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Proteasome(蛋白酶体)

The proteasome is a large multisubunit complex of approximately 2.5 MDa that mediates a wide range of physiological and pathological cellular processes by selectively degrading unnecessary proteins in eukaryotes. The structure of a proteasome is comprised of the catalytic core particle (CP) and two terminal regulatory particles (RPs). The CP (also known as the 20S proteasome) is a barrel shaped multisubunit complex (approximately 750 kDa) consisting of four axially stacked heptameric rings (two outer α-rings and two inner β-rings) with 7 subunits in each ring, where three β subunits (β1, β2 and β5) contain catalytically active threonine residues and are associated with caspase-like, trypsin-like and chymotrypsin-like activities respectively.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68437 Vimentin-IN-1 Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM)，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
  3. GC67908 Calpain-2-IN-1 Calpain-2-IN-1 (Formula 1A) 是一种 calpain-2 亚型特异性的抑制剂，对 calpain-1 和 calpain-2 的 Ki 分别为 181 nM 和 7.8 nM。Calpain-2-IN-1 可用于神经退行性疾病和其他突触功能疾病的研究。
  4. GC65938 Thrombin inhibitor 5 Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂，IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
  5. GC65668 5-Amino-8-hydroxyquinoline 5-氨基-8-羟基喹啉（5A8HQ）是一种潜在的抗癌候选药物，具有良好的蛋白酶体抑制活性
  6. GC65547 (1S,2R)-Alicapistat (1S,2R)-Alicapistat ((1S,2R)-ABT-957) 是一种具有口服活性的人钙激活中性蛋白酶 (calpains 1 和 2) 的选择性抑制剂，可能用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。 Alicapistat 可减轻羰基还原的代谢倾向，对 calpain 1 的 IC50 为 395 nM。
  7. GC65010 Bortezomib-d8 Bortezomib-d8 (PS-341-d8) 是 Bortezomib 的氘代物。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂，具有抗癌活性。
  8. GC64607 Dazcapistat Dazcapistat 是一种有效的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，对 calpain 1, calpain 2 和calpain 9 的 IC50 值为 <3 μM (详细信息请参见专利WO2018064119A1, compound 405)。
  9. GC64472 20S Proteasome-IN-1 20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。
  10. GC64282 LXE408 LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani 蛋白酶体 (IC50=0.04 μM) 和 L. donovani (EC50=0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
  11. GC64213 GSK3494245 GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
  12. GC63964 PR-39 TFA PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
  13. GC62399 RA375 RA375 是 RPN13 (26S 蛋白酶体亚基) 抑制剂。RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和凋亡。RA375 的抗肿瘤活性是 RA190的 10 倍。
  14. GC62239 Zetomipzomib KZR-616 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。KZR-616 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
  15. GC62210 ONX-0914 TFA A selective inhibitor of the β5i (LMP7) subunit of the immunoproteasome
  16. GC62193 (1S,2S)-Bortezomib (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌药物，也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
  17. GC61945 PR-924 PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
  18. GC61221 PTP1B-IN-9 An inhibitor of the ubiquitin-proteasome system
  19. GC39166 TCH-165 TCH-165 是蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加 20S 水平并促进 20S 介导的蛋白质降解。
  20. GA23841 Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-aldehyde Z-IE(OtBu)AL-CHO is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the multicatalytic proteinase complex (MPC; 20S proteasome) in HT4 cells. It is the first inhibitor reported so far which can cause accumulation of ubiquitinylated proteins in neuronal cells. Furthermore, this compound induced massive apoptosis in murine leukaemia L1210 cells. Therefore, proteasome inhibitors may be considered as potential anti-neoplastic agents.
  21. GC37814 Tomatine Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。
  22. GC36872 Pepstatin Trifluoroacetate Pepstatin Trifluoroacetate 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM。
