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Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65536 TRPV4 agonist-1 TRPV4 agonist-1 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。
  3. GC65531 Hardwickiic acid

    (-)-Hardwikiic acid

     Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物，能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。
  4. GC65513 Radequinil

    AC-3933

     Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  5. GC65416 Flecainide

    氟卡尼

     Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.
  6. GC65406 T16A(inh)-C01 T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导，并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流，IC50 为 8.4 μM。
  7. GC65385 Ganoderenic acid B

    灵芝烯酸 B

     Ganoderenic acid B 是从 Ganoderma lucidum 中分离的一种三萜类化合物。Ganoderenic acid B 可有效逆转 ABCB1 介导的HepG2/ADM 细胞对 Doxorubicin 的耐药性。
  8. GC65377 Abeprazan hydrochloride

    DWP14012 hydrochloride; Fexuprazan hydrochloride

     Abeprazan (DWP14012) hydrochloride 是一种钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂。Abeprazan hydrochloride 通过可逆的钾竞争性离子结合抑制 H+，K+- ATPase，而无需酸激活。Abeprazan hydrochloride 是一种潜在的质子泵抑制剂，用于研究与酸相关的疾病。
  9. GC65362 URAT1 inhibitor 1 URAT1 inhibitor 1 (1g) 是尿酸转运体 1(URAT1) 的一种抑制剂，其抑制尿酸转运体 1 (URAT1) 的 IC50 值为的 32 nM。URAT1 inhibitor 1 有望用于高尿酸血症痛风的研究。
  10. GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
  11. GC65319 GlyT1 Inhibitor 1 GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂，抑制 rGlyT1， IC50 为 38 nM。
  12. GC65292 Lotilaner

    洛替拉纳

     Lotilaner 是一种杀寄生虫剂，为有效、非竞争性的昆虫 GABACl 受体拮抗剂，对果蝇 GABA 受体的 IC50 值为 23.84 nM。对家犬的 GABAA 无明显作用。
  13. GC65280 RU-TRAAK-2 RU-TRAAK-2 是一种完全可逆的 TRAAK 抑制剂。RU-TRAAK-2 对非 K2P 通道 (Kv1.2, Slo1, GIRK2) 没有活性。
  14. GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
  15. GC65248 Etripamil

    MSP-2017; (-)-MSP-2017

     Etripamil (MSP-2017) 是一种短效的、L-型 钙通道 拮抗剂，能用于阵发性室上性心动过速 (PSVT) 的研究。Etripamil (MSP-2017) 通过钙离子慢通道抑制钙离子内流，从而减缓房室结传导，延长房室结不应期。
  16. GC65231 N-Bromoacetamide

    N-溴代乙酰胺

     N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活，也能降低钾离子电流的快速失活。
  17. GC65211 Umbellulone Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中，Umbellulone 刺激 TRPA1通道，并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
  18. GC65184 YS-370 YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
  19. GC65183 P-gp inhibitor 1 P-gp inhibitor 1是一种新型的可逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性抑制剂。
  20. GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  21. GC65125 VU0529331 VU0529331 是一种适度选择性的不含 GIRK1 的 G蛋白门控内向整流钾 (non-GIRK1/X) 通道抑制剂，在 HEK293 细胞中，对 GIRK2 和 GIRK1/2 的 EC50 值分别为 5.1 µM 和 5.2 µM，同时对 GIRK4 同源通道也有作用。
  22. GC65106 Pregnenolone-d4-1

    妊娠烯醇酮-D4,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1

     Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  23. GC65095 L-Glutamic acid-d5

    L-谷氨酸 d5

     L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  24. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  25. GC65078 YM-244769 dihydrochloride YM-244769 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂。YM-244769 dihydrochloride 优先抑制 NCX3，抑制 NCX 单向向外电流 (Ca2+ 进入模式)，IC50 分别为 18 nM 和 50 nM。YM-244769 dihydrochloride 可有效预防缺氧/复氧诱导的 SH-SY5Y 神经元细胞损伤。YM-244769 dihydrochloride 还能增加小鼠的尿量和尿液中电解质的排泄。
  26. GC65057 Propofol-d18

