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Potassium Channel(钾离子通道)

Potassium channels are voltage-gated ion channels that selectively permeate potassium ion through the excitable membrane. It regulates the release of neurotransmitters, insulin secretion, smooth muscle contraction and heart rate etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66836 Dimethyl L-glutamate Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物,可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
  3. GC66240 Lei-Dab7 TFA Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
  4. GC65416 Flecainide Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  5. GC65280 RU-TRAAK-2 RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
  6. GC65231 N-Bromoacetamide N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
  7. GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  8. GC65125 VU0529331 VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
  9. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张,具有降压作用。
  10. GC64965 ICA-105665 ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
  11. GC64925 Cibenzoline Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
  12. GC64863 Dendrotoxin K Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。
  13. GC64806 HN37 HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物,其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
  14. GC64719 KCNQ1 activator-1 KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
  15. GC64448 Guanfu base A Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  16. GC64418 GAL-021 sulfate GAL-021 sulfate 是一种有效的 BKCa 通道阻滞剂。GAL-021 sulfate 抑制 GH3 细胞中的 KCa1.1。GAL-021 sulfate 是一种基于对阿米替林药效团的选择性修饰的新型呼吸控制调节剂。GAL-021 sulfate 增加大鼠和非人类灵长类动物的分钟通气量。
  17. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2 Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
  18. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
  19. GC63928 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
  20. GC63830 Pinacidil Pinacidil 是一种有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压药,通过打开 K+-通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 显着改善再灌注功能和心脏顺应性。Pinacidil 具有直接的心脏保护作用。
  21. GC63568 Glibornuride Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
  22. GC63482 Rimtuzalcap Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
  23. GC63367 Enflurane Enflurane 是一种挥发性麻醉剂,是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。
  24. GC63286 KCNQ2/3 activator-1 KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。
  25. GC63129 O-Nornuciferine O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱,是一种有效的 hERG 通道抑制剂。
  26. GC63001 Halothane Halothane 减弱内皮依赖性舒张作用。
  27. GC62163 VU041 VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
  28. GC61960 ASP2905 ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。
  29. GC61797 L-Palmitoylcarnitine TFA L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性,而不影响单通道电导。
  30. GC61534 Charybdotoxin TFA CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽,可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。
  31. GC50702 GoSlo SR 5-69 GoSlo SR 5-69 是一种有效的大电导 Ca2+- 激活 K+ (BK) 通道激活剂,EC50 为 251 nM。
  32. GC50664 TRPV3 74a TRPV3 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。
  33. GC50661 BeKm 1 BeKm 1 是一种 HERG(人类 ether-a-go-go 相关基因)阻断化合物。
  34. GC47751 Nateglinide-d5 那格列奈-d5 是氘标记的那格列奈。
  35. GC47260 Dofetilide-d4 Dofetilide-d4 (UK 68789 D4) 是一种氘标记的 Dofetilide。
  36. GC61379 VU0463271 quarterhydrate VU0463271quarterhydrate是神经特异性氯钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效抑制剂,其IC50值为61nM。
  37. GC61288 Spadin TFA SpadinTFA是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断TREK-1(KCNK2或K2P2.1)通道的活性。SpadinTFA与TREK-1特异性结合,亲和力为10nM。SpadinTFA是一种有效的抗抑郁药。
  38. GC61251 Rosuvastatin D3 RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流,IC50为195nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。
  39. GC61250 Ropivacaine Ropivacaine是一种有效的钠通道(sodiumchannel)阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine通过可逆地抑制钠离子内流(sodiumioninflux)从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine也是一种K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂,在COS-7细胞膜上的IC50值为402.7μM。Ropivacaine用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
  40. GC61066 Minoxidil sulfate Minoxidilsulfate是一种有效的ATP敏感的K+通道(K+channel)激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidilsulfate被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
  41. GC60750 Dehydrosoyasaponin I DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。
  42. GC60718 Cloperastine hydrochloride Cloperastinehydrochloride抑制hERGK+电流,IC50为27nM,这种作用具有浓度依赖性。
  43. GC60545 A2793 A2793是有效的TWIK相关酸敏感K+通道1(TASK-1)的抑制剂,其IC50值为6.8μM。
  44. GC60455 2,2,2-Trichloroethanol 2,2,2-Trichloroethanol是镇静催眠药水合氯醛的活性形式,是非经典的K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
  45. GC60198 IK1 inhibitor PA-6 IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物,是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂,人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达,诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
  46. GC60029 5-Hydroxydecanoate sodium 5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
  47. GC39843 Ropivacaine mesylate Ropivacaine mesylate 是一种氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
  48. GC39648 H3B-120 H3B-120 是一种高选择性,竞争性和变构的氨基甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 抑制剂,IC50 为 1.5 μM,Ki 为 1.4 μM。H3B-120 具有抗癌活性。
  49. GC39553 KCC2 blocker 1 KCC2 blocker 1 是一种口服有效的,选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂,IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯,具有抗癫痫作用。
  50. GC39459 VU0810464 VU0810464 是有效的,选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价,并且具有脑部渗透性。
  51. GC39415 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。

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