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MNK(丝裂原活化蛋白激酶相互作用激酶)

MNK (MAP kinase-interacting kinases) is a group of serine/threonine kinase that phosphorylates eukaryotic initiation factor 4E (eIF4E) in the MAPK signaling pathways. It plays an important role in cell transformation and tumor progression.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC33033 ETC-206 ETC-206是一种选择性MNK1和MNK2抑制剂,IC50分别为64nM和86nM。
  3. GC32937 SLV-2436 (SEL201-88) SLV-2436 (SEL201-88) 是一种高效的 ATP 竞争性 MNK1 和 MNK2 抑制剂,IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
  4. GC19131 Tomivosertib Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,对两种亚型的 IC50 为 1-2 nM。 Tomivosertib (eFT508) 治疗导致肿瘤细胞系中丝氨酸 209 (IC50=2-16 nM) 的 eIF4E 磷酸化呈剂量依赖性降低。 Tomivosertib (eFT508) 也显着下调 PD-L1 蛋白丰度。
  5. GC10666 CGP 57380 CGP 57380 是一种可渗透细胞的吡唑并嘧啶化合物,作为 Mnk1 的选择性抑制剂,IC50 为 2.2 μM,但对 p38、JNK1、ERK1/2、PKC 或 Src 样激酶没有抑制活性。
  6. GC15391 Cercosporamide Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂,IC50 <50 nM,Ki <7 nM。

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