Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

N'-[(3-溴苯基)甲基]-N'-乙基乙烷-1,2-二胺

NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。

GC64508 γ-Aminobutyric acid-d6

4-氨基丁酸-2,2,3,3,4,4-D6,4-Aminobutyric acid-d6

γ-Aminobutyric acid-d6 (4-Aminobutyric acid-d6) 是 γ-Aminobutyric acid 的氘代物。γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

GC64459 Englerin A

恩格林A

Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。

GC64448 Guanfu base A

关附甲素

Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。

GC64418 GAL-021 sulfate A BK_Ca channel blocker

GC64394 Flupyrimin Flupyrimin（FLP）是一种具有三氟乙酰基药效团的新型杀虫剂，是昆虫烟碱乙酰胆碱受体（nAChR）的拮抗剂。

GC49866 Desmethyl Carvedilol

O-去甲卡维地洛

An active metabolite of carvedilol

GC49820 10,11-dihydro-10,11-dihydroxy Carbamazepine

奥卡西平杂质

A metabolite of carbamazepine and oxcarbazepine

GC64358 Olacaftor

VX-440

Olacaftor (VX-440) 是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂，来自专利US9782408。

GC64352 L-Glutamic acid-15N

L-谷氨酸 15N

L-Glutamic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。

GC64326 Hydrochlorothiazid-d2

氢氯噻嗪-D2,HCTZ-d2

Hydrochlorothiazid-d2 (HCTZ-d2) 是 Hydrochlorothiazide 的氘代物。Hydrochlorothiazide (HCTZ) 是一种口服有效的噻嗪类的利尿药，可抑制转化 TGF-β/Smad 信号通路。Hydrochlorothiazide 通过打开钙激活钾 (KCA) 通道具有直接的血管松弛作用。Hydrochlorothiazide 改善心脏功能，减少纤维化并具有降压作用。

GC64311 SERCA2a activator 1 SERCA2a activator 1 (Compound A) 是一种肌/内质网 Ca2+ 依赖性ATPase 2a (SERCA2a) 激活剂。SERCA2a activator 1 减弱了 phospholamban 抑制作用，增强了心脏的收缩和舒张功能。SERCA2a activator 1 可用于心力衰竭的研究。

GC64299 Diltiazem-d3 hydrochloride

盐酸地尔硫卓 d3 (盐酸盐)

Diltiazem-d3 hydrochloride 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂（缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂）。

GC64290 L-Phenylalanine-d8

氘代L-苯丙氨酸,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8

L-Phenylalanine-d8 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

GC64288 EAAT2 activator 1 EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白，具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。

GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

GC64249 Glycine-15N

甘氨酸 15N

Glycine-15N 是一种 15N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

GC64245 Glycine-13C2

甘氨酸 13C2

Glycine-13C2 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

GC64244 CX 717

苯并[C][1,2,5]恶二唑-5-基(吗啉)甲酮

CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍（ADHD）的研究。

GC64206 GDC-0310 GDC-0310是选择性酰基磺酰胺电压门控型钠离子通道1.7（Na_V1.7）抑制剂，IC₅₀值为0.6nM。

GC64148 L-Phenylalanine-15N

L-苯丙氨酸-15N,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N

L-Phenylalanine-15N ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N) 是一种 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Pheny

GC64133 NS-102 NS-102 是一种选择性红藻氨酸 (GluK2) 受体拮抗剂。NS-102 是一种有效的 GluR6/7 受体拮抗剂。

GC64121 Dirocaftor Dirocaftor (PTI-808) 是一种 CFTR 增效剂，通过打开氯离子通道来增强 CFTR 蛋白的功能。Dirocaftor 可用于囊性纤维化 (CF) 的研究。

GC64113 Lamotrigine-13C3,d3

拉莫三嗪-13C-D3,LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3

Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。

GC64086 TRPM8 antagonist 3 TRPM8 antagonist 3 是一种新型的 TRPM8 阻滞剂，其 IC50 值为 11 nM。

GC64072 NBI-921352 NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂，专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变，而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。

GC64070 Omeprazole-d3-1

奥美拉唑-D3,H 16868-d3-1

An internal standard for the quantification of omeprazole

GC64064 Bradanicline

TC-5619

Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。

GC64062 (1R,2R)-ML-SI3

(1R,2R)-ML-SI3 是 TRPML1 和 TRPML2 (IC50 值是 1.6 和 2.3 μM) 的有效抑制剂，也是TRPML3 的弱抑制剂 (IC50 12.5 μM)。

GC64014 KL-11743 KL-11743 is a potent glucose-competitive inhibitor of the class I glucose transporters with IC50s of 115, 137 and 90 nM for GLUT1, GLUT2, and GLUT3.

GC64004 JTV-519 hemifumarate

K201 hemifumarate

JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 hemifumarate (K201 hemifumarate) 是一种心脏保护剂，具有抗心律失常作用。

GC63996 Lu AF27139 Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。

GC63982 L-Phenylalanine-d5

L-苯丙氨酸-d5

L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。

GC63976 Cavosonstat

N91115

Cavosonstat (N91115) 是一种具有口服活性的 S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) 抑制剂。Cavosonstat 是一种 CFTR 稳定剂，可用于囊性纤维化研究。

GC63967 Cycleanine

轮环藤碱

An alkaloid with anticancer and antimalarial activities

GC63954 KM91104 KM 91104 is a cell-permeable inhibitor of V-ATPase that specifically targets the interaction between V-ATPase subunit a3 and subunit B2.

GC63950 Homocarnosine TFA

L-Homocarnosine TFA; γ-Aminobutyryl-L-histidine TFA

A dipeptide

GC63940 (-)-Denudatin B

(-)-白玉兰亭B,Denudatin B

(-)-Denudatin B 具有抗血小板作用，通过电压门控和受体调控的Ca2+通道抑制Ca2+内流，从而放松血管平滑肌。(-)-Denudatin B 通过抑制胶原蛋白和凝血酶诱导的磷酸肌苷分解，在高浓度下具有非特异性的抗血小板作用。

GC63928 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂，也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。

GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride

2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5 hydrochloride

DL-Phenylalanine-d5 (2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5) hydrochloride 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylala

GC63879 Arecaidine hydrochloride

盐酸槟榔次碱

Arecaidine hydrochloride, a constituent of the nut of Areca catechu, inhibits the uptake of GABA and beta-alanine, but not that of glycine.

GC63868 COG 133 TFA COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体，具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 TFA 也是 nAChR 拮抗剂，IC50 为 445 nM。

GC63838 GSK-1482160

(S)-(N)-2-氯-3-(三氟甲基)苄基)-1-甲基-5-氧吡咯烷-2-甲酰胺

GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。

GC63832 Strophanthidin

葡萄球菌素

Strophanthidin 是一种天然的心脏糖苷。Strophanthidin 0.1 和 1 nmol/L 增加 Na+/K+-ATPase 活性，1~100 μ mol/L 抑制 Na+/K+-ATPase 活性，而 Strophanthidin 10 和 100 nmol/L 对 Na+/K+-ATPase活性无影响。Strophanthidin 增加舒张期和收缩期胞内 Ca2+ 浓度。