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Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66843 L-Homocysteic acid L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸,可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50: 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性,可用于神经系统疾病的研究。
  3. GC66836 Dimethyl L-glutamate Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物,可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
  4. GC66470 SW157765 SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感,这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
  5. GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM),用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。
  6. GC66419 (R)-Lercanidipine-d3 hydrochloride (R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。
  7. GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
  8. GC66240 Lei-Dab7 TFA Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
  9. GC66073 Flupyradifurone Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂,可干扰害虫中枢神经系统的信号转导,可用作杀虫剂。
  10. GC66038 PF-06649298 PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
  11. GC66016 Evifacotrep Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162,化合物 100),可用于神经系统疾病的研究。
  12. GC65999 piCRAC-1 piCRAC-1 是一种有效的、光诱导型钙释放激活钙通道 (CRAC channel) 抑制剂。piCRAC-1 可缓解血小板减少和出血。
  13. GC65959 CaV1.3 antagonist-1 CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂,IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物,具有用于帕金森病研究的潜力。
  14. GC65954 Plazinemdor Plazinemdor 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体正变构调节剂,用于精神、神经、神经发育障碍以及神经系统疾病的研究。
  15. GC65940 Zandatrigine Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。
  16. GC65611 AMG 333 AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。
  17. GC65593 6-Benzoylheteratisine 6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。
  18. GC65536 TRPV4 agonist-1 TRPV4 agonist-1 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂,在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。
  19. GC65531 Hardwickiic acid Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物,能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。
  20. GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  21. GC65416 Flecainide Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  22. GC65406 T16A(inh)-C01 T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导,并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50 为 8.4 μM。
  23. GC65385 Ganoderenic acid B Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
  24. GC65377 Abeprazan hydrochloride Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+,K+- ATPase,而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂,用于研究与酸相关的疾病。
  25. GC65362 URAT1 inhibitor 1 URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体 1(URAT1) 的一种抑制剂,其抑制尿酸转运体 1 (URAT1) 的 IC50 值为的 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望用于高尿酸血症痛风的研究。
  26. GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
  27. GC65319 GlyT1 Inhibitor 1 GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。
  28. GC65292 Lotilaner Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  29. GC65280 RU-TRAAK-2 RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
  30. GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
  31. GC65248 Etripamil Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂,能用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流,从而减缓房室结传导,延长房室结不应期。
  32. GC65231 N-Bromoacetamide N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
  33. GC65211 Umbellulone Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
  34. GC65184 YS-370 YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
  35. GC65183 P-gp inhibitor 1 P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
  36. GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  37. GC65125 VU0529331 VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
  38. GC65106 Pregnenolone-d4-1 Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
  39. GC65095 L-Glutamic acid-d5 L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  40. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  41. GC65078 YM-244769 dihydrochloride YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3,抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式),IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
  42. GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
  43. GC65050 L-Phenylalanine-d2 L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  44. GC65029 CFTR corrector 9 CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
  45. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张,具有降压作用。
  46. GC64965 ICA-105665 ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
  47. GC64929 Pesampator Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂),EC50 为 310 nM,Ki 为 170 nM。
  48. GC64925 Cibenzoline Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
  49. GC64899 ω-Conotoxin MVIIC TFA ω-Conotoxin MVIIC TFA 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂,可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  50. GC64887 Gitoxin Gitoxin 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂,是Digitoxin 的降解代谢物,因ZOH 基团靠近C-17β 位置,可改善药代动力学和药效学数据。
  51. GC64876 GLUT inhibitor-1 GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂,靶向 GLUT1 和 GLUT3,IC50s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。

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