Camlipixant
(Synonyms: BLU-5937) 目录号 : GC68824Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
Cas No.:1621164-74-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
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- Datasheet
IC50: 25 nM (hP2X3), >24000 nM (hP2X2/3), 92 nM (rP2X3), 1820 nM (rP2X2/3), 126 nM (gpP2X3), 3450 nM (gpP2X2/3)[1]
Camlipixant (BLU-5937) a potent, selective, non-competitive and orally active P2X3 homotrimeric receptor antagonist with an IC50 of 25 nM against hP2X3 homotrimeric. Camlipixant shows potent anti-tussive effect and no taste alteration. Camlipixant can be used for the research of unexplained, refractory chronic cough[1].
Camlipixant (BLU-5937; 500 nM) 阻断 ATP 介导的背根神经节 (DRG) 神经元敏化[1]。
Camlipixant (BLU-5937; 3-30 mg/kg; oral) 减少组胺和 ATP 诱导的豚鼠咳嗽过敏[1]。
Camlipixant (BLU-5937; 10-20 mg/kg; i.p.) 与对照动物相比，不会改变味觉知觉[1]。
Camlipixant (BLU-5937) 表现出优异的类药物特性，包括良好的口服生物利用度，在人体内预测清除率低，无血脑屏障渗透性，安全性高[1]。
| Animal Model: | Male Dunkin Hartley guinea pigs[1] |
| Dosage: | 0.3, 3, 30 mg/kg |
| Administration: | PO, approximately 2 h prior to tussive agent exposure |
| Result: | Significantly reduced the histamine-induced enhancement in the number of citric acid-induced coughs. Reduced significantly and dose-dependently the ATP-induced enhancement of citric acid-induced coughs. |
[1]. Garceau D, Chauret N. BLU-5937: A selective P2X3 antagonist with potent anti-tussive effect and no taste alteration. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Jun;56:56-62.
| Cas No. | 1621164-74-6 | SDF | Download SDF |
| 别名 | BLU-5937 | ||
| 分子式 | C23H24F2N4O4 | 分子量 | 458.46 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (218.12 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with 1M HCl) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1812 mL | 10.9061 mL | 21.8122 mL |
| 5 mM | 0.4362 mL | 2.1812 mL | 4.3624 mL |
| 10 mM | 0.2181 mL | 1.0906 mL | 2.1812 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。