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Sodium Channel(钠离子通道)

Sodium channel are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell plasma membrane.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69989 Taplucainium chloride Taplucainium chloride 是一种钠通道阻滞剂。Taplucainium chloride 在 10 μ M 时表现出 70-95% 的抑制作用。Taplucainium chloride 可以用作镇痛剂。
  3. GC68749 Benzocaine-(ethyl-d5) Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体，其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
  4. GC68591 ABBV-318 ABBV-318 是一种有效的 Nav1.7/ Nav1.8 阻滞剂，抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。ABBV-318 可以用于疼痛相关研究。
  5. GC26033 Veratrine Veratridine (Cevadine, Cevadin, Cevadene), a steroidal alkaloid found in plants of the lily family, is a voltage-gated sodium channel activator. Veratridine induces anxiogenic-like behaviors in rats.
  6. GC25936 SLC13A5-IN-1 SLC13A5-IN-1 is a selective inhibitor of sodium-citrate co-transporter (SLC13A5/NaCT). It completely blocks the uptake of 14 C-citrate and has the potential for the treatment of metabolic and/or cardiovascular diseases.
  7. GC25812 Quinidine sulfate

    Quinidine (Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine) acts as a blocker of voltage-gated sodium channels, also an antimuscarinic and antimalarial.
  8. GC25134 Benzocaine hydrochloride Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate) is a surface anesthetic that acts by preventing transmission of impulses along nerve fibers and at nerve endings.
  9. GC68425 Ranolazine-d3 Ranolazine-d3 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
  10. GC68011 PF-06761281 PF-06761281 (Compound 4a) 是一种有效的、具有口服活性的、部分选择性钠偶联柠檬酸转运蛋白 (NaCT/SLC13A5) 抑制剂，对 HEKNaCT、 HEKNaDC1 和 HEKNaDC3 的 IC50 值分别为 0.51, 13.2 和 14.1 µM。
  11. GC67949 GNE-0439 GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。GNE-0439 具有羧酸基团，结合在通道孔外，与已知的选择性 VSD4 结合剂不同。
  12. GC67799 PF-05198007 PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。
  13. GC66038 PF-06649298 PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
  14. GC65940 Zandatrigine Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。
  15. GC65593 6-Benzoylheteratisine 6-Benzoylheteratisine 是天然的Na+ 通道激活剂乌头碱的拮抗剂。
  16. GC65531 Hardwickiic acid Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物，能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。
  17. GC65416 Flecainide Flecainide is a common medication used to help restore and maintain sinus rhythm in patients with atrial fibrillation.
  18. GC65320 Nav1.7-IN-3 Nav1.7-IN-3是选择性，有口服活性的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂，IC50 为8 nM。CNS渗透能力有限。缓解疼痛。
  19. GC65272 APETx2 TFA APETx2 TFA 是可来自Anthopleura elegantissima 的海葵肽，是选择性的、可逆的酸敏感的离子通道 ASIC3 (acid-sensing ion channel) 抑制剂，其 IC50 值为 63 nM. APETx2 作用在ASIC3 通道外部。APETx2 TFA 能够逆转酸性诱导的炎症疼痛。
  20. GC65231 N-Bromoacetamide N-Bromoacetamide 能不可逆地去除细胞膜胞质表面的钠离子通道失活，也能降低钾离子电流的快速失活。
  21. GC65150 Flecainide hydrochloride Flecainide hydrochloride 是一种有效的具有口服活性的抗心律失常剂。Flecainide hydrochloride 阻断心脏快速内向 Na+ 电流 (INa) 和延迟整流器快速成分 K+ 电流的。Flecainide hydrochloride 可延长心室和心房肌纤维的动作电位持续时间 (APD)。Flecainide hydrochloride 具有研究胎儿心动过速的潜力。
  22. GC64691 RY796 RY796 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 值分别为 0.25 μM 和 0.09 μM。RY796 可用于缓解疼痛的研究。
  23. GC64658 Bliretrigine Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。
  24. GC64206 GDC-0310 GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂，其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
