P2X purinergic receptor(P2X嘌呤受体)
P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.
Products for P2X purinergic receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC69647 P2X7-IN-2 TFA P2X7-IN-2 TFA (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 TFA 抑制 IL-Iβ 的释放,IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 TFA 可用于自身免疫病,炎症以及心血管疾病的研究。
- GC68824 Camlipixant Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
- GC67895 EVT-401 EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
- GC64822 JNJ-42253432 JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂,其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
- GC63996 Lu AF27139 Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
- GC63838 GSK-1482160 GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
- GC63444 Filapixant Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
- GC62950 Eliapixant Eliapixant (BAY1817080) is a highly potent and selective P2X3 receptor antagonist with a mean IC50 of 8 nM.
- GC62560 (E/Z)-Sivopixant (E/Z)-Sivopixant (Compound I-127) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
- GC62284 JNJ-55308942 JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
- GC61565 Indophagolin Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
- GC61401 Oxatomide Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
- GC60281 P2X3 antagonist 34 P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
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GC60090
BLU-5937
BLU-5937 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。BLU-5937 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。BLU-5937 具有很强的镇咳作用。
- GC39699 Aurintricarboxylic acid A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
- GC50474 A 317491 sodium salt A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
- GC50200 BX 430 A P2X4 receptor antagonist
- GC36613 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) is a third-generation nitrogen-cotaining bisphosphonate that is used for the treatment of osteoporosis. Minodronic acid is an aminobisphosphonate that is a selective antagonist of purinergic P2X2/3 receptors involved in pain.
- GC36202 GW791343 dihydrochloride GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
- GC35567 Bullatine A Bullatine A (BLA) 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
- GC35211 A-317491 sodium salt hydrate A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
- GC43931 JNJ-47965567 A selective P2X7 antagonist
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GC31674
AZD9056 hydrochloride
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
- GC31157 CE-224535 (PF-04905428) CE-224535 (PF-04905428) 是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂。
- GC30805 PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) 是一种有效的选择性 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 1.38 μM。
- GC19422 Gefapixant Gefapixant 是一种具有口服活性的强效嘌呤能 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,与重组 hP2X3 同源三聚体相比,IC50 值约为 30 nM,对 hP2X2/3 异源三聚体受体的 IC50 值为 100-250 nM。
- GC19022 AF-353 A dual P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
- GC12421 Brilliant blue G-250 A dye for staining or quantifying proteins
- GC17870 A 804598 A potent and selective competitive antagonist of the P2X7 receptor
- GC16330 Ro 51 Ro 51 是一种有效的选择性双重 P2X3/P2X2/3 拮抗剂,对 P2X3 和 P2X2/3 的 IC50 分别为 2 nM 和 5 nM。
- GC11682 TC-P 262 TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。
- GC17375 AZ 10606120 dihydrochloride A P2X7 receptor antagonist
- GC13943 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,可抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50 为 0.75 μM。
- GC18052 AZ 11645373 Human P2X7 antagonist,potent and selective
- GC13224 NF 110 NF 110 是一种 P2X3 受体拮抗剂 (Ki \u003d 36 nM),对稳定表达的 P2Y 受体无活性 (IC50s \u003e 10 M)。
- GC17320 NF 157 NF 157 是一种高度选择性的纳摩尔 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。
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GC11216
Ro 0437626
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM),但对 P2X2、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
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GC11326
NF 449
A potent P2X1 receptor antagonist
- GC16342 PPNDS PPNDS 是一种选择性和竞争性的 meprin ⋲;抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM),并且还抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。
- GC11289 NF 023 A P2X1 receptor antagonist
- GC10411 MRS 2219 P2X1 receptor potentiator
- GC14992 NF 279 NF 279 是一种有效的选择性和可逆的 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。
- GC10990 iso-PPADS tetrasodium salt P2 purinoceptors antagonist, specific
- GC16659 PPADS tetrasodium salt A non-selective P2-purinoceptor antagonist
- GC13584 Purotoxin 1 P2X3 receptor modulator
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GC12574
ATPγS tetralithium salt
A non-hydrolyzable ATP analog
- GC15898 BzATP triethylammonium salt An activator of P2X purinergic receptors
- GC10152 RO-3 A dual P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
- GC17355 TNP-ATP triethylammonium salt An antagonist of P2X1, P2X3, and P2X2/3 receptors and a fluorescent probe
- GC16832 Suramin hexasodium salt A polysulfonated naphthylurea with antiviral, antiparasitic, and anticancer activities