ERK(细胞外信号调节激酶)
ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC69821
RLX-33
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
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GC69064
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
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GC68597
ACA-28
ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡,选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长,IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
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GC67905
ERK1/2 inhibitor 7
ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
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GC65510
ERK1/2 inhibitor 1
ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
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GC64496
EF24
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
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GC64035
Hirsutenone
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
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GC63903
(E)-Osmundacetone
(E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
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GC63459
ERK-IN-3 benzenesulfonate
ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
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GC62448
Rineterkib hydrochloride
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂,通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
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GC62229
ERK-IN-3
ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3) is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 inhibits ERK1/2 with 2 nM IC50 values. ERK-IN-3 can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.
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GC61865
Cearoin
Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
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GC61466
DMU-212
DMU-212 is a methylated derivative of Resveratrol, with antimitotic, anti-proliferative, antioxidant and apoptosis promoting activities, which can induce mitotic arrest via induction of apoptosis and activation of extracellular-signal-regulated kinase1/2 (ERK1/2) protein.
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GC39485
CK2/ERK8-IN-1
A dual inhibitor of CK2 and ERK8
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GC39325
2,5-Dihydroxyacetophenone
2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) is a mixture of dihydroxyacetophenone isomers is used in food flavouring. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly inhibits NO production via the suppression of iNOS expression. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly decreases levels of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-6 by blocking the ERK1/2 and NF-κB signaling pathways.
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GC39074
Tenuifoliside A
Tenuifoliside A 分离自远志,具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中,Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用,并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。
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GC38804
JWG-071
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。
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GC38679
Urolithin B
A metabolite of ellagic acid
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GA20623
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂
Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽,由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。
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GC37071
Ravoxertinib hydrochloride
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
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GC36596
Methylnissolin
A flavonoid with antiproliferative activity
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GC36002
ERK5-IN-2
ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.
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GC35674
Chicanine
Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
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GC35412
Asperulosidic Acid
Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷,从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤,抗氧化和抗炎作用。Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α,IL-6) 释放发挥抗炎作用。
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GC44085
L-Sulforaphene
A natural isothiocyanate
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GC43885
Hypothemycin
A resorcylic acid lactone polyketide with diverse biological activities
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GC43611
Enniatin B1
An antibiotic ionophore
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GC43610
Enniatin A1
An ionophore antibiotic
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GC41573
Theaflavin 3,3'-digallate
A polyphenol with diverse biological activities
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GC40352
Cafestol
A natural diterpene which increases serum cholesterol
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GC34831
Tauroursodeoxycholate dihydrate
Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。
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GC34650
Longdaysin
Longdaysin is a Casein Kinase inhibitor with IC50 values of 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM and 29 μM for CKIδ, CKIα, ERK2 and CDK7.
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GC34342
BAY885
An ERK5 inhibitor
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GC34181
Tauroursodeoxycholate (TUDCA)
A taurine-conjugated form of ursodeoxycholic acid
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GC34057
TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
Tert-butylhydroquinone (TBHQ) is an antioxidant compound which is used to prevent lipid peroxidation and shows multiple cytoprotective actions. It is an activator of Nrf2.
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GC33857
Omtriptolide
Omtriptolide(PG490-88)是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。
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GC33831
Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)
An Analytical Reference Standard
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GC33206
ERK-IN-1
ERK-IN-1(化合物 B)是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂,用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。
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GC33051
KO-947
An ERK inhibitor
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GC32900
CC-90003
CC-90003 is an irreversible inhibitor of ERK1/2 with IC50s in the 10-20 nM range and shows good kinase selectivity in a 258-kinase biochemical assay.
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GC32796
ERK5-IN-1
An ERK5 inhibitor
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GC32789
Mogrol
Mogrol是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制ERK1/2和STAT3的信号通路,同时能降低CREB的活性,活化AMPK。
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GC32254
Deltonin
Deltonin是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制ERK1/2和AKT的活化,具有抗肿瘤的活性。
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GC31735
Magnolin
A lignan with anti-inflammatory and anticancer activities
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GC31667
AX-15836
AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8nM。
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GC30770
LM22B-10
An activator of TrkB and TrkC
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GC30162
trans-Zeatin
A cytokinin plant growth regulator
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GC18156
MK8353
MK8353 (SCH900353) 是一种有效的、选择性的、可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 分别为 23.0 nM 和 8.8 nM; MK8353 具有抗肿瘤活性。
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GC19235
LY3214996
An ERK1/2 inhibitor
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GC19048
AZD-0364
An inhibitor of ERK1/2