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BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)

BTK (Bruton's tyrosine kinase) binds PIP3 and phosphorylates phospholipase C, plays a crucial role in B cell maturation as well as mast cell activation.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69600 NX-2127 NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
  3. GC68373 BLK-IN-2 BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 Btk (IC50=202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
  4. GC67940 BTK inhibitor 10 BTK inhibitor 10 是一种有效的口服活性 Bruton kinase (BTK) 抑制剂，摘自专利 WO2018145525，例 33。BTK inhibitor 10 有潜力用于类风湿关节炎的研究。
  5. GC67857 (R)-Elsubrutinib (R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。(R)-Elsubrutinib 可用于免疫性疾病 (如类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎、哮喘和系统性红斑狼疮) 和癌症的研究。
  6. GC64819 Elsubrutinib Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
  7. GC64360 BTK inhibitor 18 BTK inhibitor 18 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的共价 Btk 抑制剂，IC50 为 142 nM。BTK inhibitor 18 具有抗炎活性。
  8. GC64120 TAK-020 TAK-020 是一种Btk共价抑制剂，成为临床候选药物。
  9. GC63896 AS-1763 AS-1763 是一种有效、选择性、非共价、口服的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（IC50 = 0.85 nM）。
  10. GC63846 BIIB091 BIIB091 是一种高选择性可逆性 BTK 抑制剂，用于治疗自身免疫性疾病的。
  11. GC63797 (S)-Sunvozertinib DZD9008 (Sunvozertinib) is an oral, potent, irreversible, wild type-selective EGFR inhibitor against EGFR or HER2 Exon20ins and other mutations with IC50 ranging from 0.4 nM to 2.1 nM for mutant EGFR.
  12. GC63232 Tolebrutinib Tolebrutinib (SAR442168, PRN2246, BTKi'168, BTKi('168)) is an oral, CNS-penetrant, irreversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with IC50s of 0.4 nM and 0.7 nM in Ramos B cells and in HMC microglia cells, respectively.
  13. GC63229 TL-895 TL-895 is a potent, orally active, ATP-competitive, and highly selective irreversible BTK inhibitor with IC50 and Ki of 1.5 nM and 11.9 nM, respectively.
  14. GC62614 SJF620 hydrochloride SJF620 hydrochloride 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
  15. GC62515 Pirtobrutinib A BTK inhibitor
  16. GC62498 BTK inhibitor 17 BTK inhibitor 17 是一种有效的具有口服活性不可逆 BTK 抑制剂，IC50 为 2.1 nM。BTK inhibitor 17 可用于类风湿关节炎的研究。
  17. GC62255 N-piperidine Ibrutinib hydrochloride N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, a reversible Ibrutinib derivative, is a potent BTK inhibitor with IC50s of 51.0 and 30.7 nM for WT BTK and C481S BTK, respectively.
  18. GC60551 Acalabrutinib D4 AcalabrutinibD4(ACP-196D4)是Acalabrutinib的一种氘代化合物。Acalabrutinib(ACP-196)是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代BTK抑制剂。
  19. GC60197 Ibrutinib deacryloylpiperidine Ibrutinibdeacryloylpiperidine(IBT4A)是Ibrutinib的一种杂质。Ibrutinib是一种不可逆的选择性Btk抑制剂，IC50为0.5nM。
  20. GC39194 Ibrutinib D5 An internal standard for the quantification of ibrutinib
  21. GC38375 Remibrutinib Remibrutinib (LOU064) is a potent, highly selective covalent inhibitor of bruton tyrosine kinase (BTK) with IC50 of 1.3 nM, 2.5 nM and 18 nM for BTK, FcγR-induced IL8 and anti-IgM/IL4-induced CD69, respectively. Remibrutinib (LOU064) exhibits an exquisite kinase selectivity due to binding to an inactive conformation of BTK and has the potential for the treatment of autoimmune diseases.
  22. GC37672 Spebrutinib besylate Spebrutinib besylate (AVL-292 benzenesulfonate; CC-292 besylate) 是共价，高选择性和口服活性的 Btk 抑制剂，IC50 为0.5 nM。
  23. GC37048 QL47 QL47不可逆的BTK抑制剂，IC50为7 nM。
  24. GC36861 PCI 29732 A multi-kinase inhibitor
