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P2X purinergic receptor(P2X嘌呤受体)

P2X purinergic receptor is a famliy of ATP-gated cation channels. It is widely distributed in the body and paly an important role in regulation of synaptic transmission, vascular endothelium and nociception etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69647 P2X7-IN-2 TFA P2X7-IN-2 TFA (compound 58) 是 P2X7 受体抑制剂。P2X7-IN-2 TFA 抑制 IL-Iβ 的释放，IC50 值为 0.01 nM。P2X7-IN-2 TFA 可用于自身免疫病，炎症以及心血管疾病的研究。
  3. GC68824 Camlipixant Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
  4. GC67895 EVT-401 EVT-401 (P2X7 receptor antagonist-1) 是一种嘌呤能 P2X7 受体拮抗剂。EVT-401 具有抗神经炎症的作用。
  5. GC64822 JNJ-42253432 JNJ-42253432 是能透过中枢神经系统的、口服活性的 P2X7 拮抗剂，其对大鼠和人 P2X7 通道的 pKi 值分别为 9.1 和 7.9.
  6. GC63996 Lu AF27139 Lu AF27139 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 P2X7 受体拮抗剂（IC50s 值对人和大鼠分别为 12 和 2.4 nM，Kis 对小鼠、人和大鼠分别为 22、54 和 13 nM ）。Lu AF27139 具有啮齿动物活性和 CNS 渗透特性。Lu AF27139 具有研究中枢神经系统疾病的潜力。
  7. GC63838 GSK-1482160 GSK-1482160 是一种可口服的 P2X7 受体负变构调节剂。P2X7 受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子，例如 Il-1β。GSK-1482160 具有研究炎症性疾病的潜力。
  8. GC63444 Filapixant Filapixant 是一种嘌呤受体拮抗剂，详细信息请参考专利文献 WO2016091776A1 中的化合物 348。Filapixant 是 Eliapixant 的活性对照品。
  9. GC62950 Eliapixant Eliapixant (BAY1817080) is a highly potent and selective P2X3 receptor antagonist with a mean IC50 of 8 nM.
  10. GC62560 (E/Z)-Sivopixant (E/Z)-Sivopixant (Compound I-127) 是一种有效的 P2X3 受体拮抗剂，IC50 为 4 nM。(E/Z)-Sivopixant 可用于呼吸系统疾病研究。
  11. GC62284 JNJ-55308942 JNJ-55308942 是一种高亲和力、选择性、可透过血脑屏障的 P2X7 功能拮抗剂 (hP2X7: IC50=10 nM, Ki=7.1 nM; rP2X7: IC50=15 nM, Ki=2.9 nM)。JNJ-55308942 口服生物利用度高，可与大脑 P2X7 结合并阻断 IL-1β 从成年啮齿动物脑中释放。
  12. GC61565 Indophagolin Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.
  13. GC61401 Oxatomide Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流，IC50值为0.43μM，并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。
  14. GC60281 P2X3 antagonist 34 P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。
  15. GC60090 BLU-5937

    BLU-5937 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。BLU-5937 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。BLU-5937 具有很强的镇咳作用。
  16. GC39699 Aurintricarboxylic acid A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities
  17. GC50474 A 317491 sodium salt A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
  18. GC50200 BX 430 A P2X4 receptor antagonist
  19. GC36613 Minodronic acid Minodronic acid (YM529, ONO-5920) is a third-generation nitrogen-cotaining bisphosphonate that is used for the treatment of osteoporosis. Minodronic acid is an aminobisphosphonate that is a selective antagonist of purinergic P2X2/3 receptors involved in pain.
  20. GC36202 GW791343 dihydrochloride GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。
  21. GC35567 Bullatine A Bullatine A (BLA) 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱，具有抗风湿，抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
  22. GC35211 A-317491 sodium salt hydrate A P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
  23. GC43931 JNJ-47965567 A selective P2X7 antagonist
  24. GC31674 AZD9056 hydrochloride

    AZD9056是具有口服活性的P2X7选择性抑制剂，其在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
  25. GC31157 CE-224535 (PF-04905428) CE-224535 (PF-04905428) 是一种选择性 P2X7 受体拮抗剂。
  26. GC30805 PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine) 是一种有效的选择性 P2X4 拮抗剂，对人 P2X4 的 IC50 为 1.38 μM。
  27. GC19422 Gefapixant Gefapixant 是一种具有口服活性的强效嘌呤能 P2X3 受体 (P2X3R) 拮抗剂，与重组 hP2X3 同源三聚体相比，IC50 值约为 30 nM，对 hP2X2/3 异源三聚体受体的 IC50 值为 100-250 nM。
  28. GC19022 AF-353 A dual P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
  29. GC12421 Brilliant Blue G A dye for staining or quantifying proteins
  30. GC17870 A 804598 A potent and selective competitive antagonist of the P2X7 receptor
  31. GC16330 Ro 51 Ro 51 是一种有效的选择性双重 P2X3/P2X2/3 拮抗剂，对 P2X3 和 P2X2/3 的 IC50 分别为 2 nM 和 5 nM。
  32. GC11682 TC-P 262 TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。
  33. GC17375 AZ 10606120 dihydrochloride A P2X7 receptor antagonist
  34. GC13943 5-BDBD 5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂，可抑制 rP2X4R 介导的电流，IC50 为 0.75 μM。
  35. GC18052 AZ 11645373 Human P2X7 antagonist,potent and selective
  36. GC13224 NF 110 NF 110 是一种 P2X3 受体拮抗剂 (Ki \u003d 36 nM)，对稳定表达的 P2Y 受体无活性 (IC50s \u003e 10 M)。
  37. GC17320 NF 157 NF 157 是一种高度选择性的纳摩尔 P2Y11 拮抗剂，pKi 为 7.35。
  38. GC11216 Ro 0437626

    Ro 0437626 是一种选择性嘌呤能 (P2X1) 受体拮抗剂 (IC50 = 3 μM)，但对 P2X2、P2X3 和 P2X2/3 受体的亲和力较低 (IC50 > 100 μM)。
  39. GC11326 NF 449

    A potent P2X1 receptor antagonist
  40. GC16342 PPNDS PPNDS 是一种选择性和竞争性的 meprin ⋲；抑制剂 (IC50: 80 nM, Ki: 8 nM)，并且还抑制 ADAM10 (IC50: 1.2 μM)。
  41. GC11289 NF 023 A P2X1 receptor antagonist
  42. GC10411 MRS 2219 P2X1 receptor potentiator
  43. GC14992 NF 279 NF 279 是一种有效的选择性和可逆的 P2X1 受体拮抗剂，IC50 为 19 nM。
  44. GC10990 iso-PPADS tetrasodium salt P2 purinoceptors antagonist, specific
  45. GC16659 PPADS tetrasodium salt A non-selective P2-purinoceptor antagonist
  46. GC13584 Purotoxin 1 P2X3 receptor modulator
  47. GC12574 ATPγS tetralithium salt

    A non-hydrolyzable ATP analog
  48. GC15898 BzATP triethylammonium salt An activator of P2X purinergic receptors
  49. GC10152 RO-3 A dual P2X3 and P2X2/3 receptor antagonist
  50. GC17355 TNP-ATP triethylammonium salt An antagonist of P2X1, P2X3, and P2X2/3 receptors and a fluorescent probe
  51. GC16832 Suramin hexasodium salt A polysulfonated naphthylurea with antiviral, antiparasitic, and anticancer activities

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