Home >> Signaling Pathways >> Membrane Transporter/Ion Channel >> Monocarboxylate Transporters

Monocarboxylate Transporters(单羧酸转运蛋白)

Monocarboxylate transporters (MCTs) constitute a family of proton-linked plasma membrane transporters that carry molecules having one carboxylate group (monocarboxylates), such aslactate and pyruvate, across biological membranes. Highly malignant tumors rely heavily on aerobic glycolysis (metabolism of glucose to lactic acid even under ample tissue oxygen; Warburg Effect) and thus need to efflux lactic acid via MCTs to the tumor micro-environment to maintain a robust glycolytic flux and to prevent the tumor from being "pickled to death". The MCTs have been successfully targeted in pre-clinical studies using RNAi and a small-molecule inhibitor alpha-cyano-4-hydroxycinnamic acid (ACCA; CHC) to show that inhibiting lactic acid efflux is a very effective therapeutic strategy against highly glycolytic malignant tumors.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63496 VB124 VB124 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的 MCT4 抑制剂。VB124 可特异性抑制 MDA-MB-231 细胞中乳酸涌入和流出,IC50 分别为 8.6 nM 和 19 nM。VB124 对 MCT4 的选择性高于 MCT1。VB124可用于心脏肥大、心力衰竭和代谢的研究。
  3. GC63062 MCT4-IN-1 MCT4-IN-1 是一种口服有效的,选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂,IC50 值为 77 nM,Ki 值为 11 nM。MCT4-IN-1 靶向与 MCT4 的胞质域。MCT4-IN-1 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MCT4-IN-1 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
  4. GC50226 AR-C 141990 hydrochloride AR-C 141990 hydrochloride 是一种有效的乳酸转运蛋白(单羧酸转运蛋白;MCTs)抑制剂,MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 值分别为 7.6 和 6.6。
  5. GC50163 SR 13800 SR 13800 是一种有效的单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂。 SR 13800 具有抗癌活性。
  6. GC19488 BAY-8002 BAY-8002 是一种有效的、选择性的、口服活性的单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂,在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中的 IC50 为 85 nM,对 MCT4 表现出优异的选择性。抗肿瘤活性。
  7. GC11010 AZD 3965 AZD 3965 是一种选择性 MCT1 抑制剂,Ki 为 1.6 nM,比 MCT2 选择性高 6 倍。
  8. GC14642 7ACC2 7ACC2 是一种有效的单羧酸转运蛋白 (MCT) 抑制剂,抑制 [14C]-乳酸流入的 IC50 为 11 nM。 7ACC2 也是线粒体丙酮酸转运的有效抑制剂。 7ACC2 是一种通过抑制乳酸通量的抗癌剂。
  9. GC13691 7ACC1 7ACC1(DEAC;香豆素 D 1421;D 1421)选择性地干扰富含乳酸的肿瘤微环境中的乳酸通量;抑制表达 MCT1 和 MCT4 转运蛋白的肿瘤细胞中的乳酸流入,但不抑制流出。
  10. GC10877 CHC CHC (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是一种有效且非竞争性的单羧酸转运蛋白 (MCT) 抑制剂。
  11. GC10680 AR-C155858 AR-C155858 是一种选择性单羧酸转运蛋白 MCT1 和 MCT2 抑制剂,Kis 分别为 2.3 nM 和 10 nM。

10 Item(s)

per page

Set Descending Direction