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GABA Receptor(γ-氨基丁酸受体)

GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.

Products for  GABA Receptor

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC72723 p-Hydroxybenzaldehyde-d4 p-Hydroxybenzaldehyde-d4是氘标记的对羟基苯甲醛。
  3. GC70652 2'MeO6MF 2'MeO6MF是α2β1γ2L和所有含α1的GABAA受体的脑渗透阳性变构调节剂。
  4. GC70650 γ-Acetylenic GABA hydrochloride γ-Acetylenic GABA hydrochloride是GABA转氨酶的不可逆抑制剂。
  5. GC70613 Inaperisone Inaperisone是一种中枢作用的肌肉松弛剂。
  6. GC70576 Fipronil sulfone Fipronil sulfone是氟虫腈的主要代谢产物。
  7. GC70552 MIDD0301 MIDD0301(GL-II-93)是一种口服有效的GABAA受体抗哮喘正变构调节剂。
  8. GC70546 Fengabine Fengabine是一种gaba能抗抑郁剂。
  9. GC70542 HZ166 HZ166是一种GABAA受体亚型选择性苯二氮卓类受体激动剂,对α2-和α3-GABAA受体具有优先活性。
  10. GC70266 Panadiplon Panadiplon(FG 10571;PNU 78875)是一种苯二氮卓类受体,是5GABAA部分激动剂。
  11. GC69905 SJM-3 SJM-3 是 GABAA 受体不同亚型的正变构调节剂。SJM-3 高亲和力地结合到苯并二氮杂卓结合位点的 α+/γ- 亚基界面。
  12. GC69495 MRK-898 MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为"镇静"受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为"抗焦虑"亚型。
  13. GC69454 Methionine-d4

    MRX-1024-d4; D-Methionine-d4

    Methionine-d4 是 Methionine 氘代物。Methionine (MRX-1024; D-Methionine) 是一种有效的化学保护剂,它还可以通过激活 GABAA 受体来抑制神经元活性。
  14. GC69161 Gidazepam

    Gidasepam; Hidazepam; Hydazepam

    Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。
  15. GC68798 BPDBA BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂,对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
  16. GC68659 Anisatin

    莽草毒素

    Anisatin 从一种日本植物 Illicium anisatum) 种子中分离出来的一种有毒物质,是一种类苦毒素的非竞争性 b>GABA 抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流,EC50 约为 1.10 μM。
  17. GC25566 L-DAB HBR

    L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide

    L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM
  18. GC25531 Isonipecotic acid

    4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid

    Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid, 4-Carboxypiperidine, Hexahydroisonicotinic acid) is a heterocyclic compound that mainly acts as a GABAA receptor partial agonist.
  19. GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。
  20. GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

    TMCA

    (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
  21. GC65513 Radequinil

    AC-3933

    Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  22. GC65292 Lotilaner

    洛替拉纳

    Lotilaner 是一种杀寄生虫剂,为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂,对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  23. GC65057 Propofol-d18

    异丙酚 d18

    Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。

  24. GC64673 Etbicyphat

    Trimethylopropane phosphate

    Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
  25. GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6

    4-氨基丁酸-2,2,3,3,4,4-D6,4-Aminobutyric acid-d6

    γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  26. GC63950 Homocarnosine TFA

    L-Homocarnosine TFA; γ-Aminobutyryl-L-histidine TFA

    A dipeptide
  27. GC63879 Arecaidine hydrochloride

    盐酸槟榔次碱

    Arecaidine hydrochloride, a constituent of the nut of Areca catechu, inhibits the uptake of GABA and beta-alanine, but not that of glycine.
  28. GC63628 4-Hydroxymidazolam

    4-羟基咪达唑仑

    4-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的一种主要代谢产物。Midazolam 是一种有效的苯二氮卓类药物,具有促进精神安定的活性。

  29. GC63615 α-Thujone

    α-侧柏酮

    α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害,杀虫和驱虫活性,并且很容易穿透血脑屏障。
  30. GC63594 Zopiclone N-oxide

    N-氧化佐匹克隆,RP 29753

    Zopiclone N-oxide (RP 29753) 是 Zopiclone 活性较低的代谢物。Zopiclone N-oxide 也是 Eszopiclone 的一种杂质,由 Eszopiclone 氧化形成。
  31. GC63590 Doxefazepam

    度氟西泮,SAS-643

    Doxefazepam 是一种苯并二氮 (benzodiazepine) 衍生物。具有抗焦虑,抗惊厥作用。
  32. GC63495 Alogabat Alogabat (example 8) 是GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM) (信息来自专利WO2018104419A1)。
  33. GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone

    Tetrahydro-11-deoxycorticosterone

    Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇,是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。
  34. GC63146 Phenibut

    菲尼布特,β-Phenyl-GABA; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid

    An Analytical Reference Standard

  35. GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
  36. GC63041 Lesogaberan hydrochloride

    AZD-3355 hydrochloride

    Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
  37. GC62829 Afizagabar

    S44819; Egis-13529

    Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
  38. GC61788 Etiocholanolone

    3a-羟基-5b-雄甾烷-17-酮,5β-Androsterone

    An androgenically inactive metabolite of testosterone and androstenedione
  39. GC61624 Lesogaberan

    P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸,AZD-3355

    Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂,对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。
  40. GC61186 Picrotoxinin

    木防己苦毒宁

    Picrotoxinin, a potent convulsant, is a chloride channel blocker. Picrotoxinin is a noncompetitive GABAA receptor antagonist, which negatively modulates the action of GABA on GABAAA receptors.
  41. GC60890 Guvacine

    去甲槟榔次碱

    An inhibitor of GABA uptake
  42. GC60862 GABAA receptor agent 1

    2-(4-氯苯基)-6-硝基-1H-苯并[D]咪唑

    GABAA receptor agent 1 is a high affinity ligand for Gamma-aminobutyric acid A (GABAA) receptor that exerts potent anticonvulsant activity.
  43. GC60723 COR659 COR659是GABAB的阳性变构调节剂(PAM)。COR659可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。
  44. GC60596 Arecaidine

    槟榔次碱

    Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的GABA吸收抑制剂。Arecaidine是H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1,SLC36A1)的底物,竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。
  45. GC60167 Fipronil

    氟虫腈

    An insecticide
  46. GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin

    4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

    2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到,可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路,对NE通路影响不大。
  47. GC60000 (2S)-6-Prenylnaringenin

    (2S)-6-异戊烯基柚皮素

    A prenylated flavonoid with diverse biological activities
  48. GC39424 Propofol

    丙泊酚; 2,6-Diisopropylphenol

    Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性,可用于镇静和催眠。

  49. GC50375 PZ-II-029 α6β3γ2-selective GABAA positive allosteric modulator
  50. GC50198 Topiramate - d12

    托吡酯-D12,McN 4853 D12 ; RWJ 17021 D12

    An internal standard for the quantification of topiramate
  51. GC39126 Thiocolchicoside

    硫秋水仙苷

    A GABAA receptor antagonist

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