JNJ-28583113
目录号 : GC69317JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
Cas No.:2765255-93-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
JNJ-28583113 is an TRPM2 antagonist with brain permeability. JNJ-28583113 inhibits TRPM2 blocked phosphorylation of GSK3α and β subunits. JNJ-28583113 protects cells from oxidative stress induced cell death. JNJ-28583113 also suppresses cytokine release in response to pro-inflammatory stimuli in microglia[1].
JNJ-28583113 分别抑制不同物种中的 TRPM2，抑例如黑猩猩 (IC50=100 nM)、大鼠 (IC50=25 nM) 和人 (IC50=126 nM)[1]。
JNJ-28583113 (3 nM、30 nM 和 1 μM；200 秒) 在 hTRPM2-HEK 诱导细胞中记录的 ADPR 诱导电流中表现出电物理特性[1]。
JNJ-28583113 (10 μM；1 小时）防止细胞因 H2O2 诱导的细胞死亡，最高处理条件为 1mM H2O2。JNJ-28583113 (10 μM；1 小时) 还保护 HeLa 细胞免受 H2O2 (10 μM；1 小时) 诱导的形态变化[1]。
Western Blot Analysis[1]
| Cell Line: | hTRPM2-HEK cells |
| Concentration: | 10 μM |
| Incubation Time: | 30 min |
| Result: | Recovered phosphorylation of GSK3α and β subunits which inhibited by H2O2 (300 μM; 10 min). |
JNJ-28583113 (10 mg/kg，2?ml/kg；sc；单剂量) 具有脑穿透性，在脑室中可达 400?ng/mL[1]。
| Animal Model: | Harlan Sprague Dawley Rats (400 g)[1] |
| Dosage: | 10 mg/kg, 2?mL/kg |
| Administration: | SC; sampled at 0.5, 2, or 6?h post dosing |
| Result: | Quickly metabolized in the plasma, while it showed high levels in plasma and low levels in the brain. |
[1]. Fourgeaud L, et al. Pharmacology of JNJ-28583113: A novel TRPM2 antagonist. Eur J Pharmacol. 2019 Jun 15;853:299-307.
| Cas No. | 2765255-93-2 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C19H21F3N2O2 | 分子量 | 366.38 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (272.94 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7294 mL | 13.647 mL | 27.2941 mL |
| 5 mM | 0.5459 mL | 2.7294 mL | 5.4588 mL |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3647 mL | 2.7294 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。