P2X purinergic receptor(P2X嘌呤受体)
P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC67895
EVT-401
EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
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GC64822
JNJ-42253432
JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂,其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
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GC63996
Lu AF27139
Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂(IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM,Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM )。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
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GC63838
GSK-1482160
GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
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GC63444
Filapixant
Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂,详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
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GC62950
Eliapixant
Eliapixant (BAY 1817080) 是一种有效和选择性的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 值为 8 nM。Eliapixant 可用于难治性慢性咳嗽的研究。
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GC62560
(E/Z)-Sivopixant
(E/Z)-Sivopixant (Compound I-127) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂,IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
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GC62284
JNJ-55308942
JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高,可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
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GC61565
Indophagolin
Indophagolin是一种有效的含indoline的自噬(autophagy)抑制剂(IC50=140nM)。Indophagolin拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1和P2X3,IC50分别为2.71、2.40和3.49μM。Indophagolin还拮抗Gq蛋白偶联的P2Y4、P2Y6和P2Y11受体(IC50s=3.4~15.4μM)。Indophagolin五羟色胺受体5-HT6有较强的拮抗作用(IC50=1.0μM),对5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e和5-HT7有中度拮抗作用。
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GC61401
Oxatomide
Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流,IC50值为0.43μM,并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
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GC60281
P2X3 antagonist 34
P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
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GC60090
BLU-5937
BLU-5937 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。BLU-5937 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。BLU-5937 具有很强的镇咳作用。
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GC39699
Aurintricarboxylic acid
A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
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GC50474
A 317491 sodium salt
Selective, high affinity P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist; antinociceptive
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GC50200
BX 430
BX 430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。
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GC36613
Minodronic acid
Minodronic acid (YM-529) 是第三代二磷酸盐,直接或间接地阻止增殖,诱导细胞凋亡,并抑制各种类型的癌细胞的转移。Minodronic acid (YM-529) 是一种参与疼痛的嘌呤 P2X2/3 受体拮抗剂。
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GC36202
GW791343 dihydrochloride
GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
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GC35567
Bullatine A
Bullatine A (BLA) 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
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GC35211
A-317491 sodium salt hydrate
A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
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GC43931
JNJ-47965567
JNJ-47965567 是一种中央渗透性、高亲和力、选择性 P2X7 拮抗剂,对人和大鼠 P2X7 的 pKis 分别为 7.9 和 8.7。
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GC31674
AZD9056 hydrochloride
AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂,其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
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GC31157
CE-224535 (PF-04905428)
CE-224535 (PF-04905428) 是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂。
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GC30805
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) 是一种有效的选择性 P2X4 拮抗剂,对人 P2X4 的 IC50 为 1.38 μM。
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GC19422
Gefapixant
Gefapixant 是一种具有口服活性的强效嘌呤能 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂,与重组 hP2X3 同源三聚体相比,IC50 值约为 30 nM,对 hP2X2/3 异源三聚体受体的 IC50 值为 100-250 nM。
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GC19022
AF-353
AF-353 (Ro-4) 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 P2X3/P2X2/3 受体拮抗剂,对人和大鼠 P2X3 的 pIC50 为 8.0,对人 P2X2/3 的 pIC50 为 7.3。
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GC12421
Brilliant Blue G
Brilliant Blue G-250 是一种常用于 SDS-PAGE 分离的蛋白质可视化的染料,提供简单的染色程序和高定量。
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GC17870
A 804598
A 804598 是一种 CNS 渗透性、竞争性和选择性 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠、大鼠和人 P2X7 受体的 IC50 分别为 9 nM、10 nM 和 11 nM。
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GC16330
Ro 51
Ro 51 是一种有效的选择性双重 P2X3/P2X2/3 拮抗剂,对 P2X3 和 P2X2/3 的 IC50 分别为 2 nM 和 5 nM。
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GC11682
TC-P 262
TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。
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GC17375
AZ 10606120 dihydrochloride
AZ 10606120 dihydrochloride 是一种选择性的、高亲和力的 P2X7 受体 (P2X7R) 拮抗剂,作用于人和大鼠,IC50 为 ~10 nM。
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GC13943
5-BDBD
5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,可抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50 为 0.75 μM。
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GC18052
AZ 11645373
Human P2X7 antagonist,potent and selective
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GC13224
NF 110
NF 110 是一种 P2X3 受体拮抗剂 (Ki \u003d 36 nM),对稳定表达的 P2Y 受体无活性 (IC50s \u003e 10 M)。
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GC17320
NF 157
NF 157 是一种高度选择性的纳摩尔 P2Y11 拮抗剂,pKi 为 7.35。
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GC11216
Ro 0437626
Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM),但对 P2X2、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
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GC11326
NF 449
NF 449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。
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GC16342
PPNDS
PPNDS 是一种选择性和竞争性的 meprin ⋲;抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM),并且还抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。
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GC11289
NF 023
NF 023 是一种选择性和竞争性 P2X1 受体拮抗剂,IC50 值分别为 0.21 μM, 28.9 μM, > 50 μM 和 > 100 μM 对人类 P2X1, P2X4 和 P2X4 的反应.
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GC10411
MRS 2219
P2X1 receptor potentiator
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GC14992
NF 279
NF 279 是一种有效的选择性和可逆的 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。
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GC10990
iso-PPADS tetrasodium salt
P2 purinoceptors antagonist, specific
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GC16659
PPADS tetrasodium salt
PPADS tetrasodium salta 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。
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GC13584
Purotoxin 1
P2X3 receptor modulator
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GC12574
ATPγS tetralithium salt
ATPγS(四锂盐)是真核翻译起始因子 eIF4A 的核苷酸水解和 RNA 解旋活性的底物。
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GC15898
BzATP triethylammonium salt
BzATP 三乙基铵盐作为 P2X 受体激动剂,对 P2X1、P2X2、P2X3、P2X2/3、P2X4 和 P2X7 的 pEC50 分别为 8.74、5.26、7.10、7.50、6.19、6.31、5.33 。
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GC10152
RO-3
RO-3 是一种有效的、CNS 渗透性和口服活性的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同源多聚体 P2X3 和异源多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。
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GC17355
TNP-ATP triethylammonium salt
P2X receptor antagonist
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GC16832
Suramin hexasodium salt
苏拉明六钠盐(Suramin hexasodium salt)是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂。
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GC15416
2-Methylthioadenosine triphosphate tetrasodium salt
2-Methylthioadenosine triphosphate tetrasodium salt 是一种非特异性 P2 受体激动剂。
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GC14207
GW791343 HCl
GW791343 HCl 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂(表现出物种特异性活性),对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用,pIC50 为 6.9-7.2。