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Metabolism(代谢)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67661 S-2E S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用,可用于家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症的研究。
  3. GC67211 BAPTA tetrapotassium BAPTA tetrapotassium 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂,对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA tetrapotassium 被广泛用作细胞内缓冲液,用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C) 的活性,与其钙离子螯合特性无关。
  4. GC66645 L-Adenosine L-Adenosine 是一种代谢稳定的对映异构体类似物,也是一种潜在的探针。L-Adenosine 具有弱抑制性腺苷脱氨酶 (ADA) 活性,Ki 值为 385 μM。L-Adenosine 可用于腺苷摄取和积累的研究。
  5. GC66450 sEH inhibitor-7 sEH inhibitor-7 (compound c-2) 是一种可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂,IC50 分别为 0.15 μM (mouse sEH)和6.2 μM (human sEH)。可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 在调节血压和炎症的内源性化学介质的代谢中起着重要作用。
  6. GC66360 Girentuximab Girentuximab (G250) 是一种嵌合单克隆抗体,可与碳酸酐酶 IX (CAIX) 结合,碳酸酐酶 IX 是一种在透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中广泛表达的细胞表面糖蛋白。
  7. GC66197 α-?Terpinyl acetate α-Terpinyl acetate 是从 Laurus nobilis L. 精油中分离出的一种单萜酯。α-Terpinyl acetate 是竞争性的 P450 2B6 底物,与其活性部位结合的 Kd 值为 5.4 ?μM 。
  8. GC66059 YZ129 YZ129 是 HSP90-磷酸酶-NFAT 通路的抑制剂,可抗胶质母细胞瘤,直接与 热休克蛋白 (HSP90) 结合,对NFAT核易位的 IC50 值为820 nM。YZ129 在 G2/M 期诱导GBM细胞周期阻滞,促进细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增值和迁移。
  9. GC66042 Enpp-1-IN-14 ENPP1-IN-2 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂,对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。ENPP1-IN-2 具有抗肿瘤活性。
  10. GC66029 hCAI/II-IN-6 hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
  11. GC66015 IHVR-11029 IHVR-11029 是ER α-glucosidases 的抑制剂,其 EC50 值为0.09 μM。
  12. GC66005 CVT-11127 CVT-11127 是一种有效的 SCD 抑制剂。CVT-11127 诱导细胞凋亡 apoposis 并将细胞周期阻滞在 G1/S 期。 CVT-11127具有肺癌研究潜力。
  13. GC65925 TDP1 Inhibitor-1 TDP1 Inhibitor-1 是一种酪酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP1) 有效抑制剂,IC50 值为 7 μM。
  14. GC65912 Asundexian Asundexian (BAY 2433334) 是一种口服活性凝血因子 FXIa 抑制剂。Asundexian 直接、有效、可逆地结合 FXIa 的活性位点,从而抑制其活性。Asundexian 抑制缓冲液中的人 FXIa 的 IC50 为 1 nM。
  15. GC65911 Irsenontrine Irsenontrine (E2027) 是一种具有口服活性和选择性的磷酸二酯酶 9 (PDE9) 抑制剂。Irsenontrine (E2027) 可用于神经系统疾病的研究。
  16. GC65895 IDO1-IN-19 IDO1-IN-19 (Compound 17) 是一种有效的 IDO1 抑制剂。IDO1-IN-19 具有研究癌症疾病的潜力。
  17. GC65612 Acetazolamide sodium Acetazolamide sodium 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂,对 hCA IX 的 IC50 为 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血压和抗淋球菌活性。
  18. GC52194 Dimethylamino Parthenolide An inhibitor of NF-κB
  19. GC52190 Imidazole Ketone Erastin A ferroptosis inducer
  20. GC52189 Nomegestrol Nomegestrol 是一种有效的口服孕激素,作为选择性全孕酮受体激动剂,对大鼠子宫孕酮受体的 Kd 为 5.44 nM,具有中等的抗雄激素活性和强的抗雌激素活性。
  21. GC52170 2-Nitroamino-2-imidazoline An intermediate in the synthesis of imidacloprid
  22. GC52164 Cu-ATSP Cu-ATSP 是一种有效的铁死亡细胞死亡抑制剂,其效力几乎是 CuATSM 的 20 倍。
  23. GC52159 N-methyl Tyramine (hydrochloride) A phenethylamine alkaloid with antilipolytic activity
  24. GC52149 306-O12B A cationic lipidoid
  25. GC52139 NG-497 An ATGL inhibitor
