Potassium Channel(钾离子通道)
Potassium channels are voltage-gated ion channels that selectively permeate potassium ion through the excitable membrane. It regulates the release of neurotransmitters, insulin secretion, smooth muscle contraction and heart rate etc.
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GC70136
VU6036720 hydrochloride
VU6036720 hydrochloride 是一种有效且特异性的 Kir4.1/5.1 体外抑制剂。VU6036720 hydrochloride 可以抑制 Kir4.1/5.1 通道,IC50 值为 0.24 μM。VU6036720 hydrochloride 可用于脑和肾脏的研究。
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GC69992
TASK-1-IN-1
TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂,IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低,并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。
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GC69820
RL648_81
RL648_81 是一种特异性的 KQT 样亚家族 2/3 (KCNQ2/3) 激活剂,EC50 为 190 nM。RL648_81 有效地将 KCNQ2/3 通道的 V1/2 转移到超极化电位,而对 KCNQ4 或 KCNQ5 没作用。RL648_81 具有与神经元过度兴奋相关的神经系统疾病潜力的研究。
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GC69343
KV2 channel inhibitor-1
KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上,并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
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GC69245
HUP30
HUP30 是一种血管扩张剂。HUP30 刺激可溶性鸟苷酸环化酶的产生,激活 K+ 通道,并阻断细胞外 Ca2+ 流入。
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GC69129
Foslevcromakalim
Foslevcromakalim (QLS-101 ) 是一种 ATP 敏感的钾通道开启剂。Foslevcromakalim 是用于降眼压作用的前体。
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GC68816
Budiodarone tartrate
Budiodarone (ATI-2042) tartrate 是 Amiodarone 的化学类似物,具有平衡的、多种心脏离子通道 (potassium, sodium and calcium channels) 抑制活性。Budiodarone tartrate 是一种抗心律失常剂。
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GC67747
Dalazatide TFA
Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病,如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。
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GC66836
Dimethyl L-glutamate
Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物,可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。
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GC66240
Lei-Dab7 TFA
Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.
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GC65416
Flecainide
Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.
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GC65280
RU-TRAAK-2
RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
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GC65231
N-Bromoacetamide
N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
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GC65150
Flecainide hydrochloride
Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
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GC65125
VU0529331
VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂,在 HEK293 细胞中,对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM,同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
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GC65006
JNc-440
JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张,具有降压作用。
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GC64965
ICA-105665
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
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GC64925
Cibenzoline
Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂,直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG,与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
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GC64863
Dendrotoxin K
Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。
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GC64806
HN37
HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物,其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
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GC64719
KCNQ1 activator-1
KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
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GC64448
Guanfu base A
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
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GC64418
GAL-021 sulfate
A BKCa channel blocker
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GC64326
Hydrochlorothiazid-d2
Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
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GC64274
AZD-5672
AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
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GC63928
Iptakalim hydrochloride
Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
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GC63830
Pinacidil
A potassium channel opener
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GC63568
Glibornuride
Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
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GC63482
Rimtuzalcap
Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的,选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究,包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
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GC63367
Enflurane
Enflurane 是一种挥发性麻醉剂,是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。
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GC63286
KCNQ2/3 activator-1
KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1,化合物 A)。
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GC63129
O-Nornuciferine
O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱,是一种有效的 hERG 通道抑制剂。
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GC63001
Halothane
Halothane (Narcotane) is a general inhalation anesthetic used for induction and maintenance of general anesthesia.
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GC62163
VU041
VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂,IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM),对哺乳动物 Kir1.1,Kir4.1,Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
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GC61960
ASP2905
ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。
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GC61797
L-Palmitoylcarnitine TFA
L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物,在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性,而不影响单通道电导。
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GC61534
Charybdotoxin TFA
CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽,可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。
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GC50702
GoSlo SR 5-69
GoSlo SR 5-69 是一种有效的大电导 Ca2+- 激活 K+ (BK) 通道激活剂,EC50 为 251 nM。
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GC50664
TRPV3 74a
TRPV3 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。
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GC50661
BeKm 1
BeKm 1 是一种 HERG(人类 ether-a-go-go 相关基因)阻断化合物。
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GC47751
Nateglinide-d5
An internal standard for the quantification of nateglinide
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GC47260
Dofetilide-d4
An internal standard for the quantification of dofetilide
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GC61379
VU0463271 quarterhydrate
VU0463271quarterhydrate是神经特异性氯钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效抑制剂,其IC50值为61nM。
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GC61288
Spadin TFA
SpadinTFA是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽,能够阻断TREK-1(KCNK2或K2P2.1)通道的活性。SpadinTFA与TREK-1特异性结合,亲和力为10nM。SpadinTFA是一种有效的抗抑郁药。
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GC61251
Rosuvastatin D3
RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流,IC50为195nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。
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GC61250
Ropivacaine
Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics.
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GC61066
Minoxidil sulfate
Minoxidil (U-58838) is a potent direct-acting peripheral vasodilator that reduces peripheral resistance and produces a fall in blood pressure.
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GC60750
Dehydrosoyasaponin I
DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I),一种三萜糖苷,是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。
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GC60718
Cloperastine hydrochloride
Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
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GC60545
A2793
A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK.