Raf - MAPK Signaling - Signaling Pathways

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GC68350 Tinlorafenib Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。

GC67964 Exarafenib Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。

GC67800 B-Raf IN 11 B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。

GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。

GC65949 GNE-9815 GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。$

GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。

GC64828 PLX7922 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。

GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。

GC49700 Takeda-6d Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂，IC50 值分别为 7.0 和 2.2 nM。 Takeda-6D 通过抑制 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中的 VEGFR2 途径显示抗血管生成。Takeda-6D 显示对 ERK1/2 磷酸化的显着抑制。 Takeda-6D 显示出抗肿瘤活性。

GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib

GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。

GC62269 RRD-251 RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。

GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

GC61485 Raf inhibitor 2 Rafinhibitor2是一种有效的rafkinase抑制剂(IC50<1.0μM)，化合物32，源于EP1003721B1专利。Rafinhibitor2可用于癌症研究。

GC37665 Sorafenib (D4) Sorafenib D4 (Bay 43-9006 D4) 是 Sorafenib 氘代化合物标准品。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为6 nM，20 nM，22 nM。

GC37664 Sorafenib (D3) An internal standard for the quantification of sorafenib

GC37068 RAF mutant-IN-1 RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF 340D/Y341D、B-RAFV600E 和B-RAFWT 的IC50 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

GC36223 HG6-64-1 HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC50值为0.09 μM。

GC35488 Belvarafenib TFA An inhibitor of B-RAF and C-RAF

GC19507 LUT-014 LUT-014 是一种 B-Raf 抑制剂，IC50 为 11.7 nM，用于减少与 EGFR 抑制剂治疗相关的剂量限制性痤疮样病变。

GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1（化合物 B）是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂，用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。

GC32950 Belvarafenib An inhibitor of B-RAF and C-RAF

GC32797 AD80 AD80是多种激酶的抑制剂，抑制RET，RAF，SRC和S6K活性，但对mTOR的活性明显减弱。

GC32686 PLX8394 PLX8394是一种有效的，选择性的Raf抑制剂，抑制BRAFV600E活性的IC50值约为5nM。

GC19479 AZ304 AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂，有效抑制野生型 BRAF、V600E 突变型 BRAF 和野生型 CRAF，IC50 分别为 79 nM、38 nM 和 68 nM。 AZ304 对其他激酶也有显着影响，例如 p38 (IC50, 6 nM)、CSF1R (IC50, 35 nM)。抗肿瘤活性。

GC19307 RAF709 RAF709 是一种有效的、选择性的、有效的 RAF 抑制剂，对 BRAF 和 CRAF 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.5 nM。抗肿瘤功效。

GC19228 LXH254 LXH254 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 II 型 BRAF 和 CRAF 抑制剂，对 CRAF 和 BRAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM。

GC19091 CCT196969 CCT196969 是一种 pan-Raf 抑制剂，抑制 B-Raf、BRafV600E 和 CRAF，IC50 分别为 0.1、0.04 和 0.01 μM。

GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

GC18178 BI-882370 BI-882370 是一种有效的选择性 RAF 激酶抑制剂，可与位于 BRAF 激酶的 DFG-out（非活性）构象中的激酶的 ATP 结合位点结合。 BI-882370 (BI 882370) 抑制致癌的 BRAFV600E 突变体、WT BRAF 和 CRAF 激酶，IC50 分别为 0.4、0.8 和 0.6 nM。 BI-882370 还抑制 SRC 家族激酶。

GC10324 PLX7904 PLX7904 是一种有效的选择性 BRAF 抑制剂，在突变 RAS 表达细胞中对 BRAFV600E 的 IC50 约为 5 nM。

GC13980 LY3009120 LY3009120 是一种泛 RAF 和 RAF 二聚体抑制剂，可抑制所有 RAF 亚型并占据 RAF 二聚体中的两个原聚体。

GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) 是一流的双重 MEK/RAF 抑制剂，可通过变构抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF（IC50 分别为 8.2、56、160 nM 和 190 nM）。

GC15924 L-779,450 L-779,450 是一种有效的选择性 B-Raf 激酶抑制剂，Kd 为 2.4 nM。

GC10534 B-Raf IN 1 B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 激酶抑制剂，IC50 为 24 nM。

GC16576 LGX818 LGX818 (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，在表达 BRAFV600E (EC50=4 nM) 的细胞中具有选择性的抗增殖和凋亡活性。

GC15187 Dabrafenib (GSK2118436) Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) 是一种 ATP 竞争性 Raf 抑制剂，对 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride B-B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的 Kis 分别为 1 nM、1 nM 和 0.3 nM。

GC11599 B-Raf inhibitor 1 B-Raf inhibitor 1 是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的 Kis 分别为 1 nM、1 nM 和 0.3 nM。

GC11890 SB590885 SB590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，Ki 为 0.16 nM，对 B-Raf 的选择性比对 c-Raf 的选择性高 11 倍，对其他人类激酶没有抑制作用。

GC11685 GW5074 GW5074 是一种有效的选择性 c-Raf 抑制剂，IC50 为 9 nM，对 JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2 或 c 的活性没有影响-Fms。

GC13468 BI-D1870 BI-D1870 是一种 ATP 竞争性、细胞渗透性和脑穿透性 RSK 异构体抑制剂，对 RSK1/RSK2/RSK3/RSK4 的 IC50 分别为 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM。

GC15821 PF-04880594 PF-04880594 是一种有效的选择性 RAF 抑制剂。 PF-04880594 抑制野生型和突变型 BRAF 和 CRAF。 PF-04880594 显示出抗肿瘤活性。

GC13286 ZM336372 ZM336372 是蛋白激酶 c-Raf 的有效抑制剂。在包含 0.1 mM ATP 的标准测定中，IC50 值为 0.07 μM。

GC15055 AZ 628 AZ 628 是一种泛 Raf 激酶抑制剂，对 B-Raf、B-RafV600E 和 c-Raf-1 的 IC50 分别为 105、34 和 29 nM。

GC15818 RAF265 RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。

GC16845 CEP-32496 CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) 是一种高效的口服有效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。

GC11497 BIRB 796 (Doramapimod) BIRB 796 (Doramapimod) (BIRB 796) 是一种具有口服活性的高效 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α=38 nM 的 IC50，对于 p38β=65 nM，对于 p38γ=200 nM，对于 877778888 p388p3 520纳米。

GC10505 GDC-0879 GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。