ligand of αVβ3 integrin
  24. GC49713 SIKVAV (acetate) A laminin α1-derived peptide
  25. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
  26. GC49562 4-methoxy Estrone An active metabolite of estrone
  27. GC63658 Atopaxar Atopaxar (E5555) 是一种高效、有口服活性活性的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。Atopaxar 是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号。Atopaxar 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
  28. GC63540 SCH79797 SCH79797 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂。SCH79797 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
  29. GC63490 Valategrast Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
  30. GC63232 Tolebrutinib Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
  31. GC63229 TL-895 TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
  32. GC62872 BMS-587101 BMS-587101 是一种有效的具有口服活性的 leukocyte function associated antigen-1 (LFA-1) 拮抗剂。BMS-587101 具有抗炎作用,可用于类风湿关节炎的研究。
  33. GC49433 Capsiate Capsiate 是一种从无刺激性 CH-19 甜红辣椒品种中提取的辣椒素类似物,是一种口服活性的 TRPV1 激动剂 。
  34. GC49358 Sildenafil Chlorosulfonyl An intermediate in the synthesis of sildenafil
  35. GC49349 O-Desethyl Sildenafil A metabolite of sildenafil
  36. GC49221 QLT0267 An ILK inhibitor
  37. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
  38. GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  39. GC62515 Pirtobrutinib Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
  40. GC62498 BTK inhibitor 17 BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂,IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
  41. GC62469 Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
  42. GC62397 RO0270608 RO0270608,是 R411 的活性代谢物,是一种双重 alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) 整合素拮抗剂。具有抗炎活性。
  43. GC62380 αvβ1 integrin-IN-1 αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂,IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  44. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
  45. GC62182 Echistatin TFA Echistatin TFA 最初是来自蛇毒崩素家族中最小的 RGD 活性蛋白,是一种有效的血小板聚集的抑制剂。Echistatin 是体外骨吸收的有效抑制剂。Echistatin 是有效的αIIbβ3、αvβ3 和α5β1 的拮抗剂。
  46. GC62143 Carotegrast methyl Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物,是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。
  47. GC62101 PAR-2-IN-1 PAR-2-IN-1 是一种蛋白酶激活的受体 2 (PAR2) 信号通路抑制剂,具有抗炎和抗癌作用。
  48. GC61777 RWJ-56110 dihydrochloride RWJ-56110dihydrochloride是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制PAR-1激活和内化(结合IC50=0.44uM),对PAR-2,PAR-3和PAR-4无影响。RWJ-56110dihydrochloride抑制由SFLLRN-NH2 (IC50=0.16μM)和凝血酶(IC50=0.34μM)诱导的血小板聚集,相对于U46619具有相当的选择性。RWJ-56110dihydrochloride在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110dihydrochloride诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  49. GC61613 Integrin modulator 1 Integrinmodulator1是一种有效和选择性的α4β1整联蛋白激动剂,IC50值为9.8nM。Integrinmodulator1增加了α4β1整联蛋白介导的细胞粘附,EC50值为12.9nM。
  50. GC61520 Cilengitide TFA Cilengitide是有效的,选择性的αvβ3和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4nM和79nM。
  51. GC61501 FSLLRY-NH2 TFA FSLLRY-NH2TFA是蛋白酶激活受体2(PAR2)抑制剂。

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