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TRP Channel(瞬时受体电位离子通道)

TRP (transient receptor potential) channels are a family of cation channels that sense various external and celluar signals such as mechanical stress, temperature, cellular messengers and exogenous chemicals. It is implicated in vascular tone , neurological disorders, kidney diseases, hypomagnesemia and hypocalcemia etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70067 TRPV1 antagonist 3 TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。
  3. GC70066 TRPC6-IN-3 TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。
  4. GC69928 SOR-C13 TFA SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
  5. GC69508 MSP-3 MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂，EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。
  6. GC69478 ML-SA5 ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。
  7. GC69450 Mesendogen Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。
  8. GC69317 JNJ-28583113 JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
  9. GC68735 BAY-390 BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。
  10. GC68080 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂，可作为研究疼痛信号的药理学工具。
  11. GC68002 TRPM4-IN-2 TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
  12. GC67924 Dihydrocapsiate Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。
  13. GC67784 ML-SI3 ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。
  14. GC67739 D-erythro-Sphingosine hydrochloride D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein) 去磷酸化。
  15. GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM)，用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。
  16. GC66016 Evifacotrep Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162，化合物 100)，可用于神经系统疾病的研究。
  17. GC65611 AMG 333 A TRPM8 antagonist
  18. GC65536 TRPV4 agonist-1 TRPV4 agonist-1 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。
  19. GC65211 Umbellulone Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中，Umbellulone 刺激 TRPA1通道，并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
  20. GC65106 Pregnenolone-d4-1 Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  21. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张，具有降压作用。
  22. GC64852 Tivanisiran Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA，可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1。
  23. GC64573 PF-04745637 PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂，对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
  24. GC64459 Englerin A Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  25. GC64086 TRPM8 antagonist 3 TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。
  26. GC64062 (1R,2R)-ML-SI3

    (1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂，也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。
  27. GC63249 Vanilloid receptor antagonist 1 Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂，详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。
  28. GC63244 TRPV4 agonist-1 free base TRPV4 agonist-1 free base 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。
  29. GC62179 Cyclic ADP-ribose An endogenous Ca2+ mobilizer
  30. GC61792 Cyclic ADP-ribose ammonium An endogenous Ca2+ mobilizer
  31. GC19729 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 代谢物。
  32. GC50670 D-GsMTx4 TRPC1/6 and Piezo2 inhibitor
  33. GC50667 SET 2 TRPV2 (transient receptor potential vanilloid type 2) antagonist (IC50 = 0
  34. GC60542 8-Gingerol A natural TRPV1 agonist
  35. GC50641 IA-Alkyne IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 激动剂，具有研究呼吸道感染的潜力。
  36. GC50640 OptoBI-1 OptoBI-1 是一种光致变色 TRPC3 激动剂，可作为一种光药理学工具来控制神经元放电。
  37. GC50617 BTD Selective TRPC5 activator
  38. GC50590 TRPC6-PAM-C20 TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调节剂 (PAM)。
  39. GC50557 CBA A TRPM4 inhibitor
  40. GC50475 AM 12 TRPC5 inhibitor
  41. GC50268 M 084 hydrochloride TRPC4/5 channel blocker; antidepressant and anxiolytic
  42. GC50261 A 425619 Potent TRPV1 antagonist
  43. GC50188 CIM 0216 A TRPM3 channel activator
  44. GC50115 ASP 7663 A TRPA1 agonist
  45. GC50058 AMG 21629 Potent and selective TRPV1 antagonist
  46. GC39198 GSK1702934A A TRPC3 and TRPC6 activator
  47. GC46199 PF-05105679 A TRPM8 antagonist
  48. GC39117 Methyl syringate Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester), a plant phenolic compound, is a specific and selective TRPA1 agonist.
  49. GC38726 1,4-Cineole 1,4-Cineole (Isocineole) is a widely distributed, natural, oxygenated monoterpene. 1,4-Cineole, present in eucalyptus oil, activates both human TRPM8 and human TRPA1.
  50. GC34489 BI-749327

    BI-749327是一种可口服利用的TRPC6拮抗剂，
  51. GC45907 RN-9893 (hydrochloride) A TRPV4 antagonist

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