Raf - MAPK Signaling - Signaling Pathways

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GC68350 Tinlorafenib Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

GC67964 Exarafenib Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。

GC67800 B-Raf IN 11 B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。

GC65949 GNE-9815 GNE-9815 is a highly selective, pan-Raf inhibitor with good oral bioavailability. GNE-9815 exhibits Ki values of 0.062 and 0.19 nM for c-Raf and b-Raf, respectively.

GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

GC64828 PLX7922 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。

GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。

GC49700 Takeda-6d A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2

GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib

GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。

GC62269 RRD-251 RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。

GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

GC61485 Raf inhibitor 2 Raf inhibitor 2 is a potent Raf kinase inhibitor with an IC50 of <1.0 μM.

GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

GC37664 Sorafenib (D3) An internal standard for the quantification of sorafenib

GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。

GC35488 Belvarafenib TFA An inhibitor of B-RAF and C-RAF

GC19507 LUT-014 LUT-014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 为 11.7 nM，用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关的剂量限制性痤疮样病变。

GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1（化合物 B）是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂，用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。

GC32950 Belvarafenib An inhibitor of B-RAF and C-RAF

GC32797 AD80 AD80, a multikinase inhibitor, shows strong activity against human RET (c-RET), BRAF, S6K, and SRC but were much less active than either AD57 or AD58 against mTOR. The IC50 value for RET is 4 nM.

GC32686 PLX8394 PLX8394 is a next-generation, orally available, small-molecule BRAF inhibitor with IC50 values of 3.8 nM, 14 nM and 23 nM for BRAF(V600E), WT BRAF and CRAF respectively. It has potential antineoplastic activity.

GC19479 AZ304 AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和野生型 CRAF，IC50 分别为 79 nM、38 nM 和 68 nM。 AZ304 对其他激酶也有显着影响，例如 p38 (IC50, 6 nM)、CSF1R (IC50, 35 nM)。抗肿瘤活性。

GC19307 RAF709 A potent inhibitor of B-RAF and C-RAF

GC19228 LXH254 A pan-RAF inhibitor

GC19091 CCT196969 A multi-kinase inhibitor

GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.