Raf
Raf is a family of three serine/threonine-specific protein kinases that are related to retroviral oncogenes.
Products for Raf
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC68350 Tinlorafenib Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性,可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
- GC67964 Exarafenib Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
- GC67800 B-Raf IN 11 B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM),其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT,选择性为 3.1 倍,可用于结直肠癌的研究。
- GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂,IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
- GC65949 GNE-9815 GNE-9815 is a highly selective, pan-Raf inhibitor with good oral bioavailability. GNE-9815 exhibits Ki values of 0.062 and 0.19 nM for c-Raf and b-Raf, respectively.
- GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
- GC64828 PLX7922 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
- GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂,可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
- GC49700 Takeda-6d A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2
- GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib
- GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
- GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
- GC62269 RRD-251 RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂,具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
- GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的,选择性的 B-RafV600E 抑制剂,IC50 值为 13 nM;与对 c-Raf-1 的选择性相同,是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
- GC61485 Raf inhibitor 2 Raf inhibitor 2 is a potent Raf kinase inhibitor with an IC50 of <1.0 μM.
- GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM,20 nM,22 nM。
- GC37664 Sorafenib (D3) An internal standard for the quantification of sorafenib
- GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂,信息来自专利WO2019107987A1,对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。
- GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2,化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。
- GC35488 Belvarafenib TFA An inhibitor of B-RAF and C-RAF
- GC19507 LUT-014 LUT-014 是一种 B-Raf 抑制剂,IC50 为 11.7 nM,用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关的剂量限制性痤疮样病变。
- GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1(化合物 B)是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂,用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。
- GC32950 Belvarafenib An inhibitor of B-RAF and C-RAF
- GC32797 AD80 AD80, a multikinase inhibitor, shows strong activity against human RET (c-RET), BRAF, S6K, and SRC but were much less active than either AD57 or AD58 against mTOR. The IC50 value for RET is 4 nM.
- GC32686 PLX8394 PLX8394 is a next-generation, orally available, small-molecule BRAF inhibitor with IC50 values of 3.8 nM, 14 nM and 23 nM for BRAF(V600E), WT BRAF and CRAF respectively. It has potential antineoplastic activity.
- GC19479 AZ304 AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂,有效抑制野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和野生型 CRAF,IC50 分别为 79 nM、38 nM 和 68 nM。 AZ304 对其他激酶也有显着影响,例如 p38 (IC50, 6 nM)、CSF1R (IC50, 35 nM)。抗肿瘤活性。
- GC19307 RAF709 A potent inhibitor of B-RAF and C-RAF
- GC19228 LXH254 A pan-RAF inhibitor
- GC19091 CCT196969 A multi-kinase inhibitor
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC18178 BI-882370 A RAF inhibitor
- GC10324 PLX7904 A RAF inhibitor
- GC13980 LY3009120 A pan-Raf and Raf dimer inhibitor
- GC12406 RO5126766(CH5126766) A dual inhibitor of MEK1 and Raf kinases
- GC15924 L-779,450 A B-Raf inhibitor
- GC15296 ML 786 dihydrochloride Raf kinase inhibitor
- GC10534 B-Raf IN 1 An inhibitor of B-RAF and C-RAF
- GC16576 LGX818 An inhibitor of mutant B-Raf kinase
- GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride An inhibitor of Raf kinases
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 An inhibitor of Raf kinases
- GC11890 SB590885 A potent inhibitor of B-Raf
- GC11685 GW5074 A potent inhibitor of Raf-1
- GC13468 BI-D1870 An inhibitor of RSK1-4
- GC15821 PF-04880594 PF-04880594 是一种有效的选择性 RAF 抑制剂。 PF-04880594 抑制野生型和突变型 BRAF 和 CRAF。 PF-04880594 显示出抗肿瘤活性。
- GC13286 ZM336372 An activator of the Raf-1 signalling pathway
- GC15055 AZ 628 A Raf kinase inhibitor
- GC15818 RAF265 A B-Raf and VEGFR2 inhibitor
- GC16845 CEP-32496 A potent inhibitor of B-Raf
- GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) A potent inhibitor of p38 MAPK