  25. GC36661 MT-802 MT-802 is a potent PROTAC that induces Bruton's tyrosine kinase (BTK) knockdown. MT-802 recruits BTK to the cereblon E3 ubiquitin ligase complex to trigger BTK ubiquitination and degradation via the proteasome. MT-802 has potential for treatment of C481S mutant chronic lymphocytic leukemia (CLL).
  26. GC36289 Ibrutinib-biotin Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。
  27. GC36127 GDC-0834 Racemate GDC-0834 Racemate 是 GDC-0834 的外消旋体形式，它是一种有效的选择性 BTK 抑制剂，在生化和细胞试验中的体外 IC50 分别为 5.9 和 6.4 nM。
  28. GC35684 CHMFL-EGFR-202 CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
  29. GC35683 CHMFL-BTK-01 CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
  30. GC35563 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride 是依鲁替尼的杂质。 IBT6A 可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 Ibrutinib 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
  31. GC35562 Btk inhibitor 1 hydrochloride Btk inhibitor 1 hydrochloride 是 Btk inhibitor 1 R enantiomer 的消旋体. Btk inhibitor 1 R enantiomer (参考文献中的化合物14) 可用于合成 Ibrutinib 和基于 Ibrutinib 的活性探针 (ABP)。Ibrutinib 是一种共价且不可逆的 BTK 抑制剂。
  32. GC35561 Btk inhibitor 1 (Rac)-IBT6A (BTK inhibitor 1) is a racemate of IBT6A and an impurity of Ibrutinib, which is a Btk inhibitor (IC50=0.5 nM), and can be used in the synthesis of IBT6A Ibrutinib dimer and IBT6A adduct.
  33. GC34709 PF-06250112 PF-06250112是一种有效的、高度选择性、口服有效的BTK抑制剂，IC50值为0.5nM，对BMX非受体酪氨酸激酶和TEC同样有抑制作用，IC50值分别为0.9nM和1.2nM。
  34. GC34097 Tirabrutinib hydrochloride (ONO-4059 (hydrochloride)) A BTK inhibitor
  35. GC34077 Vecabrutinib (SNS-062) Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) 是一种有效的非共价 BTK 和 ITK 抑制剂，Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。 Vecabrutinib (SNS-062) 对 ITK 的 IC50 为 24 nM。
  36. GC34075 Zanubrutinib (BGB-3111) A potent and covalent BTK inhibitor
  37. GC34069 (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) (±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) 是一种有效的、选择性的和口服的 Bruton's 酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂。
  38. GC34062 Evobrutinib (M2951) Evobrutinib 作为一种口服、高选择性、共价的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，具有良好的耐受性和有效性。
  39. GC33821 Tirabrutinib (ONO-4059) A BTK inhibitor
  40. GC33064 CG-806 (Luxeptinib) CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆、一流、非共价且有效的 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。 CG-806 (Luxeptinib) 在急性髓性白血病细胞中诱导细胞周期停滞、凋亡或自噬。
  41. GC32844 BMS-986195 A covalent BTK inhibitor
  42. GC32007 Btk inhibitor 2 Btk inhibitor 2 is a BTK inhibitor.
  43. GC31760 BMS-935177 BMS-935177 is a potent, reversible Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) inhibitor with an IC50 value of 2.8 nM and demonstrates good kinase selectivity. It is more potent against BTK than other kinase, including the other Tec family kinases (TEC, BMX, ITK, and TXK) over which the compound is between 5- and 67-fold selective.
  44. GC31713 BMS-986142 A BTK inhibitor
  45. GC31679 ARQ 531

    Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026) is an ATP-competitive tyrosine kinase inhibitor designed to target BTK with an IC50 of 0.85 nM. It also has a distinct kinase selectivity profile with strong inhibitory activity against several key oncogenic drivers from TEC, Trk and Src family kinases.
  46. GC31339 PRN1008 PRN1008 (Rilzabrutinib) is a reversible covalent, selective and oral active inhibitor of Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), with an IC50 of 1.3 nM.
  47. GC30155 PCI-33380

    PCI-33380是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的不可逆抑制剂(荧光探针)。
  48. GC19333 BTK IN-1 A BTK inhibitor
  49. GC19162 GDC-0853 A BTK inhibitor
  50. GC15453 ACP-196 A BTK inhibitor
  51. GC13219 ONO-4059 A derivative of ONO-4059

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