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ERK(细胞外信号调节激酶)

ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
  3. GC64496 EF24 EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
  4. GC64035 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  5. GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
  6. GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
  7. GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
  8. GC62229 ERK-IN-3 ERK-IN-3 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
  9. GC61865 Cearoin Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  10. GC61466 DMU-212 DMU-212是一种白藜芦醇甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212通过诱导凋亡(apoptosis)和激活ERK1/2蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212具有口服活性。
  11. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 的双重抑制剂,IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1,HIPK2 和 DYRK1A 结合,Ki 值分别为 8.65 µM,15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用。
  12. GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone 2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2 和 NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
  13. GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
  14. GC38804 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
  15. GC38679 Urolithin B Urolithin B 是 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一,具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制NF-κB活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
  16. GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽,由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。
  17. GC37071 Ravoxertinib hydrochloride Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
  18. GC36596 Methylnissolin Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
  19. GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。
  20. GC35674 Chicanine Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
  21. GC35412 Asperulosidic Acid Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
  22. GC44085 L-Sulforaphene L-萝卜硫素,从萝卜种子中分离出来,对鹿茸幼苗的 ED50 约为 2 x 10-4 M。L-萝卜硫素通过抑制 EGFR、p-ERK1/2、NF-κB 和其他促进癌细胞凋亡并抑制迁移信号。
  23. GC43885 Hypothemycin Hypothemycin 是一种真菌聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3、 PDGFRβ/PDGFRα,和 ERK1/ERK2,分别。
  24. GC43611 Enniatin B1 Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。
  25. GC43610 Enniatin A1 从镰刀菌毒素中分离出的 Enniatin A1 是一种环状六肽,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。 Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT,IC50 为 49 μM。
  26. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是一种有效的寨卡病毒 (ZIKV) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。
  27. GC40352 Cafestol 咖啡醇是咖啡的主要成分之一,是一种咖啡特有的二萜。
  28. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。
  29. GC34650 Longdaysin Longdaysin是CK1α,CK1δ,细胞外信号调节激酶2(ERK2)抑制剂,其IC50值分别为5.6µM,8.8µM,52µM。
  30. GC34342 BAY885

    BAY885是新颖的ERK5抑制剂。

  31. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) Tauroursodeoxycholate (TUDCA) (Tauroursodeoxycholic acid) 是一种内质网 (ER) 应激抑制剂。 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) 显着降低凋亡分子的表达,例如 caspase-3 和 caspase-12。 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) 也抑制 ERK。
  32. GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 防止阿霉素 (DOX) 诱导的心脏毒性。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 活化剂;在黑色素瘤中拯救 Dehydrocorydaline (DHC) 诱导的细胞增殖抑制。
  33. GC33857 Omtriptolide Omtriptolide(PG490-88)是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。
  34. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) (Lignocaine hydrochloride) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道。
  35. GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1(化合物 B)是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂,用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。
  36. GC33051 KO-947 KO-947是有效和选择性的ERK1/2激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在的临床效用。
  37. GC32900 CC-90003 CC-90003是一种不可逆的,选择性的ERK1/2抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  38. GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1是一种有效的ERK5抑制剂,IC50为87±7nM。ERK5-IN-1也抑制LRRK2[G2019S],IC50为26nM。
  39. GC32789 Mogrol Mogrol是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制ERK1/2和STAT3的信号通路,同时能降低CREB的活性,活化AMPK。
  40. GC32254 Deltonin Deltonin是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制ERK1/2和AKT的活化,具有抗肿瘤的活性。
  41. GC31735 Magnolin Magnolin是Magnoliaflos(Shin-Yi)的主要成分,靶向作用于ERK1和ERK2,IC50s分别为87nM和16.5nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
  42. GC31667 AX-15836 AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8nM。
  43. GC30770 LM22B-10 LM22B-10是一种TrkB/TrkC神经营养因子受体激活剂,能够诱导体内体外TrkB,TrkC,AKT和ERK的活化。
  44. GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin是一种植物细胞分裂素,它在细胞生长、分化和分裂中起着重要的作用;trans-Zeatin能够抑制紫外线诱导的MEK/ERK的活化。
  45. GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) 是一种有效的、选择性的、可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 分别为 23.0 nM 和 8.8 nM; MK8353 具有抗肿瘤活性。
  46. GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) 是一种高度选择性的 ERK1 和 ERK2 抑制剂,在生化试验中对这两种酶的 IC50 均为 5 nM。 LY3214996 有效抑制 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中的细胞 p-RSK1。 LY3214996 在 MAPK 通路改变的癌症模型中显示出有效的抗肿瘤活性。
  47. GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂,提取自专利 WO2017080979A1,化合物实施例 18,IC50 为 0.6 nM。
  48. GC17265 AG-126 AG-126 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可在 25-50 μM 时抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
  49. GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) Ulixertinib (hydrochloride) (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效的、口服活性的、高度选择性的、ATP 竞争性和可逆的 ERK1/2 激酶共价抑制剂,对 ERK2 的 IC50 \u003c0.3 nM。 Ulixertinib (hydrochloride) 抑制 A375 黑色素瘤细胞系中的磷酸化 ERK2 (pERK) 和下游激酶 RSK (pRSK)。
  50. GC17693 Enniatin B Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。
  51. GC16214 DEL-22379 DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。 DEL-22379 很容易与 ERK2 结合,Kd 估计在低微摩尔范围内,尽管即使在低纳摩尔浓度下也可检测到结合。 ERK2 二聚化逐渐受到抑制,IC50 为 ~0.5 μM。

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