ERK(细胞外信号调节激酶)

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GC69821 RLX-33 RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

GC69064 Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。

GC68597 ACA-28 ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡，选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长，IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。

GC67905 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。

GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

GC64496 EF24 EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。

GC64035 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。

GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。

GC62229 ERK-IN-3 ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3) is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 inhibits ERK1/2 with 2 nM IC50 values. ERK-IN-3 can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

GC61865 Cearoin Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC61466 DMU-212 DMU-212 is a methylated derivative of Resveratrol, with antimitotic, anti-proliferative, antioxidant and apoptosis promoting activities, which can induce mitotic arrest via induction of apoptosis and activation of extracellular-signal-regulated kinase1/2 (ERK1/2) protein.

GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8

GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) is a mixture of dihydroxyacetophenone isomers is used in food flavouring. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly inhibits NO production via the suppression of iNOS expression. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly decreases levels of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-6 by blocking the ERK1/2 and NF-κB signaling pathways.

GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。

GC38804 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。

GC38679 Urolithin B A metabolite of ellagic acid

GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽，由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。

GC37071 Ravoxertinib hydrochloride Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

GC36596 Methylnissolin A flavonoid with antiproliferative activity

GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.

GC35674 Chicanine Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

GC35412 Asperulosidic Acid Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。

GC44085 L-Sulforaphene A natural isothiocyanate

GC43885 Hypothemycin A resorcylic acid lactone polyketide with diverse biological activities

GC43611 Enniatin B1 An antibiotic ionophore

GC43610 Enniatin A1 An ionophore antibiotic

GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate A polyphenol with diverse biological activities

GC40352 Cafestol A natural diterpene which increases serum cholesterol

GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。

GC34650 Longdaysin

Longdaysin is a Casein Kinase inhibitor with IC50 values of 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM and 29 μM for CKIδ, CKIα, ERK2 and CDK7.

GC34342 BAY885 An ERK5 inhibitor

GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

A taurine-conjugated form of ursodeoxycholic acid

GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) Tert-butylhydroquinone (TBHQ) is an antioxidant compound which is used to prevent lipid peroxidation and shows multiple cytoprotective actions. It is an activator of Nrf2.

GC33857 Omtriptolide Omtriptolide(PG490-88)是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。

GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) An Analytical Reference Standard

GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1（化合物 B）是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂，用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。

GC33051 KO-947 An ERK inhibitor

GC32900 CC-90003 CC-90003 is an irreversible inhibitor of ERK1/2 with IC50s in the 10-20 nM range and shows good kinase selectivity in a 258-kinase biochemical assay.