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MAPK Signaling(MAPK信号通路)

Products for  MAPK Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
  3. GC65949 GNE-9815 GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。$
  4. GC65917 Andrograpanin Andrograpanin 是来自穿心莲的活性化合物,具有抗炎和抗感染性能。
  5. GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
  6. GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
  7. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  8. GC65303 Jaspamycin Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂,在 Trypanosoma brucei 中,与其 R 位点 (PKAR) 结合,EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
  9. GC65298 DMX-5804 DMX-5804 是一种有效、可口服、选择性的 MAP4K4 抑制剂,对人 MAP4K4 的 IC50 值为 3 nM,pIC50 值为 8.55;对 MINK1/MAP4K6 (pIC50,8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50,7.96) 的作用相对较弱。DMX-5804 能够增强心肌细胞存活率,减少小鼠的缺血再灌注损伤。
  10. GC65297 MW-150 MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  11. GC64904 MAP855 MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
  12. GC64828 PLX7922 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
  13. GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂,从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
  14. GC64580 MMI-0100 MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂,抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制 IL-6 表达而不影响 IL-8 表达。MMI-0100 抑制纤维化过程,例如静脉移植疾病。
  15. GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
  16. GC64496 EF24 EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
  17. GC64460 8-Chloro-cAMP 8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物,可诱导生长停滞,并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
  18. GC64292 MS432 MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  19. GC64287 SR15006 SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中,IC50 = 41.6 nM)。
  20. GC64035 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  21. GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
  22. GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 值分别为 7.0 和 2.2 nM。 Takeda-6D 通过抑制 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中的 VEGFR2 途径显示抗血管生成。Takeda-6D 显示对 ERK1/2 磷酸化的显着抑制。 Takeda-6D 显示出抗肿瘤活性。
  23. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
  24. GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone 5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera。
  25. GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。
  26. GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM),用于免疫治疗的研究。
  27. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  28. GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
  29. GC63441 CC-99677 CC-99677 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂,在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。CC-99677 来自专利 WO2020236636,化合物 1。
  30. GC63425 Zunsemetinib Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
  31. GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
  32. GC63264 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。
  33. GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
  34. GC63144 PF-05381941 PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂,IC50 值分别为 156 和 186 nM。
  35. GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是一种有效的选择性 MAP4K4 抑制剂,在激酶实验中 IC50 为 14.9 nM,在细胞实验中 IC50 为 470 nM。具有抗糖尿病活性。
  36. GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM),具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
  37. GC63000 Gypenoside L Gypenoside L 是一种皂苷,存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
  38. GC49440 ML-9 ML-9 是一种选择性强的 Akt 激酶抑制剂,抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK、PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬体形成并抑制其降解来诱导自噬。
  39. GC49285 Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate) An inhibitor of ecto-5’-nucleotidase
  40. GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor
  41. GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate An active metabolite of disulfiram
  42. GC49186 O-Demethyl Apremilast An active metabolite of apremilast
  43. GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor
  44. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  45. GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  46. GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
  47. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  48. GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂,IC50> 值为 2 nM。
  49. GC62492 CC-90001 CC-90001 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
  50. GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
  51. GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。

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