Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

Cat.No. 产品名称 Information

GC68476 (S)-Nicardipine

(S)-YC-93 free base

(S)-Nicardipine ((S)-YC-93 free base) 是 Nicardipine 的低活性的 S 型对映异构体。Nicardipine 是一种钙通道 (Calcium Channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。Nicardipine 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。

GC68475 (R)-Nicardipine

(R)-YC-93 free base

(R)-Nicardipine ((R)-YC-93 free base) 是 Nicardipine 的低活性的 R 型对映异构体。Nicardipine 是一种钙通道 (Calcium Channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。 Nicardipine 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。

GC68438 AMPA receptor modulator-3 AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。

GC68425 Ranolazine-d3

雷诺嗪 d3

Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

GC68397 Galicaftor

ABBV-2222; GLPG-2222

Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的，具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂，可用于囊性纤维化的研究。

GC68282 CFTR corrector 8 CFTR corrector 8 是一种有效的 CFTR 调制器。CFTR 可用于囊性纤维化的研究。

GC68080 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂，可作为研究疼痛信号的药理学工具。

GC68015 NJH-2-057 NJH-2-057 是一种去泛素酶 OTUB1 共价配体连接 lumacaftor 的结合物, 在细胞中稳定突变的 CFTR 蛋白。

GC68011 PF-06761281 PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂，对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。

GC68002 TRPM4-IN-2

NBA

TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。

GC67996 TPA-023B TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。

GC67949 GNE-0439 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。

GC67939 CFTR corrector 4 CFTR corrector 4，化合物 13，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体，是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，有潜力用于囊性纤维化的研究。

GC67925 Crinecerfont hydrochloride

SSR-125543 hydrochloride; SSR-125543A

Crinecerfont (SSR-125543) hydrochloride 是一种有效的，口服活性，非肽 CRF1 receptor 拮抗剂。Crinecerfont 可用于先天性肾上腺增生 (CAH) 研究。

GC67924 Dihydrocapsiate Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。

GC67922 Zelquistinel

AGN-241751; GATE-251

Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体部分激动剂，用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。

GC67920 WS-898 WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。

GC67895 EVT-401

P2X7 receptor antagonist-1

EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。

GC67871 SSR504734 SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1，rGlyT1，mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。

GC67799 PF-05198007 PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。

GC67789 SRI-37240 SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中，SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时，SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。

GC67784 ML-SI3 ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。

GC67767 (R)-Olacaftor

(R)-VX-440

(R)-Olacaftor ((R)-VX-440) 是一种囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR) 调节剂。(R)-Olacaftor 对囊性纤维化 (CF) 的研究具有较好的潜力。

GC67747 Dalazatide TFA

ShK-186 TFA

Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病，如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。

GC67739 D-erythro-Sphingosine hydrochloride

Erythrosphingosine hydrochloride; erythro-C18-Sphingosine hydrochloride; trans-4-Sphingenine hydrochloride

D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein) 去磷酸化。

GC52503 FTase Inhibitor II (trifluoroacetate salt)

Farnesyltransferase Inhibitor II, FTI-II

A potent, selective inhibitor of farnesyltransferase

GC52466 ICR-1 (potassium salt)

ION Calcium Red-1

A cell-impermeable fluorescent calcium indicator

GC52465 ICR-1 AM

ION Calcium Red-1, ION Calcium Red-1 Acetoxymethyl ester

A cell-permeable fluorescent calcium indicator

GC52250 Mevalonate (lithium salt)

Mevalonic Acid, MVA, Pentanoic Acid

An intermediate in the mevalonate pathway

GC20108 Sevoflurane

七氟烷;Fluoromethyl

A halogenated ether with anesthetic properties

GC20107 Fendiline hydrochloride

盐酸芬他林

An L-type calcium channel blocker

GC66843 L-Homocysteic acid

L-HCA

L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸，可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50: 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性，可用于神经系统疾病的研究。

GC66836 Dimethyl L-glutamate

Dimethyl glutamate

Dimethyl L-glutamate (Dimethyl glutamate), 一种可透膜的谷氨酸类似物，可刺激葡萄糖诱导的胰岛素 (insulin) 释放。Dimethyl L-glutamate 抑制 KATP 通道的活性。Dimethyl L-glutamate 抑制 E. gracilis 生长并导致细胞异常分裂。Dimethyl L-glutamate 可用于糖尿病、葡萄糖转运、磷酸化和进一步代谢的研究。

GC66470 SW157765 SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。

GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM)，用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。

GC66419 (R)-Lercanidipine-d3 hydrochloride (R)-Lercanidipine D3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体，是一种高效的钙离子通道 (calcium channel) 阻断剂。

GC66255 (E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid

TMCA

(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力，其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。

GC66240 Lei-Dab7 TFA Lei-Dab7 TFA is a high affinity, selective KCa2.2 (SK2) channel blocker (Kd=3.8 nM). Lei-Dab7 TFA exhibits >200-fold selectivity for KCa2.2 over KCa2.1, KCa2.3, KCa3.1, Kv and Kir2.1. Lei-Dab7 TFA increases theta-burst responses and increases LTP in rat hippocampal slices in vitro.

GC66073 Flupyradifurone

氟吡呋喃酮

Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂，可干扰害虫中枢神经系统的信号转导，可用作杀虫剂。

GC66038 PF-06649298 PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。

GC66016 Evifacotrep Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162，化合物 100)，可用于神经系统疾病的研究。

GC65999 piCRAC-1 piCRAC-1 是一种有效的、光诱导型钙释放激活钙通道 (CRAC channel) 抑制剂。piCRAC-1 可缓解血小板减少和出血。

GC65959 CaV1.3 antagonist-1 CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV1.3 L 型钙通道拮抗剂，IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV1.3 LTCC 的抑制比 CaV1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物，具有用于帕金森病研究的潜力。