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Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64735 (S)-(-)-Levamisole (S)-(-)-Levamisole (Levamisole),一种驱虫剂,具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。
  3. GC64719 KCNQ1 activator-1 KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
  4. GC64691 RY796 RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
  5. GC64690 Opiranserin hydrochloride Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride,一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
  6. GC64678 K41498 TFA K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  7. GC64673 Etbicyphat Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
  8. GC64658 Bliretrigine Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。
  9. GC64650 TAK-653 TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物,在大鼠体内产生抗抑郁样作用,具有良好的安全性。
  10. GC64574 BZAD-01 BZAD-01 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂,Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。
  11. GC64573 PF-04745637 PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂,对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
  12. GC64568 DRB18 DRB18 is a pan-GLUT (glucose transporters) inhibitor that inhibits growth and proliferation in several different cancer types with IC50 high nM range.
  13. GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
  14. GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6 γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质,能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。
  15. GC64459 Englerin A Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂,EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
  16. GC64448 Guanfu base A Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
  17. GC64418 GAL-021 sulfate A BKCa channel blocker
  18. GC64394 Flupyrimin Flupyrimin 是昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂。
  19. GC49866 Desmethyl Carvedilol An active metabolite of carvedilol
  20. GC49820 10,11-dihydro-10,11-dihydroxy Carbamazepine A metabolite of carbamazepine and oxcarbazepine
  21. GC64358 Olacaftor Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US9782408。
  22. GC64352 L-Glutamic acid-15N L-Glutamic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  23. GC64326 Hydrochlorothiazid-d2 Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药,可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能,减少纤维化并具有降压作用。
  24. GC64311 SERCA2a activator 1 SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用,增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。
  25. GC64299 Diltiazem-d3 hydrochloride Diltiazem-d3 hydrochloride 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
  26. GC64290 L-Phenylalanine-d8 L-Phenylalanine-d8 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  27. GC64288 EAAT2 activator 1 EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白,具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
  28. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物,抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
  29. GC64249 Glycine-15N Glycine-15N 是一种 15N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  30. GC64245 Glycine-13C2 Glycine-13C2 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质,同时也是 glutamate 的一种联合激动剂,有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  31. GC64244 CX 717 CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍(ADHD)的研究。
  32. GC64206 GDC-0310 GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
  33. GC64148 L-Phenylalanine-15N L-Phenylalanine-15N ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N) 是一种 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Pheny
  34. GC64133 NS-102 NS-102 是一种选择性红藻氨酸 (GluK2) 受体拮抗剂。NS-102 是一种有效的 GluR6/7 受体拮抗剂。
  35. GC64121 Dirocaftor Dirocaftor (PTI-808) 是一种 CFTR 增效剂,通过打开氯离子通道来增强 CFTR 蛋白的功能。Dirocaftor 可用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
  36. GC64113 Lamotrigine-13C3,d3 Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
  37. GC64086 TRPM8 antagonist 3 TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂,其 IC50 值为 11 nM。
  38. GC64072 NBI-921352 NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂,专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变,而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。
  39. GC64070 Omeprazole-d3-1 An internal standard for the quantification of omeprazole
  40. GC64064 Bradanicline Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
  41. GC64062 (1R,2R)-ML-SI3

    (1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂,也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。

  42. GC64014 KL-11743 KL-11743 is a potent glucose-competitive inhibitor of the class I glucose transporters with IC50s of 115, 137 and 90 nM for GLUT1, GLUT2, and GLUT3.
  43. GC64004 JTV-519 hemifumarate JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂,具有抗心律失常作用。
  44. GC63996 Lu AF27139 Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
  45. GC63982 L-Phenylalanine-d5 L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  46. GC63976 Cavosonstat Cavosonstat (N91115) 是一种具有口服活性的 S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂。Cavosonstat 是一种 CFTR 稳定剂,可用于囊性纤维化研究。
  47. GC63967 Cycleanine An alkaloid with anticancer and antimalarial activities
  48. GC63954 KM91104 KM 91104 is a cell-permeable inhibitor of V-ATPase that specifically targets the interaction between V-ATPase subunit a3 and subunit B2.
  49. GC63950 Homocarnosine TFA A dipeptide
  50. GC63940 (-)-Denudatin B (-)-Denudatin B 具有抗血小板作用,通过电压门控和受体调控的Ca2+通道抑制Ca2+内流,从而放松血管平滑肌。(-)-Denudatin B 通过抑制胶原蛋白和凝血酶诱导的磷酸肌苷分解,在高浓度下具有非特异性的抗血小板作用。
  51. GC63928 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物,是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂,也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。

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