    异丙酚 d18

    Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
  27. GC65050 L-Phenylalanine-d2

    L-苯丙氨酸-Β,Β-D2,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2

     L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  28. GC65029 CFTR corrector 9 CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
  29. GC65006 JNc-440 JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。JNc-440 还能增强小鼠血管扩张，具有降压作用。
  30. GC64965 ICA-105665

    PF-04895162

     ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
  31. GC64929 Pesampator

    PF-04958242

     Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。
  32. GC64925 Cibenzoline

    西苯唑啉,Cifenline; Ro 22-7796

     Cibenzoline 是一种有效的 KATP 通道抑制剂，直接影响成孔的 Kir6.2 亚基而不是 SUR1 亚基。Cibenzoline 是 Ia 类抗心律失常药物。Cibenzoline 几乎没有抗胆碱能活性。Cibenzoline 显着减弱 LVPG，与心肌收缩力下降有密切关系。Cibenzoline 具有用于肥厚型梗阻性心肌病研究的潜力。
  33. GC64899 ω-Conotoxin MVIIC TFA

    ω-芋螺毒素 MVIIC TFA

     ω-Conotoxin MVIIC TFA 是一种 N 和 P/Q 型钙通道 (Ca2+ channel) 阻滞剂，可显着阻断 11-keto-βboswellic acid 介导的谷氨酸释放抑制。
  34. GC64887 Gitoxin

    格列苯脲杂质A

     Gitoxin 是 Na+/K+-ATPase 的抑制剂，是Digitoxin 的降解代谢物，因ZOH 基团靠近C-17β 位置，可改善药代动力学和药效学数据。
  35. GC64876 GLUT inhibitor-1 GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC50s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。
  36. GC64870 Nicardipine-d3 hydrochloride

    盐酸尼卡地平 D3; YC-93-d3

     Nicardipine D3 hydrochloride 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂，可阻断心脏钙通道，IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
  37. GC64863 Dendrotoxin K Dendrotoxin K 是一种 Kv1.1 通道阻滞剂。Dendrotoxin K 通过控制突触前尖峰波以时间依赖性方式将谷氨酸释放入 CA3 神经元中。
  38. GC64852 Tivanisiran

    SYL1001

     Tivanisiran (SYL1001) 是一种 siRNA，可用于干眼症的研究。Tivanisiran 用于沉默TRPV1。
  39. GC64822 JNJ-42253432 JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
  40. GC64806 HN37 HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物，其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。
  41. GC64735 (S)-(-)-Levamisole

    左旋咪唑碱; Levamisole; L-Tetramisole; Levamisol

     (S)-(-)-Levamisole (Levamisole)，一种驱虫剂，具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。
  42. GC64719 KCNQ1 activator-1 KCNQ1 activator-1 (compound 3) 是一种有效的 KCNQ1 通道激活剂。KCNQ1 activator-1 具有研究长QT综合征 (LQTS) 的潜力。
  43. GC64691 RY796 RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
  44. GC64690 Opiranserin hydrochloride

    VVZ-149 hydrochloride

     Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC50 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC50=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。
  45. GC64678 K41498 TFA K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α/hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
  46. GC64673 Etbicyphat

    Trimethylopropane phosphate

     Etbicyphat (Trimethylopropane phosphate) 是一种有效的 GABA(A) 受体竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动，并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
  47. GC64658 Bliretrigine Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。
  48. GC64650 TAK-653

    9-(4-(环己氧基)苯基)-7-甲基-3,4-二氢吡嗪[2,1-C][1,2,4]噻二嗪-2,2-二氧化物

     TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物，在大鼠体内产生抗抑郁样作用，具有良好的安全性。
  49. GC64574 BZAD-01 BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂，Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。
  50. GC64573 PF-04745637 PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂，对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
  51. GC64568 DRB18 DRB18 is a pan-GLUT (glucose transporters) inhibitor that inhibits growth and proliferation in several different cancer types with IC50 high nM range.

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