Home >> Signaling Pathways >> Angiogenesis >> BTK

BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)

BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64819 Elsubrutinib Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
  3. GC64360 BTK inhibitor 18 BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂,IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。
  4. GC64120 TAK-020 TAK-020 是一种Btk共价抑制剂,成为临床候选药物。
  5. GC63896 AS-1763 AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(IC50 = 0.85 nM)。
  6. GC63846 BIIB091 BIIB091 是一种高选择性可逆性 BTK 抑制剂,用于治疗自身免疫性疾病的。
  7. GC63797 (S)-Sunvozertinib (S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
  8. GC63232 Tolebrutinib Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
  9. GC63229 TL-895 TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
  10. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物,可募集 CRBN。
  11. GC62515 Pirtobrutinib Pirtobrutinib (LOXO-305) 是一种高选择性和非共价的下一代 BTK 抑制剂,可抑制多种 BTK C481 替代突变。Pirtobrutinib 导致小鼠异种移植模型中 BTK 依赖性淋巴瘤肿瘤的消退。Pirtobrutinib 对 BTK 的选择性也是 370 种其他激酶的 300 倍以上,并且在 1 μM 时对非激酶靶点没有明显的抑制作用。
  12. GC62498 BTK inhibitor 17 BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂,IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
  13. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物,N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂,对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 SJF620 。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂,DC50 为 7.9 nM。
  14. GC60551 Acalabrutinib D4 AcalabrutinibD4(ACP-196D4)是Acalabrutinib的一种氘代化合物。Acalabrutinib(ACP-196)是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代BTK抑制剂。
  15. GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine Ibrutinibdeacryloylpiperidine(IBT4A)是Ibrutinib的一种杂质。Ibrutinib是一种不可逆的选择性Btk抑制剂,IC50为0.5nM。
  16. GC39194 Ibrutinib D5 Ibrutinib D5 (PCI-32765 D5) 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性,不可逆的 Btk 抑制剂。
  17. GC38375 Remibrutinib Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
  18. GC37672 Spebrutinib besylate Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价,高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂,IC50 为0.5 nM。
  19. GC37048 QL47 QL47不可逆的BTK抑制剂,IC50为7 nM。
  20. GC36861 PCI 29732 PCI 29732是不可逆的Btk抑制剂,IC50为8.2 nM。
  21. GC36661 MT-802 MT-802 是基于PROTAC技术的、BTK 的降解剂,DC50 值为 1 nM。MT-802具有治疗C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
  22. GC36289 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
  23. GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834 Racemate 是 GDC-0834 的外消旋体形式,它是一种有效的选择性 BTK 抑制剂,在生化和细胞试验中的体外 IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM。
  24. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  25. GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
  26. GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride 是依鲁替尼的杂质。 IBT6A 可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
  27. GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride 是 Btk inhibitor 1 R enantiomer 的消旋体. Btk inhibitor 1 R enantiomer (参考文献中的化合物14) 可用于合成 Ibrutinib 和基于 Ibrutinib 的活性探针 (ABP)。Ibrutinib 是一种共价且不可逆的 BTK 抑制剂。
  28. GC35561 Btk inhibitor 1 Btk inhibitor 1 是 IBT6A 的外消旋体。 IBT6A 是依鲁替尼的杂质。 IBT6A 可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
  29. GC34709 PF-06250112 PF-06250112是一种有效的、高度选择性、口服有效的BTK抑制剂,IC50值为0.5nM,对BMX非受体酪氨酸激酶和TEC同样有抑制作用,IC50值分别为0.9nM和1.2nM。
  30. GC34097 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种具有口服活性的 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂(可以穿过血脑屏障 (BBB)),IC50 为 6.8 nM。
  31. GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的非共价 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。 Vecabrutinib (SNS-062) 对 ITK 的 IC50 为 24 nM。
  32. GC34075 Zanubrutinib (BGB-3111) Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) 是一种选择性布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
  33. GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) 是一种有效的、选择性的和口服的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
  34. GC34062 Evobrutinib (M2951)

    Evobrutinib, as an orally, highly selective, covalent Bruton's tyrosine kinase inhibitor, was well‐tolerated and effective.