  26. GC52138 Pantoic Acid An intermediate in the biosynthesis of D-pantothenic acid
  27. GC52132 N-desmethyl Diltiazem (hydrochloride) An active metabolite of diltiazem
  28. GC52129 3-Amino-5-hydroxybenzoic Acid A biosynthetic precursor to ansamycin antibiotics
  29. GC52126 8-chloro Caffeine A derivative of caffeine
  30. GC52125 T-1095 T-1095 是一种选择性和口服活性的 Na+-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂,对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 分别为 22.8 μM 和 2.3 μM。
  31. GC65595 3-Nitrocoumarin 3-Nitrocoumarin (3-NC) 是一个有效的、磷脂酶 C-γ (PLC-γ) 的选择性抑制剂。
  32. GC65549 Indisulam Indisulam (E 7070) 是一种碳酸酐酶抑制剂,具有抗癌活性。Indisulam (E 7070) 是细胞周期 G1 期的靶向化合物。Indisulam (E 7070) 通过抑制 CDK2 和周期蛋白 E 的激活,引起 G1/S 转化被阻滞。Indisulam (E 7070) 通过募集 DCAF15 诱导 RBM39 降解来靶向剪接。
  33. GC65517 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 4-(Trifluoromethyl)umbelliferone 是大鼠肝细胞色素 P450 酶的荧光探针底物。
  34. GC65499 IDO1/2-IN-1 hydrochloride IDO1/2-IN-1 hydrochloride 是第一个有效的 IDO1/IDO2 双重抑制剂,对 IDO1 和 IDO2 的 IC50 分别为 28 nM 和 144 nM。IDO1/2-IN-1 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。具有口服活性。
  35. GC65426 CM-675 CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于阿尔兹海默症的研究。
  36. GC65414 2-(Tetradecylthio)acetic acid 2-Tetradecylthio acetic acid 是一种泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (pan-PPAR) 激活剂。2-Tetradecylthio acetic acid 诱导低血脂。2-Tetradecylthio acetic acid 可降低啮齿动物的血浆脂质并增强肝脏脂肪酸氧化。2-Tetradecylthio acetic acid 增加参与脂肪酸摄取、活化、积累和氧化的基因的表达。
  37. GC65409 7-Methylcoumarin 7-Methylcoumarin 是一种香豆素,具有很强的保肝活性和强效抗氧化作用。
  38. GC65360 PDE10-IN-5 PDE10-IN-5 是一种磷酸二酯酶 10 (PDE 10) 抑制剂,可用于某些中枢神经系统疾病的研究。
  39. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  40. GC65335 PTC299 PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
  41. GC65318 BOLD-100 BOLD-100 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy) 之间复杂的相互作用。
  42. GC65302 SDZ-MKS 492 SDZ-MKS 492 (MKS 492) 一种选择性的环状 GMP 抑制的磷酸二酯酶 (III 型 PDE) 抑制剂。SDZ-MKS 492 抑制豚鼠和大鼠中抗原或血小板活化因子 (PAF) 诱导的支气管收缩和过敏反应。
  43. GC65260 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  44. GC65258 PDE10A-IN-2 hydrochloride PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性,并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
  45. GC65246 Deltasonamide 2 Deltasonamide 2 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值约为 385 pM。
  46. GC65173 FCPR03 FCPR03 是一种有效的选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4 催化域,PDE4B1 和 PDE4D7,IC50 值分别为 60 nM,31 nM 和 47 nM。FCPR03 对 PDE4 的选择性比其他 PDE (PDE1-3 和 PDE5-11) 至少高 2100 倍。FCPR03 具有抗炎,神经保护和抗抑郁样作用。
  47. GC65163 Ardisiacrispin B Ardisiacrispin B在多因素耐药癌细胞中显示细胞毒性作用,通过铁中毒和凋亡细胞死亡。
  48. GC65095 L-Glutamic acid-d5 L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  49. GC65088 Atovaquone-d5 Atovaquone-d5 (Atavaquone-d5) 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite's mitochondrial cytochrome bc1) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
  50. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  51. GC65068 L-Glutamine 15N L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

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