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Potassium Channel(钾离子通道)

Potassium channels are voltage-gated ion channels that selectively permeate potassium ion through the excitable membrane. It regulates the release of neurotransmitters, insulin secretion, smooth muscle contraction and heart rate etc.

Products for  Potassium Channel

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC60455 2,2,2-Trichloroethanol 2,2,2-Trichloroethanol是镇静催眠药水合氯醛的活性形式，是非经典的K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
  3. GC60198 IK1 inhibitor PA-6 IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物，是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达，诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
  4. GC60029 5-Hydroxydecanoate sodium 5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物，并具有抗氧化活性。
  5. GC39843 Ropivacaine mesylate Ropivacaine mesylate 是一种氨基酰胺化合物，有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂，在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
  6. GC39648 H3B-120 H3B-120 is a competitive, selective and allosteric inhibitor of carbamoyl phosphate synthetase 1 (CPS1) with IC50 of 1.5 μM and Ki of 1.4 μM. H3B-120 exhibits anti-tumor activity.
  7. GC39553 KCC2 blocker 1 KCC2 blocker 1 是一种口服有效的，选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂，IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯，具有抗癫痫作用。
  8. GC39459 VU0810464 VU0810464 是有效的，选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性。
  9. GC39415 OR-1896 OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
  10. GC39335 A2764 dihydrochloride An inhibitor of K2P18.1/TRESK
  11. GC50632 A 1899 Potent K2P3.1 (TASK-1) and K2P9.1 (TASK-3) blocker
  12. GC50596 ML 418 ML 418 是第一个有效的、选择性的和 CNS 穿透性的 Kir7.1 钾通道 (IC50, 310 nM) 阻断剂，它也有效地抑制 Kir6.2/SUR1，并且表现出优于其他 Kir 通道的选择性。
  13. GC50547 GI 530159 GI 530159 是 TREK1 和 TREK2 钾通道的选择性开放剂。
  14. GC50471 AP 14145 hydrochloride KCa2 channel negative allosteric modulator
  15. GC50334 AMP PNP

    AMP PNP (Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium) 是一种不可水解的 ATP 类似物，可抑制 KATP 通道。
  16. GC50231 Guangxitoxin 1E Guanxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。
  17. GC50207 Lei-Dab 7

    Lei-Dab 7 是一种有效的选择性 SK2 (KCa2.2) 通道阻滞剂，Kd 为 3.8 nM。
  18. GC50198 Topiramate - d12 An internal standard for the quantification of topiramate
  19. GC50147 PK-THPP An inhibitor of K2P9.1/TASK-3
  20. GC50127 CLP 257 A KCC2 cotransporter activator
  21. GC50095 QO 58 QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。
  22. GC39260 OR-1855 OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
  23. GC46189 NS 8593 (hydrochloride) An inhibitory gating modifier of KCa2/SK channels
  24. GC39053 Saikogenin D Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ，具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放，Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
  25. GC39006 Oxypeucedanin Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂，可抑制 hKv1.5 通道电流，IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD)，是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
  26. GC38952 Tifenazoxide Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的，口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 KATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用，可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放，并对葡萄糖稳态具有有益作用。
  27. GC38826 NS19504 NS19504 是一种 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (BK channel) 激活剂 (EC50=11.0 µM)，对膀胱平滑肌自发性相位收缩具有松弛作用。
  28. GC45893 Sotalol-d6 (hydrochloride) An internal standard for the quantification of sotalol
  29. GC45675 ML335 An activator of K2P2.1/TREK1 and K2P10.1/TREK2
  30. GC38557 Apamin TFA Apamin TFA (Apamine TFA) 是在蜂毒素中发现的一种 18 个氨基酸的肽类神经毒素，是一种 Ca2+ 激活的 K+ (SK) 通道的特异性和选择性的阻断剂，具有抗炎和抗纤维化的作用。
  31. GC38555 ML67-33 ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1)，在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。
  32. GC38537 Lidoflazine Lidoflazine 是 HERG K+ 通道的高亲和力阻滞剂。Lidoflazine 也是一种抗心绞痛的钙通道阻滞剂，具有延长 QT 间期和发生室性心律失常的重大风险。
  33. GC38391 Tipepidine hydrochloride Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种非麻醉性镇咳药，具有抗抑郁样作用。
  34. GC38223 Dihydroberberine Dihydroberberine, a hydrogenated derivative of Berberine (BBR), exerts anti-inflammatory effect via dual modulation of NF-κB and MAPK signaling pathways.
  35. GC38200 NS13001 NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 有望作为治疗脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和可能的其他小脑共济失调的潜在治疗剂。
  36. GC38048 Sigma-1 receptor antagonist 3 Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 用于治疗神经性疼痛。
  37. GC45573 Talatisamine A diterpene alkaloid with diverse biological activities
  38. GC45564 Sematilide (hydrochloride) A class III antiarrhythmic agent
  39. GC37930 VU591 VU591 是一种强效的、选择性的肾外髓钾通道 (ROMK 或Kir1.1) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.24 μM。
  40. GC37927 VU 0240551 A KCC2 cotransporter inhibitor
  41. GC37897 Vernakalant Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) is a novel, frequency-dependent Na+ channel and early activating K+ channel blocker that selectively prolongs the atrial refractory period.
  42. GC37628 Senicapoc An inhibitor of IKCa1/KCa3.1 channels
  43. GC37062 Quinidine hydrochloride monohydrate An antiarrhythmic agent
  44. GC36849 PAP-1 An inhibitor of Kv1.3 channels
  45. GC36629 ML365 A TASK-1 potassium channel blocker
  46. GC36618 Mitiglinide calcium hydrate Mitiglinide Calcium (KAD-1229) is a blood glucose-lowering drugs, stimulating insulin secretion by closing the ATP-sensitive K+ channels in pancreatic beta-cells.
  47. GC36408 Kv3 modulator 4 Kv3 modulator 4 是一种 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂，详细信息请参考专利 WO2018020263A1，Cyclobutyl structure。
  48. GC36407 Kv3 modulator 3 Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂，具有镇痛活性，用于预防或治疗疼痛，详细信息请参考专利 WO2017098254A1，化合物 4。
  49. GC36406 Kv3 modulator 2 Kv3 modulator 2 (formula (I)) 是一种有效的 Kv3 channels 调节剂，具有止疼活性，用于相关疾病的预防以及治疗，详细信息请参考专利 WO2018109484A1，化合物 formula (I)。
  50. GC36405 Kv3 modulator 1 Kv3 modulator 1 是一种 Kv3 电压门控钾通道调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2018020263A1 中的化合物 X。Kv3 modulator 1 可用于治疗炎性疼痛。
  51. GC36060 Flupirtine An activator of Kv7 channels

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