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Ubiquitination/ Proteasome(泛素化/蛋白酶体)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65938 Thrombin inhibitor 5 Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
  3. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选药物,具有良好的蛋白酶体抑制活性
  4. GC65575 Cabazitaxel-d6 Cabazitaxel-d6 (XRP6258-d6) 是 Cabazitaxel 的氘代物。Cabazitaxel 是天然紫杉烷脱乙酰基巴卡丁III 的半合成衍生物,具有显著的抗肿瘤功效。
  5. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂,可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向,对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
  6. GC65540 eIF4A3-IN-2 eIF4A3-IN-2是一种高度选择性,非竞争型的真核起始因子 4A-3 (eIF4A3) 抑制剂,IC50 为 110 nM。
  7. GC65432 LV-320 LV-320 是一种有效且非竞争性的 ATG4B 抑制剂,其 IC50 值为 24.5 μM,Kd 值为 16 μM。 LV-320 抑制 ATG4B 的酶促活性,阻断细胞自噬,并且在体内稳定,无毒且有活性。
  8. GC65386 Trimetazidine-d8 dihydrochloride Trimetazidine-d8 dihydrochloride 是 Trimetazidine dihydrochloride 的氘代物。Trimetazidine dihydrochloride 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine dihydrochloride 是一种有效的抗心绞痛药和一种细胞保护药,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine dihydrochloride 诱导自噬,还是一种 HADHA 抑制剂。
  9. GC65331 IZCZ-3 IZCZ-3 是有效的 c-MYC 转录抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  10. GC65318 BOLD-100 BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
  11. GC65307 S130 S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
  12. GC65297 MW-150 MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  13. GC65191 DC-LC3in-D5 DC-LC3in-D5 通过减弱 LC3B 脂化作用而作为自噬 (autophagy) 抑制剂。DC-LC3in-D5 与 LC3B 结合。DC-LC3in-D5 破坏 LC3B-LBP2 相互作用,IC50 为 200 nM。DC-LC3in-D5 可能通过抑制自噬有助于抗 HCV 或肿瘤的联合治疗。
  14. GC65115 mTOR inhibitor-1 mTOR inhibitor-1是新颖的 mTOR 通路抑制剂,可抑制细胞增殖,诱导自噬。
  15. GC65106 Pregnenolone-d4-1 Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
  16. GC65072 Niacin-13C6 Niacin-13C6 (Nicotinic acid-13C6) 是一种 13C 标记的 Niacin。Niacin (Nicotinic acid) 是维生素 B 家族中一员。
  17. GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
  18. GC65004 Apostatin-1 Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM),破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy),阻断凋亡 (apoptosis),并恢复细胞内稳态。
  19. GC64694 UPCDC-30245 UPCDC-30245 是一种变构 p97 (allosteric p97) 抑制剂,IC50 约为 27 nM。UPCDC-30245 抑制 p97 突变体 N660K 的效力与野生型 (IC50=300 nM) 相似,此外对 p97 突变体 T688A 仅表现出 3 倍的耐药性。UPCDC-30245可用于癌症研究。
  20. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
  21. GC64524 Clematichinenoside AR

    Clematichinenoside AR 是一种可以从中药 Clematis chinensis 中提取的有效成分,对包括动脉粥样硬化等多种疾病显示出有效的生物学活性。

  22. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症,免疫相关疾病,炎症,缺血性疾病,神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
  23. GC52057 QN523 An anticancer agent
  24. GC49815 Oleuropein aglycone A polyphenol with diverse biological activities
  25. GC64378 Valproic acid-d6 Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  26. GC64363 Lumefantrine-d9 Lumefantrine-d9 (Benflumetol-d9) 是 Lumefantrine 的氘代物。Lumefantrine是一种抗疟疾药物, 与Artemether联用, 作为一线和二线抗疟药。
  27. GC64358 Olacaftor Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
  28. GC64325 Ligustilide Ligustilide 是从当归和川芎中分离出来的一种生物活性邻苯二甲酸酯衍生物。Ligustilide 具有神经保护,抗癌,抗炎和血管扩张作用。
  29. GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的,非竞争性的,动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
  30. GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
  31. GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
  32. GC64136 Desmethyl Naproxen-d3 Desmethyl Naproxen-d3 是 Desmethyl Naproxen。Desmethyl Naproxen 是抗炎剂 Naproxen 的代谢物。
  33. GC64113 Lamotrigine-13C3,d3 Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
  34. GC64098 Isoniazid-d4 Isoniazid-d4 (INH-d4) 是 Isoniazid 的氘代物。Isoniazid (INH) 是一种前药,必须被细菌过氧化氢酶 KatG 激活。Isoniazid 对快速分裂的分枝杆菌具有杀菌作用,并具有抗菌活性。
  35. GC64076 Nortriptyline Nortriptyline (Desmethylamitriptyline) 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状。Nortriptyline 是有效自噬 (autophagy) 抑制剂。
  36. GC64070 Omeprazole-d3-1 Omeprazole-d3-1 (H 16868-d3-1) 是 Omeprazole 的氘代物。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI),有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性,Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。
  37. GC64032 Salicylic acid-d6 Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
  38. GC64013 ZX-29 ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂,对 ALK,ALK L1196M 和 ALK G1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM,1.3 nM 和 3.9 nM,但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis),并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
  39. GC64003 Carvedilol-d4 Carvedilol-d4 (BM 14190-d4) 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
  40. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  41. GC63840 Tat-beclin 1 Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
  42. GC63827 Atropine sulfate monohydrate Atropine (Tropine tropate) sulfate monohydrate 是广谱的,竞争性的毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,具有抗近视作用。
  43. GC49670 Indium (III) thiosemicarbazone 5b An anticancer agent
  44. GC63601 Trimetazidine Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。
  45. GC63515 Hoechst 33342 Hoechst染料是DNA蓝色荧光染料,Hoechst 33342是其中一种。
  46. GC63316 Ammonium chloride Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy) 抑制剂。
  47. GC62881 CA77.1 CA77.1 是一种有效的,具有脑渗透性和口服活性的分子伴侣介导自噬 (CMA) 的 激活剂,表现出良好的药代动力学。CA77.1是 AR7 的衍生物,可以增加溶酶体受体 (LAMP2A) 在溶酶体中的表达。CA77.1 可以改善 PS19 小鼠模型的行为和神经病理特征,可用于阿尔茨海默病的研究。
  48. GC62853 Aumitin Aumitin 是一种基于二氨基嘧啶的自噬抑制剂,通过靶向复合物 I 抑制线粒体呼吸。Aumitin 以剂量依赖性抑制饥饿和雷帕霉素诱导的自噬,IC50 分别为 0.12 μM 和 0.24 μM。
  49. GC49341 Spermidine-d6 An internal standard for the quantification of spermidine
  50. GC49308 Ungeremine A betaine-type alkaloid with diverse biological activities
  51. GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate An active metabolite of disulfiram

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