Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

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GC70188 ω-Agatoxin IVA TFA ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。

GC70179 α7 Nicotinic receptor agonist-1 α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。

GC70152 Xininurad Xininurad (XNW3009) 是一种尿酸盐转运子 (URAT) 抑制剂。

GC70136 VU6036720 hydrochloride VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道，IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。

GC70130 VQW-765 VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。

GC70115 Verapamil EP Impurity C hydrochloride NSC-609249 hydrochloride 是维拉帕米的杂质 (impurity)。Verapamil 是一种钙通道 (calcium channel) 阻断剂，是一种有效的口服第一代 p-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。

GC70084 UBP301 hydrochloride UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂，其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。

GC70067 TRPV1 antagonist 3 TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。

GC70066 TRPC6-IN-3 TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。

GC70059 Tribendimidine Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂，对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。

GC70055 Crocetin meglumine Crocetin (Transcrocetin) meglumine 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。

GC69992 TASK-1-IN-1 TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂，IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低，并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。

GC69989 Taplucainium chloride Taplucainium chloride 是一种钠通道阻滞剂。Taplucainium chloride 在 10 μ M 时表现出 70-95% 的抑制作用。Taplucainium chloride 可以用作镇痛剂。

GC69979 (S)-VQW-765 (S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。

GC69942 SRI-41315 SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。

GC69928 SOR-C13 TFA SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。

GC69925 SOICR-IN-1 SOICR-IN-1 (compound 32) 是 store-overload induced calcium release (SOICR) 的抑制剂，IC50 值为 14.6 μM。SOICR-IN-1 可用于心律失常的研究。

GC69905 SJM-3 SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。

GC69839 (R)-Tegoprazan (R)-Tegoprazan ((R)-CJ-12420; example 3) 是一种苯并咪唑衍生物，是一种有效的胃 H+/K+-ATP 酶抑制剂，对犬肾 Na+/K+-ATPase 的 IC50 为 98 nM。(R)-Tegoprazan 具有胃肠道疾病研究的潜力。

GC69820 RL648_81 RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂，EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位，而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。

GC69812 (R)-Elexacaftor (R)-Elexacaftor 是 Elexacaftor (Compound 1) 的对映异构体，来自于专利 WO2018107100A1 中的 Compound 37。(R)-Elexacaftor 是一种囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 校正剂，对CFTR dF508的 EC50 值为 0.29 uM。

GC69779 Puliginurad Puliginurad (YL-90148) 是一种有效的尿酸盐转运蛋白 (URAT) 抑制剂。Puliginurad 可用于高尿酸血症和痛风研究。

GC69647 P2X7-IN-2 TFA P2X7-IN-2 TFA (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 TFA 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 TFA 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。

GC69566 Nitrendipine-d5 Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine 的类似物。Nitrendipine 是一种二氢吡啶钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，具有血管扩张作用。Nitrendipine 具有抗高血压作用。

GC69565 Nisoxetine Nisoxetine 是一种有效的和选择性的去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 抑制剂，Kd 值为 0.76 nM。Nisoxetine 是一种抗抑郁试剂和局部麻药，它可以阻断电压门控性钠通道。

GC69508 MSP-3 MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂，EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。

GC69495 MRK-898 MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基，Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而，含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为"镇静"受体，而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为"抗焦虑"亚型。

GC69481 MMV009085 MMV009085 是一种有效的恶性疟原虫己糖转运体 PfHT1 特异性抑制剂，是一种潜在的抗疟疾化合物。MMV009085 也是一种人葡萄糖转运蛋白抑制剂，对葡萄糖摄取 (IC50: 2.6 μM) 和寄生虫生长 (EC50: 1.23±0.04 μM; 3D7) 均有较强的抑制作用。

GC69478 ML-SA5 ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。

GC69454 Methionine-d4 Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂，它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。

GC69450 Mesendogen Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。

GC69343 KV2 channel inhibitor-1 KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。

GC69317 JNJ-28583113 JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

GC69245 HUP30 HUP30 是一种血管扩张剂。HUP30 刺激可溶性鸟苷酸环化酶的产生，激活 K+ 通道，并阻断细胞外 Ca2+ 流入。

GC69208 HBT1 HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。

GC69175 GluN2B-NMDAR antagonist-1 GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。

GC69161 Gidazepam Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。

GC69129 Foslevcromakalim Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。

GC69119 Fluoroethylnormemantine hydrochloride Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。

GC69118 Fluoroethylnormemantine Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。

GC68954 Decanoic acid-d5 Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。

GC68824 Camlipixant Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。

GC68816 Budiodarone tartrate Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物，具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。

GC68799 BPU-11 BPU-11 是一种 hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated (HCN) C-linker pocket (CLP) HCN4 CLP 配体。BPU-11 可用于先天性免疫疾病的研究。

GC68798 BPDBA BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。

GC68749 Benzocaine-(ethyl-d5) Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。

GC68735 BAY-390 BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。

GC68723 Bamocaftor Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器，被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor 和 Ivacaftor 一起用于囊性纤维化研究。

GC68713 AZD0095 AZD0095 是一种具有选择性和口服活性的 MCT4 抑制剂 (IC50: 1.3 nM)。 AZD0095 与 Cediranib 联合使用可有效抑制 NCI-H358 移植瘤的肿瘤生长。

GC68663 ANO1-IN-1 ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂，对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。