  23. GC36871 Pepstatin Ammonium Pepstatin Ammonium 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂，能够抑制 hemoglobin-pepsin，hemoglobin-proctase，casein-pepsin，casein-proctase，casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM，6.2 nM，150 nM，290 nM，520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
  24. GC36356 Ixazomib citrate Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC50 为3.4 nM和Ki为0.93 nM。
  25. GC35238 Aclacinomycin A hydrochloride Aclacinomycin A hydrochloride (Aclarubicin hydrochloride) 是一种荧光分子，是第一个发现对 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的CTRL (糜凝乳蛋白酶样) 活性具有离散特异性的非肽性抑制剂。同时也是 拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I and II) 的双抑制剂。是一种有效治疗血癌和实体肿瘤的蒽环类化疗药物。
  26. GC41233 (R)-MG132 (R)-MG132 ((S,R,S)-(-)-MG-132) 是 MG-132 的对映异构体。 (R)-MG132 是一种蛋白酶体抑制剂，其细胞毒性比 MG-132 弱。 (R)-MG132 立体异构体是比 MG-132 更有效的蛋白酶体抑制剂。
  27. GC40694 Calpain Inhibitor II Calpain Inhibitor II (Calpain inhibitor II) 是一种有效的钙蛋白酶和组织蛋白酶抑制剂。
  28. GC34649 LMP7-IN-1 LMP7-IN-1 是一种可口服的、有效的、可逆的和高度选择性的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂。 LMP7-IN-1 对 LMP7 亚基具有高生化 (IC50=3.6 nM) 和细胞 (IC50=3.4 nM) 效力。 LMP7-IN-1 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤功效。 LMP7-IN-1 可显着长期抑制肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换，并诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。
  29. GC33743 Alicapistat (ABT-957) Alicapistat (ABT-957) (ABT-957) 是一种口服有效的人类钙蛋白酶 1 和 2 选择性抑制剂，可用于治疗阿尔茨海默病's disease (AD)。
  30. GC33311 Proteasome-IN-1 Proteasome-IN-1是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利WO2013142376A1。
  31. GC32815 Capzimin Capzimin是有效的，特异性适中的，蛋白酶体异肽酶Rpn11抑制剂。
  32. GC32765 RA190 RA190是双亚苄基哌啶，通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
  33. GC32407 Rpn11-IN-1 Rpn11-IN-1是一种有效的选择性蛋白酶体亚基Rpn11抑制剂，IC50为390nM。
  34. GC31899 KZR-504 KZR-504是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽2(LMP2)的抑制剂、其对LMP2和LMP7的IC50值分别为51nM,4.274μM。
  35. GC31563 FK-448 Free base FK-448Freebase是一种有效的，特异性的糜蛋白酶(chymotrypsin)抑制剂，IC50值为720nM。
  36. GC16699 HMB-Val-Ser-Leu-VE inhibitor of the trypsin-like activity of the 20S proteasome
  37. GC12003 VR23 VR23 是一种小分子，可有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶体 (IC50=1 nM)、糜蛋白酶样蛋白酶体 (IC50=50-100 nM) 和半胱天冬酶样蛋白酶体 (IC50=3 μM) 的活性。
  38. GC10561 PD 151746 PD151746 是一种钙蛋白酶抑制剂，对 u-钙蛋白酶 (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 的选择性是 m-钙蛋白酶 (Ki = 5.33 ± 0.77 μM) 的 20 倍。
  39. GC15802 PI-1840 PI-1840 是一种有效的选择性糜蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，IC50 值为 27 nM。 PI-1840 抑制细胞增殖并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。 PI-1840 诱导细胞凋亡并诱导自噬。 PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
  40. GC16912 PD 150606 PD 150606 是一种选择性的、细胞可渗透的非肽钙蛋白酶抑制剂，对 μ-和 m-钙蛋白酶的 Ki 值分别为 0.21 μM 和 0.37 μM，具有神经保护作用。
  41. GC11640 MDL 28170 MDL 28170 (Calpain Inhibitor III) 是一种强效、选择性和膜渗透性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，可在全身给药后迅速穿透血脑屏障。
  42. GC17255 Gliotoxin Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是由 A. 分泌的最丰富的霉菌毒素。
  43. GC10342 Calpeptin Calpeptin 是一种有效的细胞穿透性钙蛋白酶抑制剂，对人血小板中的钙蛋白酶 I 的 ID50 为 40 nM 。
  44. GC10486 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) (Salinosporamide A) 是第二代、不可逆、脑渗透性泛蛋白酶体抑制剂。 Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性（IC50 分别为 3.5、28 和 430 nM）。
  45. GC15778 ONX-0914 (PR-957) ONX-0914 (PR-957) (PR-957) 是低分子量多肽 7 (LMP7) 的选择性抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的糜蛋白酶样亚基。
  46. GC12784 Artemether (SM-224)

    Semi-synthetic derivative of artemisinin
  47. GC13711 Gabexate mesylate Gabexate mesylate 是一种因子 X 抑制剂；丝氨酸蛋白酶抑制剂。
  48. GC12272 CEP-18770 CEP-18770 (CEP-18770) 是一种有效的、具有口服活性的糜蛋白酶样活性蛋白酶体抑制剂，IC50 为 3.8 nM。 CEP-18770抑制NF-κB活性，诱导癌细胞凋亡，具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
  49. GC16146 MLN2238 MLN2238 (MLN2238) 是一种选择性、有效和可逆的蛋白酶体抑制剂，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50 为 3.4 nM (Ki 为 0.93 nM)。
  50. GC13718 MLN9708 蛋白酶体抑制剂
  51. GC15517 MG-262 MG-262 是一种可逆的蛋白酶体抑制剂，具有多种生物活性。

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