  25. GC64113 Lamotrigine-13C3,d3 Lamotrigine-13C3,d3 (LTG-13C3,d3) 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的，具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels)，稳定突触前神经元膜，抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
  26. GC64072 NBI-921352 NBI-921352 (XEN901) 是一种有效的钠通道抑制剂，专门针对 Nat/1.6 通道。NBI-921352 (XEN901) 可有效治疗癫痫引起的神经系统病变，而不会引起严重不良反应 (信息来自专利WO2017201468A1)。
  27. GC63821 S-Bioallethrin S-Bioallethrin 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。
  28. GC63799 AZ194 AZ194是一流的口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。具有抗伤害作用。
  29. GC63295 Ranolazine-d8 Ranolazine-d8 (CVT 303-d8) 是 Ranolazine 的氘代物。Ranolazine (CVT 303) 是一种抗心绞痛和抗缺血剂，可通过抑制内向钠电流的后期作用 (对 INa 和 IKr 的 IC50 值分别为 6 μM 和 12 μM) 来发挥功效，而不会影响心率或血压。Ranolazine 还是脂肪酸氧化 (FAO) 的部分抑制剂。具有抗心绞痛作用。
  30. GC63261 XPC-6444 XPC-6444 是一种高效的，亚型选择性的，CNS-渗透性的 NaV1.6 抑制剂 (对 hNaV1.6 的IC50=41 nM)。XPC-6444 也有效阻断了 NaV1.2 (IC50=125 nM)。XPC-6444 具有抗惊厥活性。
  31. GC63259 VX-150 VX-150 (EOS-62073) is an orally bioavailable pro-drug that rapidly converts into its active moiety, which is a highly selective inhibitor of NaV1.8 relative to the other sodium channel subtypes (>400-fold).
  32. GC63234 TPC2-A1-P TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM)，它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N 相比，TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力，可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
  33. GC63108 NHE3-IN-2 NHE3-IN-2 是一种 Na+/H+ 交换体 3 (NHE3) 抑制剂 (详细信息请参考专利 WO2001079186A1 6-Chlor-4-phenyl-2-chinazolinyl-guanidin)。
  34. GC63063 Mebeverine hydrochloride Mebeverine (Duspatalin, Duspatal, Colofac), a 3-phenylethylamine derivative of methoxybenzamine, acts as a musculotropic antispasmodic agent.
  35. GC62739 (R)-Funapide (R)-Funapide ((R)-TV 45070) 是 Funapide 活性较低的 R-对映异构体。Funapide 是一种有效的 Nav1.7 钠通道阻滞剂，可用于疼痛研究。
  36. GC61594 Lu AE98134 LuAE98134是电压门控钠通道(voltage-gatedsodiumchannels)的激活剂，作为Nav1.1通道的部分选择性激活剂。LuAE98134也可以增加Nav1.2和Nav1.5通道的活性，但对Nav1.4、Nav1.6和Nav1.7通道活性无明显影响。LuAE98134可用于分析Nav1.1通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
  37. GC50707 GX 201 GX 201 是一种选择性 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 的 IC50 \u003c3.2 nM。
  38. GC47155 Cyfluthrin A pyrethroid insecticide
  39. GC61250 Ropivacaine Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics.
  40. GC61175 PF-06305591 dihydrate PF-06305591dihydrate是一种有效的、高选择性的电压门控钠通道NaV1.8的阻断剂，其IC50值为15nM。具有良好的临床前体外ADME(吸收、分布、代谢和排泄)和安全性。
  41. GC61110 Nav1.1 activator 1 Nav1.1activator1(compound4)是强有效的、能透过血脑屏障的、Nav1.1激动剂，0.03μM可增加衰减Nav1.1电流的时间常数τ。对Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6有显著的选择性。
  42. GC61046 Methocarbamol D5 An internal standard for the quantification of methocarbamol
  43. GC60642 Bifenthrin A synthetic pyrethroid insecticide
  44. GC39843 Ropivacaine mesylate Ropivacaine mesylate 是一种氨基酰胺化合物，有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂，在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
  45. GC39792 Halazone Halazone (Pantocide, p-sulfondichloramidobenzoic acid) is widely used to disinfect drinking water.
  46. GC39719 Nigericin

    A potassium ionophore
  47. GC39618 Mexiletine D6 hydrochloride Mexiletine D6 hydrochloride (KOE-1173 D6 hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。
  48. GC50299 OD1 Potent hNav1.4, rNav1.6 and rNav1.7 channel activator
  49. GC50264 ProTx III Potent Nav1.7 blocker; analgesic
  50. GC50198 Topiramate - d12 An internal standard for the quantification of topiramate
  51. GC50174 QAQ dichloride QAQ dichloride 是一种可光开关的电压门控 Nav 和 Kv 通道阻断剂，可阻断其反式（偶氮苯光电开关）的通道，但不阻断其顺式形式。

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