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TRP Channel(瞬时受体电位离子通道)

TRP (transient receptor potential) channels are a family of cation channels that sense various external and celluar signals such as mechanical stress, temperature, cellular messengers and exogenous chemicals. It is implicated in vascular tone , neurological disorders, kidney diseases, hypomagnesemia and hypocalcemia etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM),用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。
  3. GC66016 Evifacotrep Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162,化合物 100),可用于神经系统疾病的研究。
  4. GC65611 AMG 333 AMG 333是有效,高选择性的 TRPM8 拮抗剂,IC50为13 nM。
  5. GC65536 TRPV4 agonist-1 TRPV4 agonist-1 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂,在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。
  6. GC65211 Umbellulone Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
  7. GC65106 Pregnenolone-d4-1 Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体,是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂,也可以弱激活 TRPM1 通道。
  8. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张,具有降压作用。
  9. GC64852 Tivanisiran Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA,可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1。
  10. GC64573 PF-04745637 PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂,对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
  11. GC64459 Englerin A Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  12. GC64086 TRPM8 antagonist 3 TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。
  13. GC64062 (1R,2R)-ML-SI3

    (1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂,也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。

  14. GC63249 Vanilloid receptor antagonist 1 Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂,详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。
  15. GC63244 TRPV4 agonist-1 free base TRPV4 agonist-1 free base 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂,在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。
  16. GC62179 Cyclic ADP-ribose Cyclic ADP-ribose (cADPR) 是一种有效的钙动员 (calcium mobilization) 第二信使,是通过 ADP-核糖基环化酶从 NAD+ 合成的。Cyclic ADP-ribose 主要通过 Ryanodine 受体介导的内质网释放以及通过 TRPM2 通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
  17. GC61792 Cyclic ADP-ribose ammonium CyclicADP-riboseammonium(cADPRammonium)是一种有效的钙动员(calciummobilization)第二信使,是通过ADP-核糖基环化酶从NAD+合成的。CyclicADP-riboseammonium主要通过Ryanodine受体介导的内质网释放以及通过TRPM2通道开放引起的细胞外流入来增加胞质钙。
  18. GC19729 Adenosine 5′-diphosphoribose sodium Adenosine 5'-diphosphoribose sodium (ADP ribose sodium) 是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 代谢物。
  19. GC50670 D-GsMTx4
  20. GC50667 SET 2
  21. GC60542 8-Gingerol 8-Gingerol来源于姜的根状茎(Z.officinale),具有口服活性,可激活TRPV1,EC50值为5.0µM。8-Gingerol抑制COX-2,还能抑制体外H.pylori的生长。
  22. GC50641 IA-Alkyne IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 激动剂,具有研究呼吸道感染的潜力。
  23. GC50640 OptoBI-1 OptoBI-1 是一种光致变色 TRPC3 激动剂,可作为一种光药理学工具来控制神经元放电。
  24. GC50617 BTD Selective TRPC5 activator
  25. GC50590 TRPC6-PAM-C20 TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调节剂 (PAM)。
  26. GC50557 CBA CBA (CBA) 是阳离子通道 TRPM4 的有效选择性抑制剂,IC50 为 1.5 μM.
  27. GC50475 AM 12 TRPC5 inhibitor
  28. GC50268 M 084 hydrochloride TRPC4/5 channel blocker; antidepressant and anxiolytic
  29. GC50261 A 425619 Potent TRPV1 antagonist
  30. GC50188 CIM 0216 CIM 0216 是一种合成的 TRPM3 配体,是一种有效的选择性 TRPM3 激动剂。
  31. GC50115 ASP 7663 ASP 7663 是一种具有口服活性和选择性的 TRPA1 激动剂。
  32. GC50058 AMG 21629 Potent and selective TRPV1 antagonist
  33. GC39198 GSK1702934A GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。
  34. GC46199 PF-05105679 PF-05105679 是一种具有口服活性的选择性 TRPM8 拮抗剂,IC50 为 103 nM。
  35. GC39117 Methyl syringate Methyl syringate 是水仙花蜜的一个化学标记物,是一种有效的细菌和真菌漆酶酚介质。Methyl syringate是TRPA1 的激动剂。
  36. GC38726 1,4-Cineole 1,4-Cineole 是一种天然的广泛分布的含氧单萜烯。1,4-Cineole 存在于桉树油中,可激活人 TRPM8 和 TRPA1。
  37. GC34489 BI-749327

    BI-749327是一种可口服利用的TRPC6拮抗剂,

  38. GC45907 RN-9893 (hydrochloride) A TRPV4 antagonist
  39. GC38501 GSK205 GSK205 是一种高效的,选择性的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 4.19 μM,可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
  40. GC38465 GsMTx4

    GsMTx4 是一种蜘蛛毒液肽,选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道(MSCs)。GsMTx4 是一种重要的药理学工具,用于鉴定兴奋性 MSCs 在正常生理学和病理学中的作用。GsMTx4 显着减弱膀胱机能亢进。

  41. GC37831 TRPM8 agonist WS-3 TRPM8 agonist WS-3 是 TRPM8 的激动剂,EC50 为 3.7 μM。
  42. GC37655 SN 2 SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。
  43. GC36627 ML204 hydrochloride ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的TRPC4通道的抑制剂,IC50是0.96 uM。
  44. GC36609 Mifamurtide

    Mifamurtide(CGP19835; MTP-PE)可作用于骨肉瘤。

  45. GC36277 Hydroxy-α-sanshool

    Hydroxy-α-sanshool 是从胡椒中分离到的烷基酰胺,为 TRPA1 的共价激动剂和 TRPV1 的非共价激动剂,EC50 值分别为 69 和 1.1 µM.

  46. GC35970 EIPA hydrochloride EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂,其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。
  47. GC35501 Beta-Eudesmol Beta-Eudesmol 是一种天然的含氧倍半萜烯,可活化 hTRPA1,EC50 值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 可通过 hTRPA1 增加食欲。
  48. GC35407 Asivatrep Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。
  49. GC35316 AMG2850 AMG2850 是一个有效的、有口服活性的TRPM8 的选择性拮抗剂。
  50. GC35222 ABT-239 ABT-239 是一种新颖的,高效的,非咪唑类的 H3R 拮抗剂,也是 TRPV1 的拮抗剂。
  51. GC35010 (Z)-Capsaicin (Z)-Capsaicin 是 capsaicin 的顺式异构体,为可口服的 TRPV1 激动剂,可用于神经性疼痛的研究。

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