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HIF(缺氧诱发因素)

Hypoxia inducible factors (HIFs) are heterodimeric proteins belonging to the basic helix-loop-helix-PAS (bHLH/PAS) family of transcription factors that mediate the primary transcriptional response to stress caused by hypoxia (accessible O2 level < 2%). HIFs are characterized by containing two subunits, including O2-labile α subunit (HIFα) and constitutively expressed β subnit (HIFβ). Mammalian HIFα consists of three isoforms, including HIF1α, HIF2α and HIF3α, which play an essential role in the regulation of HIF activity by O2 availability. Under normal O2 tension, HIFα is hydroxylated at the two conserved proline residues within the O2-dependent degradation (ODD) domain by prolylhydroxylase domain proteins (PHDs) and undergoes proteosomal degradation catalyzed by a complex formed by E3 ubiquitin ligase and the von Hippel-Lindau protein (pVHL); while, under hypoxia, HIFα stabilizes with PHDs being deactivated and hence induce transcription of genes with adaptive functions.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC50537 FM19G11 FM19G11 是一种低氧诱导因子-1-α (HIF-1α) 抑制剂,在 HeLa 细胞中抑制低氧诱导的荧光素酶活性,IC50 为 80 nM。
  3. GC50128 TC-S 7009 TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。
  4. GC39146 HIF-1 inhibitor-1 HIF-1 inhibitor-1 是一种芳基羧酰胺化合物,是有效的缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 抑制剂,其 IC50 值为 0.32 μM,可用于癌症转移。
  5. GC38767 Deoxyshikonin Deoxyshikonin 是从 Lithospermum erythrorhizon Sieb 中分离得到的,具有抗肿瘤活性。
  6. GC38044 Fraxinellone Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂,可抑制 HIF-1α 蛋白质合成,而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1,有可能成为癌症治疗的有价值的候选药物。
  7. GC37966 ZINC13466751 ZINC13466751 是一种 HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用的有效抑制剂,IC50 值为 2.0 ?M。
  8. GC37889 VCE-004.8 VCE-004.8 (VCE-004.8) 是一种具有口服活性的特异性 PPARγ;和 CB2 受体双重激动剂。
  9. GC37801 TM6089 TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂,可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用,诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成,并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
  10. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体,是一种有效且特异性的缺氧诱导因子 2a (HIF-2α) 抑制剂,IC50 为 0.01 μM。
  11. GC37034 PT2977 PT2977 (PT2977) 是一种具有口服活性和选择性的 HIF-2α;抑制剂,IC50 为 9 nM。 PT2977,作为第二代 HIF-2α;抑制剂,增加效力并改善药代动力学特征。 PT2977 是一种潜在的透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 治疗药物。
  12. GC35230 Acetylarenobufagin Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
  13. GC41625 Oroxylin A Oroxylin A 是一种天然活性黄酮类化合物,具有很强的抗癌作用。
  14. GC34595 GN44028 GN44028 是一种有效且具有口服活性的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 抑制剂,IC50 为 14 nM。 GN44028 抑制缺氧诱导的 HIF-1α 转录活性,而不抑制 HIF-1α mRNA 表达、HIF-1α 蛋白积累或 HIF-1α/HIF-1β 异二聚化。 GN44028可用于癌症研究。
  15. GC33634 Enarodustat (JTZ-951) Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效且具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,EC50 为 0.22 μM.
  16. GC33416 AFP464 AFP464(NSC710464 游离碱基),是一个活跃的 HIF-1α;抑制剂,IC50 为 0.25 μM,也是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激活剂。
  17. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂,是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管形成减少。
  18. GC33043 EL-102 EL102是HIF1α的抑制剂,能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。
  19. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 是一种新型缺氧诱导因子 α (HIFα)-1 抑制剂,IC50 为 3.65 μM。
  20. GC32945 THS-044 THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态,调节HIF2活性。
  21. GC32876 SYP-5 SYP-5是一种新型HIF-1抑制剂,抑制肿瘤细胞侵袭和血管生成。
  22. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor) LW6 (HIF-1α inhibitor) (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1 抑制剂,IC50 为 4.4 μM. LW6(HIF-1&alpha;抑制剂)降低 HIF-1α;不影响 HIF-1β 的蛋白质表达;表达。
  23. GC32680 PT-2385 PT-2385是选择性HIF-2α拮抗剂,Ki值小于50nM。
  24. GC32449 Desidustat Desidustat是HIF羟化酶(HIFhydroxylase)的抑制剂,来自专利专利WO2014102818A1化合物实例2。
  25. GC32228 Tilorone dihydrochloride Tiloron二盐酸盐是第一个合成的,小分子量化合物,是一种口服有效的干扰素诱导剂,用作抗病毒药物。
  26. GC32083 Acriflavine Acriflavine是用于标记高分子量RNA的荧光染料。它也是一种局部防腐剂。
  27. GC31498 TP0463518

