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p38

p38 (p38 mitogen-activated protein kinases) are serine/threonine kinases that activated by environmental stress and proinflammatory cydtokines. They mediates cell growth, differentiation, transcrption and development.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65917 Andrograpanin Andrograpanin 是来自穿心莲的活性化合物,具有抗炎和抗感染性能。
  3. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。
  4. GC65297 MW-150 MW-150 (MW01-18-150SRM) 是一种选择性,口服有效的,可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂,Ki 值为 101 nM。MW-150 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
  5. GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化,包括 JNK,ERK 和 p38 激酶,具有抗氧化应激的神经保护作用。
  6. GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone 5,6,7-Trimethoxyflavone 是一种具有抗炎作用的 p38-α MAPK 抑制剂。5,6,7-Trimethoxyflavone,从几种植物中分离出,包括 Zeyhera tuberculosa, Callicarpa japonica,和 Kickxia lanigera。
  7. GC63000 Gypenoside L Gypenoside L 是一种皂苷,存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性,促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
  8. GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate An active metabolite of disulfiram
  9. GC62528 (Rac)-Hesperetin (Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质,为有效的,广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  10. GC62404 p38α inhibitor 2 p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂,pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM),在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
  11. GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
  12. GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。
  13. GC60262 N-Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamine,从 Garlic 皮中分离出来的,是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
  14. GC39815 Semapimod tetrahydrochloride Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  15. GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
  16. GC39095 Isoliquiritin apioside Isoliquiritin apioside 从 Glycyrrhizae radix rhizome 中分离出来的一种成分,显着降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
  17. GC38917 Gossypetin Gossypetin 是六羟基化的类黄酮,是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂,可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗菌和抗癌活性。
  18. GC38708 Esculin Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷,是灰树皮的有效成分。Esculin 通过 MAPK 信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍,并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
  19. GC38609 Rotundic acid Rotundic acid 是一种从圆形肠球菌 (I. rotunda) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTOR 和 MAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。
  20. GC38518 AMG-548 dihydrochloride AMG-548 dihydrochloride 是一种有效的,口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  21. GC38319 Dihydrocaffeic acid Dihydrocaffeic acid 是观音苋中的酚类物质,可降低 MAPK p38 的磷酸化水平,阻止紫外线诱导的皮肤损伤。Dihydrocaffeic acid 具有抗氧化、抗炎活性。
  22. GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽,由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。
  23. GC37646 SKF-86002 SKF-86002是p38MAPK抑制剂,IC50值为0.5-1uM。
  24. GC37595 SB 242235 SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
  25. GC36855 Paris saponin VII Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
  26. GC36447 Licochalcone E Licochalcone E 是可从Glycyrrhiza inflate 中提取到的黄酮类化合物,通过抑制AKT 和 MAPK 的激活来抑制NF-κB 和 AP-1 的转录活性。
  27. GC35832 Dehydrocorydaline chloride Dehydrocorydaline chloride 是一种天然生物碱类物质,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 能够增强 p38 MAPK 的活化。
  28. GC35674 Chicanine Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物,可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK,ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平,具有抗炎活性。
  29. GC35525 Bisabolangelone Bisabolangelone 是从 Osterici Radix 植物的根中分离出来的倍半萜衍生物。Bisabolangelone 具有抗炎作用,通过阻断巨噬细胞内的 NF-kappaB 和 MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症。Bisabolangelone 具有抗溃疡作用。
  30. GC35132 4-Hydroxylonchocarpin 4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物,来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK,JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性,包括抗菌,抗癌,抗逆转录酶,抗结核,抗疟,抗炎和抗氧化活性。
  31. GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
  32. GC41740 (S)-p38 MAPK Inhibitor III (S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro).
  33. GC40484 Ferulic Acid methyl ester 阿魏酸甲酯(Methyl ferulate)是阿魏酸的衍生物,从马铃薯中分离出来,具有抗炎和抗氧化的特性。
  34. GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate MW-150dihydrochloridedihydrate(MW01-18-150SRMdihydrochloridedihydrate)是一种p38αMAPK亚型的选择性抑制剂,ki值为101nM。
  35. GC34072 Talmapimod (SCIO-469) Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 p38α;抑制剂,IC50 为 9 nM。 Talmapimod (SCIO-469) 显示出比 p38β 高约 10 倍的选择性;并且比包括其他 MAPK 在内的 20 种其他激酶组的选择性至少高出 2000 倍。
  36. GC33238 SJFδ SJFδ是一种含10个原子连接桥的PROTAC。SJFδ降解p38α,DC50为46.17nM,但不降解其他p38亚型(p38α,p38β和p38γ)。
  37. GC33229 SJFα SJFα是一种含13个原子连接桥的PROTAC。SJFα降解p38α,DC50为7.16nM,但降解p38δ效果较差(DC50=299nM),且在浓度高达2.5μM时也不会降解其他p38亚型(β和γ)。
  38. GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38MAPK-IN-1是p38MAPK新型高效选择性抑制剂,IC50值68nM。
  39. GC32411 FR 167653 (FR 167653 sulfate) FR 167653 (FR 167653硫酸盐) (FR 167653 (FR 167653硫酸盐)),一种具有口服活性和选择性的p38 MAPK抑制剂,是TNF-α的强效抑制剂;和 IL-1β;通过特异性抑制 p38 MAPK 活性产生。
  40. GC32209 ITX5061 ITX5061是一个II型p38MAPK抑制剂,也是清道夫受体B1(SR-B1)的拮抗剂。
  41. GC31988 p38α inhibitor 1 p38αinhibitor1是p38α的抑制剂,来自专利WO2008076265A1。
  42. GC31924 AZD7624 AZD7624是一种可吸入的p38抑制剂,具有高效的抗炎活性。
  43. GC31697 Dilmapimod (SB-681323) Dilmapimod (SB-681323) (SB-681323) 是一种有效的 p38 MAPK 抑制剂,可能抑制慢性阻塞性肺疾病的炎症。
  44. GC31058 FR 167653 free base FR-167653是一种选择性的p38MAPK抑制剂。
  45. GC30676 MAPK13-IN-1 MPAK13-IN-1是MAPK13(p38δ)的一个抑制剂,其IC50值为620nM。
  46. GC30646 Skatole(3-Methylindole) Skatole(3-Methylindole) 由肠道细菌产生,通过激活芳烃受体和 p38 调节肠道上皮细胞功能。
  47. GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38MAPK-IN-2是一种p38kinase的抑制剂。
  48. GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-αMAPK-IN-1是MAPK14(p38-α)抑制剂,在EFC和HTRF实验中,IC50值分别为2300nM和5500nM。
  49. GC19366 UM-164 UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。 UM-164 还有效抑制 p38α 和 p38β。
  50. GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) 是一种具有口服活性、选择性、ATP 竞争性和有效的 p38α MAP 激酶二芳基吡唑抑制剂,对 p38α 的 IC50 为 110 nM。
  51. GC19304 R1487 Hydrochloride R1487 Hydrochloride 是一种高效的选择性 p38α 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。

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