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RSK(核糖体S6激酶)

RSK (ribosomal s6 kinase) is a family of protein kinases involved in signal transduction.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC49440 ML-9 ML-9 是一种选择性强的 Akt 激酶抑制剂,抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 和基质相互作用分子 1 (STIM1) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK、PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬体形成并抑制其降解来诱导自噬。
  3. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  4. GC61941 Eudesmin Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用,包括抗肿瘤,抗炎和抗菌活性。
  5. GC50294 RMM 46 RMM 46 是一种选择性和可逆的 MSK/RSK 家族激酶共价抑制剂。
  6. GC38791 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
  7. GC38755 CKI-7 CKI-7 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。 CKI-7 是一种选择性 Cdc7 激酶抑制剂。 CKI-7 还抑制 SGK、核糖体 S6 激酶 1 (S6K1) 和有丝分裂原和应激激活蛋白激酶 1 (MSK1)。 CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用要弱得多。
  8. GC36505 LY-2584702 hydrochloride LY-2584702 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC50 为 2 nM。
  9. GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702 (tosylate) 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。在 S6K1 酶测定中,LY-2584702 的 IC50 为 2 nM。
  10. GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM 分别代表 ROCK2 和 PKA、PKC、PKG。 HA-1077 (hydrochloride) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
  11. GC34197 FMK-MEA

    FMK-MEA 是一种有效的选择性 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂。

  12. GC32797 AD80 AD80是多种激酶的抑制剂,抑制RET,RAF,SRC和S6K活性,但对mTOR的活性明显减弱。
  13. GC15240 APS-2-79 APS-2-79 是一种 KSR 依赖性 MEK 拮抗剂。 APS-2-79 抑制 ATPbiotin 与 KSR2-MEK1 复合物中的 KSR2 结合,IC50 为 120 nM。 APS-2-79 使 KSR 非活性状态的稳定对抗致癌 Ras-MAPK 信号传导。
  14. GC16039 LJH685 LJH685 是一种有效的 ATP 竞争性和选择性 RSK 抑制剂,抑制 RSK1、2 和 3 生化活性,IC50 分别为 6、5、4 nM。
  15. GC16601 LJI308 LJI308 是一种有效的泛核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 6 nM、4 nM 和 13 nM。 LJI308 在辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中抑制 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。
  16. GC12089 LY2584702 LY2584702 是一种选择性的 ATP 竞争性 p70S6K 抑制剂,IC50 为 4 nM。在 S6K1 酶测定中,LY-2584702 的 IC50 为 2 nM。
  17. GC17407 Pluripotin Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂,KD 分别为 98 nM 和 212 nM。 Pluripotin 还抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4,IC50 分别为 0.5、2.5、3.3 和 10.0 μM。
  18. GC17712 AT13148 AT13148 是一种具有口服活性和 ATP 竞争性的多 AGC 激酶抑制剂,对 Akt1/2/3、p70S6K、PKA、和 ROCKI/II,分别。
  19. GC16779 BRD 7389 BRD 7389 是一种特异性 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。
  20. GC16313 SL 0101-1 SL 0101-1 (SL0101) 是一种山柰酚糖苷,从热带植物 F. refracta 中分离得到,是一种可渗透细胞的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 p90 核糖体 S6 激酶 (RSK) 抑制剂,IC50 为 89 nM。 SL 0101-1 (SL0101) 是一种选择性 RSK1/2 抑制剂,Ki 为 1 μM。
  21. GC12982 BIX 02565 BIX 02565 是一种有效的核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
  22. GC10689 PF-4708671

    PF-4708671, is a novel cell-permeable inhibitor of S6K1, specifically inhibits the S6K1 isoform with a Ki of 20 nM and IC50 of 160 nM.

  23. GC13468 BI-D1870 BI-D1870 是一种 ATP 竞争性、细胞渗透性和脑穿透性 RSK 异构体抑制剂,对 RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 的 IC50 分别为 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM。
  24. GC12297 AT7867 AT7867 是一种有效的 ATP 竞争性 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  25. GC14125 FMK FMK 是一种不可逆的 RSK2 激酶抑制剂,可共价修饰 RSK 的 C 末端激酶结构域。
  26. GC14693 CMK CMK 是一种 RSK2 激酶抑制剂,与 FMK 相比,具有相似的效力,但化学稳定性较低。
  27. GC10918 AT7867 dihydrochloride AT7867 dihydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。
  28. GN10016 Carnosol Carnosol 是一种有效的核糖体 S6 激酶 (RSK2) 抑制剂,可用于治疗胃癌,IC50 为 ~5.5 μM。 Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂,可增加 Nrf2 的核水平,并可促进血红素加氧酶 1 (HMOX1) 的表达。
  29. GN10814 Quercitrin 槲皮素是一种广泛存在的天然化合物,具有潜在的抗炎作用,可用于治疗心脏和血管疾病。

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