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DUB(去泛素化酶)

Deubiquitinating enzymes (DUBs), belonging to the superfamily of proteases, are a group of enzymes that catalyze the cleavage of ubiquitin from ubiquitin-linked molecules after the terminal carbonyl of the last residue of ubiquitin (Gly76). Based on the mechanism of catalysis, DUBs is divided into two classes, cysteine proteases, which interact with substrates through the thiol group of a cysteine in the active site, and metalloproteases, which form a noncovalent intermediate with the substrate through a Zn2+ bound polarized water molecule. The cysteine protease DUBs have different Ub-protease domains and hence are further divided into four subclasses, ubiquitin-specific protease (USP), ubiquitin C-terminal hydrolase (UCH), Otubain protease (OTU) and Machado-Joseph disease protease (MJD); while all metalloprotease DUBs have one Ub protease domain called JAMM (JAB1/MPN/Mov34 metalloenzyme).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC17912 C598-0466 USP7 inhibitor
  3. GC10601 Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I (NSC 144303) 是一种不依赖于凋亡体的半胱天冬酶和凋亡激活剂,在 E1A 和 E1A/C9DN 细胞中的 IC50 值分别为 1.76 和 1.6 μM。
  4. GC13892 C527 C527 是一种泛 DUB 酶抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物具有高效力 (IC50=0.88 μM)。
  5. GC12622 HBX 41108 HBX 41108 是一种泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 的非竞争性抑制剂,IC50 为 424 nM。 HBX 41108 抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。 HBX 41108 在 p53 野生型和无效同基因癌细胞系中诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
  6. GC10356 DUBs-IN-3 DUBs-IN-3 是一种有效的去泛素酶 (USP) 酶抑制剂,从参考化合物 22c 中提取,对 USP8 的 IC50 为 0.56 μM。
  7. GC17125 DUBs-IN-2 DUBs-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂,IC50 为 0.28 μM for USP8。
  8. GC13401 SJB3-019A SJB3-019A 是一种有效的新型 USP1 抑制剂,在促进 K562 细胞中 ID1 降解和细胞毒性方面的作用是 SJB2-043 的 5 倍,IC50 为 0.0781 μM。
  9. GC17635 ML-323 ML-323 是一种可逆的、有效的 USP1-UAF1 抑制剂,在 Ub-Rho 试验中 IC50 为 76 nM。 ML-323 对游离酶 (Ki) 的测量抑制常数为 68 nM。
  10. GC10970 WP1130 WP1130 (WP1130) 是一种细胞渗透性去泛素酶 (DUB) 抑制剂,直接抑制 USP9x、USP5、USP14 和 UCH37 的 DUB 活性。已显示 WP1130 下调抗凋亡蛋白 Bcr-Abl 和 JAK2。
  11. GC13208 PR-619 PR-619 是一种广谱和可逆的 DUB 抑制剂,对 USP4、USP8、USP7、USP2 和 USP5 的 EC50 分别为 3.93、4.9、6.86、7.2 和 8.61 μM。 PR-619 诱导 ER 应激和 ER-Stress 相关的细胞凋亡。
  12. GC17269 Vialinin A

    USP/isopeptidase T (IsoT)/UCH-L1 DUB inhibitor

  13. GC17698 SJB2-043 SJB2-043 是一种天然 USP1/UAF1 复合物的抑制剂,IC50 为 544 nM。
  14. GC12475 NSC 632839 hydrochloride NSC 632839 hydrochloride is a nonselective isopeptidase inhibitor, which inhibits USP2, USP7, and SENP2 with EC50s of 45±4 μM, 3&7#177;1 μM, and 9.8±1.8 μM, respectively.
  15. GC10510 LDN 57444 LDN 57444 是一种可逆的、竞争性的、定点的泛素 C 末端水解酶 L1 (UCH-L1) 抑制剂,IC50 为 0.88 μM,Ki 为 0.40 μM; LDN 57444 还抑制 UCH-L3 活性,IC50 为 25 μM。
  16. GC14797 IU1 IU1 是一种特殊的 Usp14 抑制剂,IC50 为 4-5 μM。
  17. GC12067 P005091 P005091 是一种选择性强效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,EC50 为 4.2 μM。
  18. GC10379 P 22077 P 22077 是一种可渗透细胞的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,EC50 为 8.01 μM。 P 22077 还抑制 USP47,EC50 为 8.74 μM。

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