  35. GC33821 Tirabrutinib (ONO-4059) Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) 是一种具有口服活性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂(可穿过血脑屏障 (BBB)),IC50 为 6.8 nM。
  36. GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆、一流、非共价且有效的 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。 CG-806 (Luxeptinib) 在急性髓性白血病细胞中诱导细胞周期停滞、凋亡或自噬。
  37. GC32844 BMS-986195 BMS-986195 (BMS-986195) 是一种高效、选择性共价、不可逆的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 0.1 nM。
  38. GC32007 Btk inhibitor 2 Btkinhibitor2是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂来自专利US20170224688A1。
  39. GC31760 BMS-935177 BMS-935177是有效,选择性,可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂,IC50值为3nM。
  40. GC31713 BMS-986142 BMS-986142是一种有效的、具有高选择性的Bruton's酪氨酸激酶(BTK)可逆性抑制剂,其IC50值为0.5nM。
  41. GC31679 ARQ 531 ARQ531是BTK可逆的非共价抑制剂,其对WT-BTK和C481S-BTK的IC50值分别为0.85nM和0.39nM。
  42. GC31339 PRN1008 PRN1008 (PRN1008) 是 Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) 的可逆共价、选择性和口服活性抑制剂,IC50 为 1.3 nM。
  43. GC30155 PCI-33380

    PCI-33380是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的不可逆抑制剂(荧光探针)。

  44. GC19333 BTK IN-1 BTK IN-1(SNS062 类似物)是一种有效的 BTK 抑制剂,IC50 <100 nM。
  45. GC19162 GDC-0853 GDC-0853 (GDC-0853) 是一种有效的、选择性的、口服的、非共价的 bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,对 WT Btk 和 C481S 的 Kis 分别为 0.91 nM、1.6、1.3、12.6 和 3.4 nM 、C481R、T474I、T474M 突变体。 GDC-0853 具有用于类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮研究的潜力。
  46. GC15453 ACP-196 ACP-196 (ACP-196) 是一种具有口服活性、不可逆和高选择性的第二代 BTK 抑制剂。 ACP-196 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。 ACP-196 在慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出有效的靶向作用和功效。
  47. GC13219 ONO-4059 ONO-4059 是 ONO-4059 的类似物,ONO-4059 是一种高效的选择性 Btk 抑制剂。
  48. GC14857 LFM-A13 LFM-A13 是一种有效的 BTK、JAK2、PLK 抑制剂,抑制重组 BTK、Plx1 和 PLK3,IC50 为 2.5 μM、10 μM 和 61 μM; LFM-A13 对 JAK1 和 JAK3、Src 家族激酶 HCK、EGFR 和 IRK 没有影响。
  49. GC10924 Btk inhibitor 1 R enantiomer Btk 抑制剂 1 R 对映异构体是依鲁替尼的杂质。 Btk 抑制剂 1 R 对映体可用于 Btk 抑制剂 1 R 对映体依鲁替尼二聚体和 Btk 抑制剂 1 R 对映体加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
  50. GC12921 PCI-32765 Racemate PCI-32765 Racemate (PCI-32765 Racemate) 是依鲁替尼的外消旋体。 Ibrutinib 是一种选择性的、不可逆的 Btk 抑制剂,IC50 值为 0.5 nM。
  51. GC13439 CNX-774 CNX-774 是一种具有口服活性、不可逆和选择性的 BTK 抑制剂,IC50 < 1 nM。 CNX-774 专门针对 Btk 的半胱氨酸 481 进行共价修饰。

Items 1 to 50 of 56 total

per page
  1. 1
  2. 2

Set Descending Direction