    TP0463518是一种有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(PHDs)抑制剂,作用于人PHD2的Ki值为5.3nM。TP0463518还抑制人PHD1/PHD3,IC50分别为18和63nM,以及猴PHD2,IC50值为22nM。

  28. GC31358 HIF-2α-IN-1 HIF-2α-IN-1是一种HIF-2α抑制剂,IC50值小于500nM。
  29. GC31230 Dencichin (Dencichine) Dencichin是一种最初从三七中提取的非蛋白质氨基酸,可以抑制HIF-脯氨酰羟化酶2(PHD-2)的活性。
  30. GC30263 Glucosamine (D-Glucosamine) 氨基葡萄糖 (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) 是一种氨基糖,是糖基化蛋白质和脂质生化合成中的重要前体,用作膳食补充剂。
  31. GC19251 MK-8617 MK-8617 是一种具有口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂,对 PHD2 的 IC50 为 1 nM。
  32. GC18236 Echinomycin Echinomycin (Quinomycin A) 是低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的有效小分子和细胞渗透抑制剂。 Echinomycin 选择性地抑制癌症干细胞 (CSC),IC50 为 29.4 pM。
  33. GC16811 Vadadustat Vadadustat (PG-1016548) 是一种可滴定的口服缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂。
  34. GC16195 2,4-DPD Diethyl pyridine-2,4-dicarb 是一种有效的脯氨酰 4-羟化酶定向抑制剂。
  35. GC15379 JNJ-42041935 JNJ-42041935 是一种强效、竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶 PHD 抑制剂;抑制 PHD1、PHD2 和 PHD3,pKi 值分别为 7.91±0.04、7.29±0.05 和 7.65±0.09。
  36. GC12255 IOX4 IOX4 是一种选择性 HIF 脯氨酰羟化酶 2 (PHD2) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα,并在脑组织中显着诱导。
  37. GC12487 Adaptaquin Adaptaquin 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 2 (HIF-PHD2) 抑制剂,IC50 为 2 μM。
  38. GC17358 Octyl-α-ketoglutarate prolyl hydroxylases (PHD) activator
  39. GC14282 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid 3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid (Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) 是一种来自乳香锯齿状提取物的活性三萜类化合物和新型 Nrf2 激活剂。
  40. GC16647 Daprodustat(GSK1278863) Daprodustat(GSK1278863) (GSK1278863) 是一种口服活性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,正在开发用于治疗与慢性肾病相关的贫血。
  41. GC11031 PX-478 2HCl PX-478 2HCl 是一种具有口服活性的 HIF-1α;具有强抗肿瘤活性的抑制剂。 PX-478 2HCl 可以穿过血脑屏障。
  42. GC12821 Oltipraz Oltipraz 对 HIF-1α 活化具有时间依赖性抑制作用,在 ≥10 μM 浓度下完全消除 HIF-1α 诱导,Oltipraz 抑制 HIF-1α 的 IC50 为 10 μM。 Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂。
  43. GC10046 Molidustat (BAY85-3934) Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) 是一种新型缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,对 PHD1 的平均 IC50 值为 480 nM,对 PHD2 为 280 nM,对 PHD3 为 450 nM。
  44. GC16638 FG2216 FG2216 (IOX3) 是一种有效的、具有口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶 2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 3.9 μM。
  45. GC11767 Hydralazine HCl Hydralazine HCl 是一种口服有效的抗高血压药,通过放松动脉血管中的平滑肌细胞层直接降低外周阻力。
  46. GC12698 BAY 87-2243 BAY 87-2243 是一种高效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1) 抑制剂。
  47. GC16973 DMOG DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是一种细胞渗透性和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致 HIF-1α 在体外和体内稳定和积累。 DMOG 是一种 α-酮戊二酸类似物,可抑制 α-KG 依赖性羟化酶。 DMOG 作为促血管生成剂,通过 HIF-1 相关信号在结肠炎和腹泻的实验模型中发挥保护作用。 DMOG 诱导细胞自噬。
  48. GC15594 PX 12 PX 12(IV-2) 是硫氧还蛋白-1 (Trx-1) 的不可逆抑制剂;抑制 MCF-7 和 HT-29 细胞的生长,IC50 值分别为 1.9 和 2.9 μM。
  49. GC14319 ML 228 ML 228 (CID-46742353) 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF) 通路激活剂,EC50 为 1 μM。 ML 228 在体外有效激活 HIF 及其下游靶标 VEGF。
  50. GC13141 KC7F2 KC7F2 是一种有效的低氧诱导因子-1 (HIF-1) 通路抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的 IC50 为 20 μM,具有作为癌症治疗剂的潜力。
  51. GC13018 IOX2(Glycine) IOX2(Glycine) 是一种特异性脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂,IC50 为 22 nM。

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