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MEK1/2

MEK1/2, also known as MAPKK (mitogen-activated protein kinase kinase), is a kinase enzyme which phosphorylates MAPK (mitogen-activated protein kinase).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64904 MAP855 MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
  3. GC64292 MS432 MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量,对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  4. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  5. GC63264 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物,是一种 MEK 抑制剂,IC50 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。
  6. GC38653 Selumetinib sulfate Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
  7. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  8. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
  9. GC37516 Refametinib R enantiomer Refametinib R enantiomer 是一种 MEK 抑制剂,EC50为 2.0-15 nM,详细信息请参考专利文献WO2007014011A2 中的化合物 1022。
  10. GC36199 GW284543 GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 (UNC10225170) 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。
  11. GC35719 Cobimetinib hemifumarate Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
  12. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  13. GC45099 U-0126 U-0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性和选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。 U-0126 是一种自噬和线粒体自噬抑制剂。
  14. GC43885 Hypothemycin Hypothemycin 是一种真菌聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3、 PDGFRβ/PDGFRα,和 ERK1/ERK2,分别。
  15. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是一种有效的寨卡病毒 (ZIKV) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
  16. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道。
  17. GC33388 MEK-IN-1 MEK-IN-1是来自专利WO2008076415A1的MEK抑制剂。
  18. GC33305 Balamapimod (MKI 833) Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) 是一种可逆的 Ras/Raf/MEK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
  19. GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin能够抑制紫外线诱导的MEK/ERK的活化。
  20. GC15646 PD 184161 PD 184161 是一种口服活性 MEK 抑制剂。
  21. GC15240 APS-2-79 APS-2-79 是一种 KSR 依赖性 MEK 拮抗剂。 APS-2-79 抑制 ATPbiotin 与 KSR2-MEK1 复合物中的 KSR2 结合,IC50 为 120 nM。 APS-2-79 使 KSR 非活性状态的稳定对抗致癌 Ras-MAPK 信号传导。
  22. GC17828 BI-847325 BI-847325 是一种 ATP 竞争性 MEK 和极光激酶 (AK) 双重抑制剂,对人 MEK2 和 AK-C 的 IC50 值分别为 4 和 15 nM。
  23. GC14647 SCH772984 HCl ERK1/2 inhibitor
  24. GC15044 SCH772984 TFA ERK1/2 inhibitor
  25. GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) 是一流的双重 MEK/RAF 抑制剂,可通过变构抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF(IC50 分别为 8.2、56、160 nM 和 190 nM)。
  26. GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) 是一种具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
  27. GC17485 PD 334581 PD 334581 是一种 MEK1 抑制剂。
  28. GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) 是一种天然的具有生物活性的吡咯生物碱。 10Z-Hymenialdisine 是一种泛激酶抑制剂,具有抗癌活性。
  29. GC17964 PD 198306 PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。
  30. GC15061 U0124 U0124 是一种无活性的 U0126 类似物,对 c-Fos 和 c-Jun 蛋白或 mRNA 水平没有影响。 U0126 是一种 MEK 抑制剂。 U0124 在浓度高达 100 μM 时不会抑制 MEK。
  31. GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的 ATP 非竞争性 MEK1 抑制剂(Ki=0.13 nM, +ATP),对 HCT116 的效力弱 6 倍(KRAS (G13D), EC50=42 nM)与 A375(BRAFV600E,EC50=7 nM)相比。
  32. GC16872 Refametinib Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效、非 ATP 竞争性、选择性、变构 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
  33. GC10209 TAK-733 TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 别构位点抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
  34. GC12141 RO4987655 RO4987655 是一种具有口服活性的高选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2 的 IC50 为 5.2 nM。
  35. GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的、非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
  36. GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) 是一种口服选择性 MEK1/2 抑制剂。 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) 抑制 MEK,IC50 为 12 nM。
  37. GC15693 BIX 02188 BIX 02188 是一种有效的 MEK5 选择性抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX 02188 抑制 ERK5 催化活性,IC50 为 810 nM。
  38. GC12220 BIX 02189 BIX 02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。 BIX 02189 还抑制 ERK5 催化活性,IC50 为 59 nM。
  39. GC10110 PD318088 PD318088 是一种有效的变构非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂,是 PD184352 的类似物。 PD318088 在与 ATP 结合位点相邻的 MEK1 活性位点区域中与 ATP 同时结合。 PD318088 可用于癌症研究。
  40. GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026) (AS703026) 是一种高选择性、ATP 非竞争性变构口服 MEK1/2 抑制剂。
  41. GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) 是一种具有口服活性的高特异性 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 17 nM。
  42. GC15359 SL-327 SL-327 抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 值分别为 180 nM 和 220 nM。
  43. GC12819 PD98059 PD98059 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。 PD98059 与非活性形式的 MEK 结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1(IC50 为 2-7 μM)和 MEK2(IC50 为 50 μM)。 PD98059 是一种 ERK1/2 信号抑制剂。 PD98059 是芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制 TCDD 结合(IC50 为 4 μM)和 AHR 转化(IC50 为 1 μM)。 PD98059 还抑制自噬。
  44. GC17608 Lidocaine 利多卡因 (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道。
  45. GC17030 AZD6244(Selumetinib) AZD6244(Selumetinib) (AZD6244) 是选择性的、非 ATP 竞争性的口服 MEK1/2 抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 14 nM。 AZD6244(Selumetinib) (AZD6244) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
  46. GC15260 Trametinib DMSO solvate Trametinib DMSO solvate (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2,IC50 约为 2 nM。 Trametinib DMSO solvate 激活自噬并诱导细胞凋亡。
  47. GC16001 SCH772984 SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。 SCH772984 在含有 BRAF 或 RAS 突变的 MAPK 抑制剂初治和 MAPK 抑制剂耐药细胞中具有抗肿瘤活性。
  48. GC11277 MEK inhibitor MEK 抑制剂是一种有效的 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤效力。
  49. GC14337 Cobimetinib (R-enantiomer) Cobimetinib R-对映异构体是 Cobimetinib 活性较低的 R-对映异构体。 Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
  50. GC17426 Cobimetinib (racemate) Cobimetinib(消旋体)(GDC-0973 消旋体;XL518 消旋体)是 Cobimetinib 的消旋体。 Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
  51. GC10033 Cobimetinib Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是一种有效的、选择性的口服 MEK1 抑制剂,对 MEK1 的 IC50 为 4.2 nM。

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