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Potassium Channel(钾离子通道)

Potassium channels are voltage-gated ion channels that selectively permeate potassium ion through the excitable membrane. It regulates the release of neurotransmitters, insulin secretion, smooth muscle contraction and heart rate etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70136 VU6036720 hydrochloride VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道，IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。
  3. GC69992 TASK-1-IN-1 TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂，IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低，并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。
  4. GC69820 RL648_81 RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂，EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位，而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
  5. GC69343 KV2 channel inhibitor-1 KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
  6. GC69245 HUP30 HUP30 是一种血管扩张剂。HUP30 刺激可溶性鸟苷酸环化酶的产生，激活 K+ 通道，并阻断细胞外 Ca2+ 流入。
  7. GC69129 Foslevcromakalim Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。
  8. GC68816 Budiodarone tartrate Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物，具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。
  9. GC67747 Dalazatide TFA Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病，如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。
  10. GC66836 Dimethyl L-glutamate Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
  11. GC66240 Lei-Dab7 TFA Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
  12. GC65416 Flecainide Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.
  13. GC65280 RU-TRAAK-2 RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
  14. GC65231 N-Bromoacetamide N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活，也能降低钾离子电流的快速失活。
  15. GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  16. GC65125 VU0529331 VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂，在 HEK293 细胞中，对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM，同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
  17. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张，具有降压作用。
  18. GC64965 ICA-105665 ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
  19. GC64925 Cibenzoline Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂，直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG，与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
  20. GC64863 Dendrotoxin K Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。
  21. GC64806 HN37 HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
  22. GC64719 KCNQ1 activator-1 KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
  23. GC64448 Guanfu base A Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  24. GC64418 GAL-021 sulfate A BKCa channel blocker
  25. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2 Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。
  26. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
  27. GC63928 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂，也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
  28. GC63830 Pinacidil A potassium channel opener
  29. GC63568 Glibornuride Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
  30. GC63482 Rimtuzalcap Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的，选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究，包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
  31. GC63367 Enflurane Enflurane 是一种挥发性麻醉剂，是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。
  32. GC63286 KCNQ2/3 activator-1 KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1，化合物 A)。
  33. GC63129 O-Nornuciferine O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱，是一种有效的 hERG 通道抑制剂。
  34. GC63001 Halothane Halothane (Narcotane) is a general inhalation anesthetic used for induction and maintenance of general anesthesia.
  35. GC62163 VU041 VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM)，对哺乳动物 Kir1.1，Kir4.1，Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
  36. GC61960 ASP2905 ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。
  37. GC61797 L-Palmitoylcarnitine TFA L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物，在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性，而不影响单通道电导。
  38. GC61534 Charybdotoxin TFA CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽，可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。
  39. GC50702 GoSlo SR 5-69 GoSlo SR 5-69 是一种有效的大电导 Ca2+- 激活 K+ (BK) 通道激活剂，EC50 为 251 nM。
  40. GC50664 TRPV3 74a TRPV3 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。
  41. GC50661 BeKm 1 BeKm 1 是一种 HERG（人类 ether-a-go-go 相关基因）阻断化合物。
  42. GC47751 Nateglinide-d5 An internal standard for the quantification of nateglinide
  43. GC47260 Dofetilide-d4 An internal standard for the quantification of dofetilide
  44. GC61379 VU0463271 quarterhydrate VU0463271quarterhydrate是神经特异性氯钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效抑制剂，其IC50值为61nM。
  45. GC61288 Spadin TFA SpadinTFA是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，能够阻断TREK-1(KCNK2或K2P2.1)通道的活性。SpadinTFA与TREK-1特异性结合，亲和力为10nM。SpadinTFA是一种有效的抗抑郁药。
  46. GC61251 Rosuvastatin D3 RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流，IC50为195nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。
  47. GC61250 Ropivacaine Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics.
  48. GC61066 Minoxidil sulfate Minoxidil (U-58838) is a potent direct-acting peripheral vasodilator that reduces peripheral resistance and produces a fall in blood pressure.
  49. GC60750 Dehydrosoyasaponin I DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I)，一种三萜糖苷，是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。
  50. GC60718 Cloperastine hydrochloride Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
  51. GC60545 A2793 A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK.

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