Sodium Channel(钠离子通道)
Sodium channel are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell plasma membrane.
Products for Sodium Channel
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC72296 Cn2 toxin TFA Cn2 toxin TFAβ-哺乳动物毒素Cn2-TFA是一种单链β-蝎神经毒素肽,是蝎毒中的主要毒素。
- GC72247 MitTx MitTx是由MitTx-α和MitTx-β组成的络合物。
- GC72245 μ-Conotoxin KIIIA TFA μ-Conotoxin KIIIA TFA是一种镇痛μ-芋螺毒素,可以从Conus kinoshitai中分离出来。
- GC72240 Anthopleurin-A TFA Anthopleurin-A TFA是一种soidum通道毒素。
- GC72133 µ-Conotoxin-CnIIIC acetate µ-Conotoxin-CnIIIC acetate是一种22个残基的共肽,是电压门控的NaV1.4钠通道的有效拮抗剂,其IC50为1.3 nM,作用于神经肌肉连接处。
- GC72125 ATX-II TFA ATX-II TFA是一种从海葵(Anemonia sulcata)毒液中分离得到的特异性Na+通道调节剂毒素。
- GC72116 ProTx II TFA ProTx II TFA是Nav1.7钠通道的选择性阻滞剂,IC50为0.3 nM,对Nav1.7的选择性至少是其他钠通道亚型的100倍。
- GC71961 Cevadine Cevadine是一种电压敏感的钠通道激动剂。
- GC71633 Methocarbamol-d3 Methocarbamol-d3是氘标记的甲氧羰基。
- GC71513 Flecainide-d4 acetate Flecainide-d4 acetate是氘标记的醋酸氟卡胺。
- GC71343 Nav1.8-IN-4 Nav1.8-IN-4(化合物9a)是Nav1.8通道抑制剂(IC50=0.014μM)。
- GC71054 Suzetrigine Suzetrigine(VX-548)是一种口服活性和高选择性的NaV1.8抑制剂,具有镇痛作用。
- GC71053 Relutrigine Relutrigine (PRAX-562)是一种口服活性的持久性钠通道抑制剂。
- GC70653 Nav1.8-IN-1 Nav1.8-IN-1(化合物31)是Na(v)1.8钠通道的有效抑制剂。
- GC70343 S3969 S3969是人上皮钠通道(hENaC)的有效可逆激活剂。
- GC70293 Licarbazepine-d3 Licarbazepine-d3是氘标记的利卡巴西平。
- GC70292 (Rac)-AMG8379 (Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380是AMG8379的外消旋体。
- GC69989 Taplucainium chloride Taplucainium chloride 是一种钠通道阻滞剂。Taplucainium chloride 在 10 μ M 时表现出 70-95% 的抑制作用。Taplucainium chloride 可以用作镇痛剂。
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GC68749
Benzocaine-(ethyl-d5)
苯佐卡因 d5
Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。 - GC68591 ABBV-318 ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂,抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。
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GC26033
Veratrine
Cevadine, Cevadin, Cevadene
Veratridine (Cevadine, Cevadin, Cevadene), a steroidal alkaloid found in plants of the lily family, is a voltage-gated sodium channel activator. Veratridine induces anxiogenic-like behaviors in rats. - GC25936 SLC13A5-IN-1 SLC13A5-IN-1 is a selective inhibitor of sodium-citrate co-transporter (SLC13A5/NaCT). It completely blocks the uptake of 14 C-citrate and has the potential for the treatment of metabolic and/or cardiovascular diseases.
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GC25812
Quinidine sulfate
Chinidin Sodium, Pitayine Sodium, β-quinine Sodium, (+)-quinidine Sodium
Quinidine (Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine) acts as a blocker of voltage-gated sodium channels, also an antimuscarinic and antimalarial.
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GC25134
Benzocaine hydrochloride
Ethyl 4-aminobenzoate hydrochloride, Benzocaine HCl, Ethyl p-aminobenzoate hydrochloride
Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate) is a surface anesthetic that acts by preventing transmission of impulses along nerve fibers and at nerve endings. -
GC68425
Ranolazine-d3
雷诺嗪 d3
Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 - GC68011 PF-06761281 PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂,对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。
- GC67949 GNE-0439 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂,IC50 为 0.34 uM,抑制 Nav1.5,IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团,结合在通道孔外,与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
- GC67799 PF-05198007 PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。
- GC66038 PF-06649298 PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
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GC65940
Zandatrigine
NBI-921352; XEN901
Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。 -
GC65593
6-Benzoylheteratisine
苯甲酰新异乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。 -
GC65531
Hardwickiic acid
(-)-Hardwikiic acid
Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物,能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。 -
GC65416
Flecainide
氟卡尼
Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation. - GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
- GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
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GC65231
N-Bromoacetamide
N-溴代乙酰胺
N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。 - GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
- GC64691 RY796 RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
- GC64658 Bliretrigine Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。
- GC64206 GDC-0310 GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
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GC64113
Lamotrigine-13C3,d3
拉莫三嗪-13C-D3,LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3
Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。 - GC64072 NBI-921352 NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂,专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变,而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。
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GC63821
S-Bioallethrin
烯丙菊酯,D-Trans-Allethrin; Esbiol
S-Bioallethrin 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。 - GC63799 AZ194 AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
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GC63295
Ranolazine-d8
雷诺嗪 d8
Ranolazine-d8 (CVT 303-d8) 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。 - GC63261 XPC-6444 XPC-6444 是一种高效的,亚型选择性的,CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。
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GC63259
VX-150
N-[1,2-二氢-2-氧代-1-[(膦酰氧基)甲基]-4-吡啶基]-2-(4-氟-2-甲基苯氧基)-4-(三氟甲基)苯甲酰胺
VX-150 (EOS-62073) is an orally bioavailable pro-drug that rapidly converts into its active moiety, which is a highly selective inhibitor of NaV1.8 relative to the other sodium channel subtypes (>400-fold). - GC63234 TPC2-A1-P TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
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GC63108
NHE3-IN-2
N-(6-氯-4-苯基喹唑啉-2-基)胍
NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。 -
GC63063
Mebeverine hydrochloride
美贝维林盐酸盐;盐酸麦皮凡林;甲苯凡林盐酸盐
Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent.