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Sodium Channel(钠离子通道)

Sodium channel are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell plasma membrane.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66038 PF-06649298 PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输,其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
  3. GC65940 Zandatrigine Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。
  4. GC65593 6-Benzoylheteratisine 6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。
  5. GC65531 Hardwickiic acid Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物,能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。
  6. GC65416 Flecainide Flecainide 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器 K+ 电流的快速成分。Flecainide 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  7. GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3是选择性,有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂,IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
  8. GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽,是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂,其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
  9. GC65231 N-Bromoacetamide N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活,也能降低钾离子电流的快速失活。
  10. GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  11. GC64691 RY796 RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂,对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
  12. GC64658 Bliretrigine Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。
  13. GC64206 GDC-0310 GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
  14. GC64113 Lamotrigine-13C3,d3 Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
  15. GC64072 NBI-921352 NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂,专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变,而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。
  16. GC63821 S-Bioallethrin S-Bioallethrin 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。
  17. GC63799 AZ194 AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
  18. GC63295 Ranolazine-d8 Ranolazine-d8 (CVT 303-d8) 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂,可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效,而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
  19. GC63261 XPC-6444 XPC-6444 是一种高效的,亚型选择性的,CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。
  20. GC63259 VX-150 VX-150 是一种具有口服活性的,高选择性 NaV1.8 抑制剂。VX-150 具有用于各种疼痛适应症研究的潜力。
  21. GC63234 TPC2-A1-P TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
  22. GC63108 NHE3-IN-2 NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。
  23. GC63063 Mebeverine hydrochloride Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channels),抑制细胞内钙的积累。
  24. GC62739 (R)-Funapide (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂,可用于疼痛研究。
  25. GC61594 Lu AE98134 LuAE98134是电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂,作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性,但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能,如精神分裂症等。
  26. GC50707 GX 201 GX 201 是一种选择性 NaV1.7 抑制剂,对 hNaV1.7 的 IC50 \u003c3.2 nM。
  27. GC47155 Cyfluthrin Cyfluthrin 是一种 II 型拟除虫菊酯,对多种昆虫都有作用。
  28. GC61250 Ropivacaine Ropivacaine是一种有效的钠通道(sodiumchannel)阻断剂,可以作为局部麻醉试剂。Ropivacaine通过可逆地抑制钠离子内流(sodiumioninflux)从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine也是一种K2P(双孔钾通道)TREK-1的抑制剂,在COS-7细胞膜上的IC50值为402.7μM。Ropivacaine用于局部麻醉和神经性疼痛的缓解的相关研究。
  29. GC61175 PF-06305591 dihydrate PF-06305591dihydrate是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道NaV1.8的阻断剂,其IC50值为15nM。具有良好的临床前体外ADME(吸收、分布、代谢和排泄)和安全性。
  30. GC61110 Nav1.1 activator 1 Nav1.1activator1(compound4)是强有效的、能透过血脑屏障的、Nav1.1激动剂,0.03μM可增加衰减Nav1.1电流的时间常数τ。对Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6有显著的选择性。
  31. GC61046 Methocarbamol D5 MethocarbamolD5是Methocarbamol的一种氘代化合物。Methocarbamol是一种中枢肌肉松弛剂。
  32. GC60642 Bifenthrin 联苯菊酯是一种合成拟除虫菊酯杀虫剂,可延长钠通道的开放时间,导致昆虫神经系统的膜去极化和传导阻滞。
  33. GC39843 Ropivacaine mesylate Ropivacaine mesylate 是一种氨基酰胺化合物,有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂,在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
  34. GC39792 Halazone Halazone 是一种非典型的抗菌磺酰胺衍生物,是碳酸酐酶 II (carbonic anhydrase II) 抑制剂,Kd 值为 1.45 µM。Halazone 可保护钠通道免于灭活。Halazone 被广泛用于饮用水消毒。
  35. GC39719 Nigericin Nigericin 是一种源自吸水链霉菌的抗生素,可作为 K+/H+ 离子载体,促进 K+/H+ 跨线粒体膜的交换。
  36. GC39618 Mexiletine D6 hydrochloride Mexiletine D6 hydrochloride (KOE-1173 D6 hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
  37. GC50299 OD1 Potent hNav1.4, rNav1.6 and rNav1.7 channel activator
  38. GC50264 ProTx III Potent Nav1.7 blocker; analgesic
  39. GC50198 Topiramate - d12 托吡酯 - d12 (McN 4853 D12) 是一种氘标记的托吡酯。
  40. GC50174 QAQ dichloride QAQ dichloride 是一种可光开关的电压门控 Nav 和 Kv 通道阻断剂,可阻断其反式(偶氮苯光电开关)的通道,但不阻断其顺式形式。
  41. GC50071 NAV 26 NAV 26 (compound 26) 是一种选择性电压门控钠通道 Nav1.7 阻滞剂,IC50 为 0.37 μM。
  42. GC45985 (±)-Indoxacarb (±)-Indoxacarb ((±)-(±)-Indoxacarb) 是一种广谱恶二嗪杀虫剂。
  43. GC38872 Zoniporide hydrochloride hydrate Zoniporide (CP-597396) hydrochloride hydrate 是 1 型钠氢交换剂 (NHE-1) 的有效和选择性抑制剂。Zoniporide hydrochloride hydrate 抑制人 NHE-1 (IC50=14 nM),与其他 NHE 亚型相比具有大于 150 倍的选择性,并有效抑制离体 NHE-1 依赖性的人血小板溶胀 (IC50=59 nM)。
  44. GC38865 Tocainide hydrochloride Tocainide hydrochloride 是一种 sodium channel 阻滞剂,在产生疼痛的病灶中(神经膜上) 阻断钠通道。Tocainide hydrochloride 是利多卡因 (lignocaine) 的一种伯胺类似物,用于治疗心律不齐。
  45. GC38484 Dimethyl lithospermate B Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。
  46. GC38389 Evenamide Evenamide (NW-3509),一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂,在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
  47. GC37824 Triamterene D5 Triamterene D5是Triamterene氘代化合物标准品。
  48. GC37659 Sodium Channel inhibitor 1 Sodium Channel inhibitor1是新型的选择性电压门控钠离子通道,可用于疼痛治疗。
  49. GC37069 Ralfinamide Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用,来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 具有镇痛作用。
  50. GC36877 PF 05089771 PF 05089771是出自专利WO/2010/079443 A1中的Nav1.7离子通道阻断剂,IC50值8.6nM。
  51. GC36698 NaV1.7 inhibitor-1 NaV1.7 inhibitor-1 是一种有效的电压门控钠通道 (Nav) 1.7 抑制剂,对于 hNaV1.7 的 IC50 值为 0.6 nM,其选择性是 hNaV1.5 的 80 倍。

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