Raf
Raf is a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC68350
Tinlorafenib
Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
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GC67964
Exarafenib
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
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GC67800
B-Raf IN 11
B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
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GC65978
B-Raf IN 10
B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
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GC65949
GNE-9815
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。$
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GC65479
PROTAC B-Raf degrader 1
PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
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GC64828
PLX7922
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
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GC64550
B-Raf IN 2
B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
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GC49700
Takeda-6d
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 值分别为 7.0 和 2.2 nM。 Takeda-6D 通过抑制 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中的 VEGFR2 途径显示抗血管生成。Takeda-6D 显示对 ERK1/2 磷酸化的显着抑制。 Takeda-6D 显示出抗肿瘤活性。
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GC49686
N-desmethyl Regorafenib N-oxide
An active metabolite of regorafenib
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GC62504
RAS/RAS-RAF-IN-1
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
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GC62448
Rineterkib hydrochloride
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
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GC62269
RRD-251
RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
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GC62206
PLX-4720-d7
PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
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GC61485
Raf inhibitor 2
Rafinhibitor2是一种有效的rafkinase抑制剂(IC50<1.0μM),化合物32,源于EP1003721B1专利。Rafinhibitor2可用于癌症研究。
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GC37665
Sorafenib (D4)
Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
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GC37664
Sorafenib (D3)
An internal standard for the quantification of sorafenib
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GC37068
RAF mutant-IN-1
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
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GC36223
HG6-64-1
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
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GC35488
Belvarafenib TFA
An inhibitor of B-RAF and C-RAF
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GC19507
LUT-014
LUT-014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 为 11.7 nM,用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关的剂量限制性痤疮样病变。
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GC33206
ERK-IN-1
ERK-IN-1(化合物 B)是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂,用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。
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GC32950
Belvarafenib
An inhibitor of B-RAF and C-RAF
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GC32797
AD80
AD80是多种激酶的抑制剂,抑制RET,RAF,SRC和S6K活性,但对mTOR的活性明显减弱。
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GC32686
PLX8394
PLX8394是一种有效的,选择性的Raf抑制剂,抑制BRAFV600E活性的IC50值约为5nM。
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GC19479
AZ304
AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂,有效抑制野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和野生型 CRAF,IC50 分别为 79 nM、38 nM 和 68 nM。 AZ304 对其他激酶也有显着影响,例如 p38 (IC50, 6 nM)、CSF1R (IC50, 35 nM)。抗肿瘤活性。
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GC19307
RAF709
RAF709 是一种有效的、选择性的、有效的 RAF 抑制剂,对 BRAF 和 CRAF 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。抗肿瘤功效。
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GC19228
LXH254
LXH254 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂,对 CRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。
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GC19091
CCT196969
CCT196969 是一种 pan-Raf 抑制剂,抑制 B-Raf、BRafV600E 和 CRAF,IC50 分别为 0.1、0.04 和 0.01 μM。
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GC19066
BGB-283
BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
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GC18178
BI-882370
BI-882370 是一种有效的选择性 RAF 激酶抑制剂,可与位于 BRAF 激酶的 DFG-out(非活性)构象中的激酶的 ATP 结合位点结合。 BI-882370 (BI 882370) 抑制致癌的 BRAFV600E 突变体、WT BRAF 和 CRAF 激酶,IC50 分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。 BI-882370 还抑制 SRC 家族激酶。
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GC10324
PLX7904
PLX7904 是一种有效的选择性 BRAF 抑制剂,在突变 RAS 表达细胞中对 BRAFV600E 的 IC50 约为 5 nM。
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GC13980
LY3009120
LY3009120 是一种泛 RAF 和 RAF 二聚体抑制剂,可抑制所有 RAF 亚型并占据 RAF 二聚体中的两个原聚体。
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GC12406
RO5126766(CH5126766)
RO5126766(CH5126766) (CH5126766) 是一流的双重 MEK/RAF 抑制剂,可通过变构抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF(IC50 分别为 8.2、56、160 nM 和 190 nM)。
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GC15924
L-779,450
L-779,450 是一种有效的选择性 B-Raf 激酶抑制剂,Kd 为 2.4 nM。
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GC10534
B-Raf IN 1
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 激酶抑制剂,IC50 为 24 nM。
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GC16576
LGX818
LGX818 (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂,在表达 BRAFV600E (EC50=4 nM) 的细胞中具有选择性的抗增殖和凋亡活性。
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GC15187
Dabrafenib (GSK2118436)
Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) 是一种 ATP 竞争性 Raf 抑制剂,对 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。
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GC14907
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride
B-B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的 Kis 分别为 1 nM、1 nM 和 0.3 nM。
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GC11599
B-Raf inhibitor 1
B-Raf inhibitor 1 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂,对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的 Kis 分别为 1 nM、1 nM 和 0.3 nM。
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GC11890
SB590885
SB590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 为 0.16 nM,对 B-Raf 的选择性比对 c-Raf 的选择性高 11 倍,对其他人类激酶没有抑制作用。
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GC11685
GW5074
GW5074 是一种有效的选择性 c-Raf 抑制剂,IC50 为 9 nM,对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c 的活性没有影响-Fms。
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GC13468
BI-D1870
BI-D1870 是一种 ATP 竞争性、细胞渗透性和脑穿透性 RSK 异构体抑制剂,对 RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 的 IC50 分别为 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM。
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GC15821
PF-04880594
PF-04880594 是一种有效的选择性 RAF 抑制剂。 PF-04880594 抑制野生型和突变型 BRAF 和 CRAF。 PF-04880594 显示出抗肿瘤活性。
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GC13286
ZM336372
ZM336372 是蛋白激酶 c-Raf 的有效抑制剂。在包含 0.1 mM ATP 的标准测定中,IC50 值为 0.07 μM。
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GC15055
AZ 628
AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂,对 B-Raf、B-RafV600E 和 c-Raf-1 的 IC50 分别为 105、34 和 29 nM。
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GC15818
RAF265
RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。
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GC16845
CEP-32496
CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) 是一种高效的口服有效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
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GC11497
BIRB 796 (Doramapimod)
BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) 是一种具有口服活性的高效 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α=38 nM 的 IC50,对于 p38β=65 nM,对于 p38γ=200 nM,对于 877778888 p388p3 520纳米。
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GC10505
GDC-0879
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂,IC50 为 0.13 nM。