Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

Cat.No. 产品名称 Information

GC63472 Zastaprazan Zastaprazan 是一种 proton pump 抑制剂 (WO2018008929)。Zastaprazan 可用于胃肠道炎症或胃酸相关疾病的研究。

GC63444 Filapixant Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。

GC63422 Ruzinurad Ruzinurad 是一种高度选择性 URATl 抑制剂 (WO2020088641, 化合物 I)。Ruzinurad 可用于高尿酸血症的研究。

GC63367 Enflurane Enflurane 是一种挥发性麻醉剂，是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。

GC63353 Icenticaftor Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) is an oral potentiator of the cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) channel with EC50 of 79 nM and 497 nM for F508del CFTR and G551D CFTR in Fisher Rat Thyroid (FRT) cells.

GC63335 Omeprazole-13CD3 Omeprazole-13CD3 (H 16868-13CD3) 是一种 13C 标记和氘代标记 Omeprazole。Omeprazole (H 16868) 是一种质子泵 (proton pump) 抑制剂 (PPI)，有潜力用于胃肠道疾病的研究。Omeprazole 竞争性抑制 CYP2C19 活性，Ki 为 2 到 6 μM。Omeprazole 还抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌生长。Omeprazole 是中性鞘磷脂酶 (N-SMase) 的抑制剂(外泌体抑制剂)。

GC63321 (S)-(-)-Felodipine-d5 (S)-(-)-Felodipine-d5 是 (S)-(-)-Felodipine 的氘代物。(S)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。

GC63295 Ranolazine-d8 Ranolazine-d8 (CVT 303-d8) 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。

GC63286 KCNQ2/3 activator-1 KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1，化合物 A)。

GC63269 α-Conotoxin PIA TFA α-Conotoxin PIA TFA 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。

GC63265 Ziconotide acetate Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。

GC63261 XPC-6444 XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。

GC63259 VX-150 VX-150 (EOS-62073) is an orally bioavailable pro-drug that rapidly converts into its active moiety, which is a highly selective inhibitor of NaV1.8 relative to the other sodium channel subtypes (>400-fold).

GC63249 Vanilloid receptor antagonist 1 Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂，详细信息请参考专利 US8349852B2 中的compound B8。

GC63244 TRPV4 agonist-1 free base TRPV4 agonist-1 free base 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。

GC63234 TPC2-A1-P TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM)，它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比，TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力，可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。

GC63218 Tetrahydrodeoxycorticosterone Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。

GC63175 Roemerine An aporphine alkaloid with diverse biological activities

GC63146 Phenibut

An Analytical Reference Standard

GC63145 PF-06372865 PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。

GC63129 O-Nornuciferine O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱，是一种有效的 hERG 通道抑制剂。

GC63118 Norverapamil D7 hydrochloride Norverapamil D7 ((±)-Norverapamil D7) hydrochloride 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物，也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。

GC63112 N-Methyl-DL-aspartic acid O-N-Methyl-DL-aspartic acid 是谷氨酸类似物，是一种 NMDA receptor 激动剂，可用于神经疾病的研究。

GC63108 NHE3-IN-2 NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。

GC63094 nAChR agonist 1 nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

GC63063 Mebeverine hydrochloride Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent.

GC63062 MCT4-IN-1 MCT4-IN-1 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MCT4-IN-1 靶向与 MCT4 的胞质域。MCT4-IN-1 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MCT4-IN-1 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。

GC63041 Lesogaberan hydrochloride Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3H]GABA 结合位移测量，Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。

GC63014 Iclepertin Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。

GC63001 Halothane Halothane (Narcotane) is a general inhalation anesthetic used for induction and maintenance of general anesthesia.

GC62950 Eliapixant Eliapixant (BAY1817080) is a highly potent and selective P2X3 receptor antagonist with a mean IC50 of 8 nM.

GC62885 Caloxin 2A1 TFA Caloxin 2A1 TFA 是一种细胞外质膜 Ca2+-ATPase (PMCA) 肽抑制剂。Caloxin 2A1 TFA 不影响基础 Mg2+-ATPase 或 Na+-K+-ATPase。

GC62874 BPAM344 BPAM344 是红藻氨酸受体 (KAR) 亚基 GluK1b、GluK2a 和 GluK3a 的正变构调节剂 (PAM)。

GC62840 AMPA receptor modulator-2 AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂，对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。

GC62829 Afizagabar Afizagabar (S44819) 是一种首创的，有竞争性的，选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂，对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM，对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。

GC62823 Abeprazan Abeprazan (DWP14012) 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+，K+- ATPase，而无需酸激活。Abeprazan 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。

GC62746 (RS)-AMPA monohydrate (RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。