MEK1/2

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GC73789 NST-628 NST-628是一种脑渗透的MAPK通路分子胶，可抑制RAF磷酸化和MEK激活。

GC73498 MS934 MS934是一种新型的改进型VHL招募MEK 1/2降级器。

GC73446 MEK-IN-6 MEK-IN-6（实施例69）是MEK抑制剂。

GC73085 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles是骨形态发生蛋白2（BMP2）的抑制剂，IC50为2.2μM。

GC91576 Nedometinib

NFX-179

Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM).

GC70053 Trametiglue Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。

GC69191 GSK1790627 GSK1790627 是 Trametinib 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。

GC64904 MAP855 MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。

GC64292 MS432 MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。

GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。

GC63264 Zapnometinib

PD0184264; ATR-002

Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM.

GC45902 Trametinib-13C-d3

GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3

A neuropeptide with diverse biological activities

GC38653 Selumetinib sulfate

司美替尼硫酸盐,AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

GC37523 RGB-286638 free base

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲

A multi-kinase inhibitor

GC37522 RGB-286638

N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐

A multi-kinase inhibitor

GC37516 Refametinib R enantiomer

N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺,BAY 869766 R enantiomer; RDEA119 R enantiomer

Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂，EC50为 2.0-15 nM，详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。

GC36199 GW284543

UNC10225170

GW284543 (UNC10225170), a MEK5-selective inhibitor, inhibits MEK5 in a dose-dependently way as determined by reductions in pERK5, and decreases endogenous MYC protein.

GC35719 Cobimetinib hemifumarate

考比替尼半富马酸盐; GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate

A potent, orally available MEK1 inhibitor

GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂，对耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。